第三章阿片类镇痛药及其拮抗(jiékàn)ɡ药(Analgesics)第一页,共七十页。第一页,共七十页。第一节概述(àishù)ɡ疼痛是一种因组织损伤或潜在的组织损伤而产生的痛苦感觉,为机体受到伤害性刺激后产生的一种防御反应,伴有紧张、不安的主观感觉。不仅使患者感受痛苦,而且可引起生理功能紊乱,甚至休克。是一种主观感受。疼痛是许多疾病的特异性症状,疼痛的部位,性质是诊断疾病的重要依据之一。对诊断未明的疼痛不宜先用药物(yàowù)止痛,以免掩盖病情,贻误诊断。对于诊断清楚的疼痛,也应合理用药。第二页,共七十页。第二页,共七十页。疼痛(téngtòng)分类按痛觉的发生部位(bùwèi),可分为:躯体痛somaticpain快痛(剧痛)——定位精确、发生快短慢痛(钝痛)——定位不精、发生慢长内脏痛visceralpain神经痛neuropathicpain第三页,共七十页。第三页,共七十页。与疼痛(téngtòng)有关的递质快递质:Glu释放后仅局限于突出间隙内作用的发生和消除均很快慢递质:神经肽类,如SP释放后扩散同时(tóngshí)影响多个神经元的兴奋性而使疼痛信号扩散作用缓慢、持久第四页,共七十页。第四页,共七十页。缓解疼痛(téngtòng)的药物分类广义镇痛药:镇痛药:又称“阿片类镇痛药”、“麻醉性镇痛药”、“成瘾性镇痛药”、“中枢性镇痛药”解热镇痛抗炎药局麻药部分抗抑郁药对某些特殊疼痛状态有效(yǒuxiào)的药物(卡马西平)第五页,共七十页。第五页,共七十页。镇痛药分类(fēnlèi)镇痛药:为一类作用于中枢神经系统,选择性减轻或缓解疼痛,对其它感觉无明显影响,并保持意识清醒(qīngxǐng)的药物。镇痛作用强,用于剧痛。阿片受体激动药:吗啡、可待因、哌替啶、芬太尼、埃托啡、美沙酮部分激动药:喷他佐辛、丁丙诺啡其他镇痛药:强痛定、曲马朵第六页,共七十页。第六页,共七十页。镇痛药发展(fāzhǎn)简史公元前古巴比伦人已知其精神作用4000年前古阿拉伯医生已用其治病(止泻药)后来由阿拉伯商人带入东方(Dōngfāng)1803年首次分离出mophine1939年人工合成哌替定1943年合成烯丙吗啡第七页,共七十页。第七页,共七十页。阿片受体阿片受体的发现(fāxiàn):1973年,提出存在阿片受体1975年,从脑内分离出内源性配基;1980年,人工合成许多阿片肽物质;1993年,受体分子克隆成功;1994年,克隆出孤儿受体ORL-R;1995年,克隆出内源性配体孤啡肽FQ...