第二十章解热(jiěrè)镇痛抗炎药Non-steroidalAnti-inflammatoryDrugs,NSAID第一页，共二十五页。内容提要(nèirónɡtíyào)1.解热镇痛药的药理作用、作用机制及常见不良反应①作用机制第二页，共二十五页。内容提要(nèirónɡtíyào)3.选择性环氧酶-2抑制药包括塞来昔布、罗非昔布、尼美舒利等。4.抗痛风药痛风药物按药理作用分为以下几类：1）抑制尿酸合成的药物如别嘌醇；2）增加尿酸排泄(páixiè)的药物如丙磺舒、苯磺吡酮、苯溴马隆等；3）抑制白细胞游走进入关节的药物如秋水仙碱等；4）一般的解热镇痛抗炎药物如NSAIDs等。第三页，共二十五页。解热(jiěrè)镇痛药的药理作用、作用机制及常见不良反应一、药理作用1.解热(jiěrè)作用第四页，共二十五页。特点：1.仅使高热体温降至正常,对正常体温无影响(yǐngxiǎng)。2.仅影响散热过程,不影响产热过程。3.解热机制是抑制下丘脑体温调节中枢环氧酶(前列腺素合成酶)活性,从而抑制前列腺素(PG)的合成。第五页，共二十五页。2.镇痛(zhèntònɡ)作用第六页，共二十五页。特点：1.为非麻醉性(非成瘾性)镇痛药,无欣快感、耐受性、呼吸抑制。2.镇痛强度弱于哌替啶,对慢性钝痛有效,对创伤性剧痛、内脏绞痛(jiǎotònɡ)无效。3.镇痛作用部位主要在外周。4.镇痛机制是抑制局部PG合成,减轻PG致痛作用，且降低痛觉感觉器对缓激肽致痛作用的敏感性。第七页，共二十五页。3.抗炎作用(zuòyòng)大多数解热镇痛药都有抗炎、抗风湿作用，即药物(yàowù)能使炎症的红、肿、热、痛反应减轻或消退，其抗炎作用亦是与抑制外周前列腺素合成有关。第八页，共二十五页。第九页，共二十五页。4.其他NSAIDs可抑制PG合成酶,减少血栓烷A2(TXA2)形成,从而抑制血小板聚集和血栓形成。对肿瘤的发生、发展及转移可能均有抑制作用。抗肿瘤作用除与抑制PGs的产生(chǎnshēng)有关外，还与其激活caspase-3和caspase-9，诱导肿瘤细胞凋亡，抑制肿瘤细胞增殖，以及抗新生血管形成等有关。此外尚有预防和延缓阿尔茨海默病发病、延缓角膜老化等作用。第十页，共二十五页。二、作用机制NSAIDS的抗炎作用主要与其抑制(yìzhì)COX的活性，抑制(yìzhì)PGs的生成有关。除此之外，可能尚有其他作用机制参与。第十一页，共二十五页。膜磷脂(línzhī)的代谢途径第十二页，共二十五页。COX-1和COX-2的特性(tèxìng)第十三页，共二十五页。NSAIDs对COX-1和COX-2不同(bùtónɡ)作用第十四页，共二十五页。NSAIDs对COX的选择...
