第三十八章人工合成(rénɡōnɡhéchénɡ)抗菌药第一页,共三十六页。人工合成(rénɡōnɡhéchénɡ)抗菌药•喹诺酮类药物第二页,共三十六页。喹诺酮类药物•第一代萘啶酸(1962,已弃用)•第二代吡哌酸(PPA1974)第三页,共三十六页。氟喹诺酮类药动学第四页,共三十六页。抗菌作用(zuòyòng)(第三代)1、抗菌谱广第五页,共三十六页。2、机制(jīzhì)第六页,共三十六页。临床(línchuánɡ)应用(gǎnrǎn)第七页,共三十六页。不良反应•1、胃肠道反应•较常见,厌食、恶心、呕吐、腹部不适(发生率3-5%)第八页,共三十六页。常用药物(yàowù)特点诺氟沙星(氟哌酸)•第一个含“F”喹诺酮类第九页,共三十六页。环丙沙星•应用(yìngyòng)最广第十页,共三十六页。氧氟沙星(氟嗪酸)•高效广谱抗生素•口服F比诺氟沙星高1倍,第十一页,共三十六页。左氧氟沙星(可乐(kělè)必妥)•1、为氧氟沙星的左旋(zuǒxuán)异构体第十二页,共三十六页。氟罗沙星(多氟沙星)•特点:1、生物(shēngwù)利用度高(近100%)•第十三页,共三十六页。司帕沙星(司氟沙星)•特点:•1、抗菌活性及抗菌谱(1)对葡萄球菌、链球菌、支原体、衣原体、第十四页,共三十六页。第四代喹诺酮类莫西沙星特点:1、对G-菌、厌氧菌具有高活性,优于第十五页,共三十六页。磺胺类药物第十六页,共三十六页。优点(yōudiǎn):•1、抗菌谱较广•2、某些感染有显效:流脑(SD)第十七页,共三十六页。抗菌谱•较广(多数G+、G-菌)•G+菌:溶血性链球菌、肺炎球菌第十八页,共三十六页。作用(zuòyòng)原理•抑制(yìzhì)二氢叶酸合成酶抑制(yìzhì)核酸、蛋白质合成抑制细菌生长繁殖第十九页,共三十六页。•一碳转移酶抑制(yìzhì)甲氧苄啶抑制(yìzhì)叶酸还原酶外源性叶酸(人及动物)•磺胺类第二十页,共三十六页。解释(根据作用(zuòyòng)原理)•1、抗菌谱广?第二十一页,共三十六页。耐药性第二十二页,共三十六页。分类(xīshōu)第二十三页,共三十六页。1、用于全身感染(gǎnrǎn)的磺胺•药动学:口服易吸收,在中性尿酸性尿中形成结晶,第二十四页,共三十六页。•(gǎnrǎn)第二十五页,共三十六页。不良反应第二十六页,共三十六页。不良反应•2、造血系统:粒细胞,血小板,再•障,缺G-6-PD可致溶血性贫血第二十七页,共三十六页。2、用于肠道感染(gǎnrǎn)的磺胺柳氮磺吡啶(bǐdìng)(SASP)第二十八页,共三十六页。3...