2022年医学专题—第八节-胆碱受体阻断药(1).ppt

（cholinoceptor blocking drugs),第八章 胆碱受体阻断(z dun)药,M胆碱受体阻断(z dun)药,第一页，共三十七页。,M胆碱受体阻断(z dun)药,天然形成(xngchng)的生物碱半合成衍生物或合成生物碱,阿托品山莨菪碱东莨菪碱,654-2后马托品溴化丙胺太林,齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉,第二页，共三十七页。,第一节 阿托品类生物碱,图8-1 曼陀罗（左）及洋金花（右）,齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉,第三页，共三十七页。,（）M-R大剂量(jling)：（）N1-R,药理作用和临床(ln chun)应用,机制(jzh),阿托品,阿托品（atropine）,作用机制,齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉,第四页，共三十七页。,唾液腺 汗腺(hnxin)泪腺 呼吸道腺体 消化道腺体,阿托品,随剂量增加，依次作用(zuyng)腺体眼平滑肌心脏血管CNS,特点(tdin),1.腺体：,抑制腺体分泌,齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉,第五页，共三十七页。,药理作用与临床(ln chun)应用,全麻(qun m)前给药 严重的盗汗流涎,齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉,第六页，共三十七页。,2.眼睛(yn jing)：,阿托品,扩瞳，眼压升高(shn o)，调节麻痹,齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉,第七页，共三十七页。,（1）扩瞳,阿托品,图8-2 虹膜(hngm)平滑肌示意图,齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉,第八页，共三十七页。,（2）眼内压升高(shn o),阿托品,图8-3 房水出路(箭头示房水流(shuli)出方向),齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉,第九页，共三十七页。,阿托品,图8-4M胆碱受体激动药和阻断(z dun)药对眼的作用,齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉,第十页，共三十七页。,睫状肌M-R(-)睫状肌松弛(sn ch)而退向外缘悬韧带拉紧晶状体变扁平屈光度减低,晶状体,(3)调节(tioji)麻痹,睫状肌,悬韧带(rndi),阿托品,图8-5 调节麻痹示意图,齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉,第十一页，共三十七页。,药理作用与临床(ln chun)应用,虹膜(hngm)睫状体炎 验光配镜,阿托品,齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉,第十二页，共三十七页。,胃肠 膀胱逼尿肌 输尿管、胆管、支气管 括约肌 子宫(zgng)。胆、肾绞痛合用度冷丁。,阿托品,3.平滑肌：,松弛(sn ch)平滑肌,平滑肌解痉,齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉,第十三页，共三十七页。,药理作用与临床(ln chun)应用,内脏(nizng)绞痛,阿托品,齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉,第十四页，共三十七页。,4.心脏(xnzng)：,心率(xn l),小量(xioling)（0.40.6mg)：少数人减慢,较大量（12mg)：加快,房室传导：,(-)突触前膜的M1-R(负反馈),(-)窦房结的M2-R,加速,阿托品,齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉,第十五页，共三十七页。,药理作用与临床(ln chun)应用,缓慢(hunmn)型心律失常,阿托品,齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉,第十六页，共三十七页。,5.血管(xugun)：,机制(jzh)：(与M受体阻断无关),阿托品,治疗量无明显变化(binhu)大量血管扩张 改善微循环（1-2mg）,体温升高的代偿性散热反应直接扩张血管作用,齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉,第十七页，共三十七页。,药理作用与临床(ln chun)应用,抗休克,阿托品,齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉,第十八页，共三十七页。,治疗剂量 轻度兴奋延髓(yn su)及其高级中枢 弱的迷走N兴奋作用较大剂量 轻度兴奋延髓和大脑（12mg）中毒剂量 明显中毒症状（谵妄、昏迷等）（10mg以上）持续大剂量 兴奋转为抑制，最终可致 循环和呼吸衰竭,阿托品,6.中枢神经(zhngshshnjng)系统(CNS)：,兴奋(xngfn),齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉,第十九页，共三十七页。,药理作用与临床(ln chun)应用,有机磷中毒(zhng d)解救,阿托品,齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉,第二十页，共三十七页。,不良反应,1.副作用,阿托品,2.使用(shyng)过量,呼吸(hx)加深加快、高热、谵妄、惊厥等。,3.严重(ynzhng)中毒,中枢抑制，昏迷和呼吸麻痹等。,齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉,第二十一页，共三十七页。,阿托品的副作用,阿托品,瞳孔放大,齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉,第二十二页，共三十七页。,阿托品的副作用,阿托品,视物模糊(m hu),齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉,第二十三页，共三十七页。,阿托品的副作用,阿托品,思维混乱,齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉,第二十四页，共三十七页。,阿托品的副作用,阿托品,便秘(bin m),齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉,第二十五页，共三十七页。,阿托品的副作用,阿托品,尿潴留,齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉,第二十六页，共三十七页。,po:1mg/次,3mg/天 sc or iv:2mg/次,阿托品,注意(zh y)！,阿托品的极量(jling):,齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉,第二十七页，共三十七页。,中毒(zhng d)解救,毒扁豆碱14mg（小儿(xio r)0.5mg）,3人工呼吸 物理降温(儿童(r tng)更重要),禁忌证 青光眼，前列腺肥大,1、洗胃，促排。,阿托品,iv 缓！,中枢反应用地西泮10mg/2ml,2、药物：外周反应用毛果芸香硷或,齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉,第二十八页，共三十七页。,山莨菪碱（anisodamine)人工合成(rn n h chn)品654-2,特点(tdin)：,1.抑制(yzh)唾液分泌，扩瞳弱于阿托品,2.不易入中枢，不良反应少,3.抗Ach所致的平滑肌痉挛和抑制心血管作用似 阿托品。,4.血管解痉选择性高,5.主要用于感染性休克，内脏绞痛,齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉,第二十九页，共三十七页。,东莨菪碱（scopolamine),特点(tdin)：,1.外周作用(zuyng)与阿托品相似,2.中枢(zhngsh)作用与阿托品相反：,镇静，催眠,浅醉，尚有欣快易滥用,主要用于：,麻前给药,晕动病,呕吐,帕金森病（缓解流涎，震颤，肌僵直）,中药麻醉,齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉,第三十页，共三十七页。,第二节 半合成(hchng)品,一 合成(hchng)扩瞳药 后马托品（homatropine)作用：快，短，适于一般眼底检查,调节麻痹弱,作用(zuyng)维持24h.,齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉,第三十一页，共三十七页。,表8-3 几种(j zhn)扩瞳药滴眼作用的比较,齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉,第三十二页，共三十七页。,二 合成(hchng)解痉药,（一）季铵类,异丙托溴铵（ipratropium btomide)噻托溴铵(tiotropium bromide)均无中枢作用 主要临床(ln chun)用途 治疗慢性阻塞性肺病,齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉,第三十三页，共三十七页。,二 合成(hchng)解痉药,（一）季铵类 溴丙胺太林（普鲁本辛 propantheline bromide）,ac，胃、十二指肠溃疡、胃肠和泌尿道痉挛、遗尿、妊娠(rnshn)呕吐,中毒：N-M传导阻断(z dun)呼吸,齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉,第三十四页，共三十七页。,奥芬溴铵、格隆溴铵、戊沙溴铵、地泊溴铵、喷噻溴铵、异丙碘铵 用于内脏(nizng)解痉、消化性溃疡,二 合成(hchng)解痉药,（一）季铵类,齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉,第三十五页，共三十七页。,（二）叔胺类,贝那替秦（胃复康 benactyzine),适于兼焦虑症的溃疡病人,（三）选择性M-受体阻断(z dun)药,哌仑西平（pirenzepin),选择性阻断M1受体，用于消化性溃疡 无中枢(zhngsh)兴奋,羟苄利明、阿地芬宁、氨戊酰胺.,齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉,第三十六页，共三十七页。,内容(nirng)总结,（cholinoceptor blocking drugs)。M胆碱受体阻断药。扩瞳，眼压升高，调节麻痹。图8-3 房水出路(箭头示房水流出方向)。图8-4M胆碱受体激动药和阻断药对眼的作用。持续大剂量 兴奋转为抑制，最终可致。镇静，催眠,浅醉，尚有欣快易滥用。帕金森病（缓解流涎，震颤，肌僵直）。表8-3 几种(j zhn)扩瞳药滴眼作用的比较。.,第三十七页，共三十七页。,