第8章抗胆碱(dǎnjiǎn)药(I)第8章抗胆碱(dǎnjiǎn)药(I)Anticholinergicdrugs第一页，共五十八页。(1)M-R阻断(zǔduàn)药阿托品类、代用品。(2)N-R阻断药NN-R阻断药NM-R阻断药第二页，共五十八页。8.1M胆碱受体阻断(zǔduàn)药阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱一、阿托品类生物碱第三页，共五十八页。***作用(zuòyòng)机制：对对M-RM-R只有亲和力只有亲和力,,而无内在活性而无内在活性..第四页，共五十八页。1．抑制腺体分泌：第五页，共五十八页。2.扩瞳、升高眼内压和调节麻痹。阻断瞳孔括约肌和睫状肌的M-R，肌肉松弛.第六页，共五十八页。•（1）散瞳括约肌松弛(sōnɡchí)瞳孔(tóngkǒng)扩大肌占优势瞳孔(tóngkǒng)扩大瞳孔扩大前房角间隙变窄房水回流↓眼压睫状肌松弛悬韧带拉紧屈度↓视近物不清•（2）眼内压↑•（3）调节麻痹第十页，共五十八页。特点：对活动过度或痉挛平滑肌松弛作用显著。胃肠道：胃肠道：蠕动幅度和频率蠕动幅度和频率(pínlǜ)(pínlǜ)↓↓,,缓解胃肠绞痛。缓解胃肠绞痛。支气管、膀胱、输尿管：支气管、膀胱、输尿管：解痉。解痉。第十一页，共五十八页。(1)心率•小剂量(0.5～0.6mg):阻断突触前M1-R（负反馈）→Ach释放↑→心率轻度↓•较大剂量(1~2mg):阻断窦房结M2-R→心率↑对青年(qīngnián)影响显著(迷走N张力高)。老人、儿童作用弱(2)房室传导:对抗迷走N过度兴奋引起的传导阻滞。第十二页，共五十八页。•无显著(xiǎnzhù)影响。无微循环障碍(zhàngài)情况下：有微循环障碍情况下：•较大剂量：扩张血管（尤其痉挛血管）。表现：面红、皮肤潮红、温热。机制:与抗胆碱作用无关，可能为阻断a-R。第十三页，共五十八页。•常用量(0.5~1.0mg)：轻度兴奋迷走中枢→呼吸速率↑•中剂量(2~5mg)：焦躁不安、多言、谵妄。•中毒量(10mg)：幻觉、定向障碍(zhàngài)、运动失调、惊厥。•严重中毒：兴奋→抑制。昏迷、呼吸麻痹→死亡。第十四页，共五十八页。•A:PO后F达80%，可注射。•D:分布快，达全身；可通过BBB、胎盘、乳汁。•M&E:部分代谢(dàixiè)，部分原型排泄。注意：•通过房水循环排出慢，滴眼作用持久（数天~一周）第十五页，共五十八页。1．解除平滑肌痉挛：（1）各种内脏绞痛。胃肠绞痛、膀胱刺激症状，好。注意：胆绞痛及肾绞痛：合用哌替啶。（2）治疗小儿(xiǎoér)遗尿症。（3）控制药物性胃肠运动增加。第十六页，共五十八页。（1）麻醉前给药。（2）严重盗汗(dàohàn)、流涎症...
