2022年医学专题—第一章农药(1).ppt

第十一(ShY)章 农药,第一页，共七十七页。,第一节 概 述,所谓(suwi)农药主要是指用来防治危害农作物的病菌、害虫和杂草的药剂。广义地说，除化肥以外，凡是可以用来提高和保护农业、林业、畜牧业、渔业生产及环境卫生的化学药品，都叫做农药。,第二页，共七十七页。,20世纪40年代，化学农药出现之前，农药是以植物性农药和无机农药为主，随着社会发展，化学农药占了主要地位(dwi)，并出现了生物农药和农用抗菌素以及生物化学农药。现今的农业生产 已离不开农药的使用，它已成为植物免受病、虫、草害的有效保护手段之一。有人估计，如果没有农药，全世界因病、虫、草害造成的粮食损失可达50左右。使用了农药可挽回损失约15。,第三页，共七十七页。,农业(nngy)有害生物,世界(shji)：昆虫：80万种，危害植物的1万 种；植物致病微生物：810 万种；线虫：1.5万种，危害植物的2.53千种；杂草：8千种，影响作物产量的1800种；鼠类：2800种 中国：农业有害生物1648种：害虫 838种 病害 724种 杂草 64种 害鼠 22种,第四页，共七十七页。,农业(nngy)、农业(nngy)有害生物与农药,昆 虫,线 虫,食用(shyng),寄生(jshng),微生物,杂草,食用,寄生,竞争养分,鼠 类,调控生长,植物保护剂,植物生长调节剂,农药,作物,人 类,动 物,食用,食用,第五页，共七十七页。,1845-1851年爱尔兰的大饥荒 马铃薯疫病大发生,造成百万爱尔兰人死亡或逃离爱尔兰 中国(zhn u)的蝗灾 从公元前707年到1949年发生800余次;1920，1927，1929，1933，1938大发生；新中国对治蝗工作十分重视，但蝗蝻 情况不断见诸报端，2003年发生面积逾亿亩。1992年中国棉铃虫大发生 全国棉花减产1/3；山东棉花减产近50%，损失42亿元。,历史(lsh)上的重大病虫灾害,第六页，共七十七页。,收获(shuhu)前的产量损失:据FAO估计约占世界农业产量的1/3:虫害 14%；病害 10%；草害 11%。发展中国家的损失大于发达国家 收获后的(估计)损失:粮食：1015%;水果、蔬菜更大些。,有害生物造成(zo chn)的经济损失,第七页，共七十七页。,农业有害生物的防治(fngzh)方法,人工防治：以人工捕虫、拔草；物理机械防治：以物理或机械方法捕虫、拔草 如用锄除草,用黑光灯诱虫生物防治:利用害虫的天敌及各种微生物活体制剂防治农业有害生物化学防治:利用各种化学物质，包括天然的、人工合成及微生物发酵(f jio)合成的化学物质防治农业有害生物 综合防治:（IPM）,第八页，共七十七页。,复杂的斗争 保护对象多：种植的作物多；防治对象多：每种作物都有多种病、虫、草害；保护与防治对象均为生物：防治方法要有选择性 永无休止的斗争 农业有害生物的个体小、繁殖力强、适应能力强、易发生(fshng)变异。,人类(rnli)与农业有害生物斗争的性质,第九页，共七十七页。,*农药是动态发展的,为了适应农业发展的需要 和环境的要求，人们不断地利用科学技术的 新成就，创制新品种取代老品种；*创新是农药发展的动力源泉；*现代农药在环境相容性方面(fngmin)已有了长足发展，目前还没有生物农药取代化学农药的有力依据；*环境相容性好的绿色化学农药是现代农药发展的主流；*必须善待农药，用其利、抑起其弊！,第十页，共七十七页。,农药发展(fzhn)的历程,利用(lyng)天然物时期 1862,无机(wj)农药时期 18621940,有机农药时期 19401970,现代有机农药时期 1970,创制新化合物作农药,利用已知物质作农药,世界农药销售额（亿美元）：1949年 2.9，1970年27，2000年 278，2012年600,农业-农药二极关系时期,农业-农药-环境三极关系时期,有机农药的出现奠定了农药工业的基础,第十一页，共七十七页。,农业-农药(nngyo)-环境,农业-农药二极关系 农业促进农药发展 农药促进农业发展农业-农药-环境(hunjng)三极关系 农业与农药都受到环境的制约 农药管理 上市前农药登记 上市后市场监督;农药管理的发展 药效管理质量管理毒性环境管理,第十二页，共七十七页。,有机(yuj)农药时期,药 剂 DDT（1936）六六六（1945）有机磷（约1947）代森锌（1945）2，4-D（1942）杀鼠灵（1942）,第十三页，共七十七页。,现代(xindi)有机农药时期,药剂(yoj)除虫菊酯,1964 苯甲酰脲,1971;阿维菌素,1971;粉锈灵,1973;氯磺隆,1973;芸台素内酯,1971;,第十四页，共七十七页。,现代有机农药(nngyo)的特征,特征:三新一高一低一好 三新:功能新颖 作用机制新颖 化学结构(jigu)新 一高：高活性（亩用量10g)一低:低毒 一好:环境相容性好 未来农药的特征 三新一高一低一好,第十五页，共七十七页。,结构、功能、作用(zuyng)机制多样化,化学结构 杂环化合物多、氟化物多、光学活性化合物多 功 能 昆虫生长调节剂、植物抗病诱导剂、除草剂 作用机制 GABA、黑色素抑制剂、麦角甾醇抑制剂、ALS抑制 剂、HPPD抑制剂、EPSP抑制剂；结果：化学结构-创制农药提供了空间；功能(gngnng)-农药应用拓宽了领域；作用机制-抗性治理提供了手段；,第十六页，共七十七页。,农药(nngyo)的负面影响,活性化合物：毒性、不易分解(fnji)等生 产 过 程:三废，原药中的杂质，加工中的助剂等使 用:非科学使用，违规使用,第十七页，共七十七页。,伤及农业(nngy)有害生物,靶标作物(zuw),无害(w hi)分解物,大气 水体 土壤,在收获物上的残留,人、畜,使用,农药,非靶标作物:后茬作物周边作物,非靶标生物：鱼、虾等水生生物鸟、禽等野生生物益虫、微生物,第十八页，共七十七页。,农药:全球减少30-35%作物(zuw)损失，挽回3000亿 美元/年。,农药(nngyo)的重要性及安全性,农药在非农业领域作用：森林保护、草坪整理；蚊蟑鼠蚁霉人类疫病(ybng)媒介控制；细菌病毒战媒介控制,停用化学农药：在中国，这意味着将有 3.5 亿人挨饿。水果将减产 78，蔬菜减产 54，谷物减产 32。-L.Cooping(英),第十九页，共七十七页。,传统农药：土地(td)、资源、食品严重污染,寂静(jjng)的春天会来吗？,1960s化学农药毒性高度重视1990s中国(zhn u)的棉铃虫抗性危害,新型化学农药安全性LD50(rats),沙海葵毒素 0.05g/kg蓖麻毒 10.0 g/kgKCN 10.0 mg/kg甲胺磷 3.7 mg/kg 磺酰脲除草剂 5000.0 mg/kg醚菊酯杀虫剂 20000.0mg/kg昆虫生长调节剂 5000.0 mg/kg,第二十页，共七十七页。,2010底全世界生物农药平均仅为8,中国为5%1992巴西里约世界环发大会预言(yyn)生物农药上世纪末替代化学农药（占使用面积60),化学农药占主导，其它替代(tdi)技术尚待发展(至少21世纪上叶，即50年内)-美国国家研究会(NRC)、德国生物研究所(BBA),化学农药的发展(fzhn)空间,关键问题：绿色化学农药-超高效低用量、安全无公害、环境生态友好-危害源头控制,第二十一页，共七十七页。,多学科集成：化学、生物、环境(hunjng)毒理学、农学、计算机、分子生物学、生态学,限制(xinzh)条件多：靶标详细结构未知。活性、毒性、稳定性(风吹日晒雨淋)、环境残留、生物多样性、生态影响。医药：靶标结构已知(酶、蛋白质)。活性、毒性,候选(hu xun)物,先导结构,化合物筛选,新农药,1-2亿美元，10年,药效验证,毒性-代谢-残留,田间试验,化合物1/80000,农药研究周期及特点,周期长、投入大、效率低(传统研究策略)：,第二十二页，共七十七页。,杀生(shshng)-调控低效-超高效高毒高残留-无公害,化学农药正经历重大(zhngd)转变,20000-100克/亩毒性(d xn)10-500mg/Kg 1/1000,100-50克/亩毒性 500-1000mg/Kg 1/10000,5000 mg/Kg 1/80000,广泛性-选择性高抗性-低抗性污染-环境生态友好,转变,有机氯、磷，氨基甲酸酯灭生,菊酯,酰胺，苯氧酸等,杂环与含氟衍生物,昆虫神经毒杀、激素除草、需光除草,昆虫生长调控、植物酶抑制、植物免疫激活,1940s1960s 1970s-1990s 1990s-,不同年代药效、毒性、成功率、结构、特征的变迁,第二十三页，共七十七页。,农药(nngyo)面临的挑战与机遇,外部(wib)农药功过的争议：生物农药取代化学 减少化学农药的使用内部 创制新农药面临困难,第二十四页，共七十七页。,农药(nngyo)功过的争议,传统农业(nngy)与生态农业(nngy)之争 争议焦点：化肥与农药 传统农业：对农业生产的贡献杰出 生态农业：破坏生态环境的罪魁首 对农药的方针：研究新的防治方法 生物农药取代化学农药 减少化学农药的用量 创制新农药 科学使用农药,第二十五页，共七十七页。,创制(chungzh)新农药的有利条件,创制新农药已创制新农药是多学科的集成，现代科学技术为创制新农药提供了有利的技术条件，包括：化学(huxu)技术；生物技术；信息技术。积累了丰富的经验,第二十六页，共七十七页。,二、农药(nngyo)的类型,按作用方式胃毒剂，昆虫摄食带药作物之后，通过消化器官将药剂吸收而显示毒杀作用。触杀剂，接触到虫体，通过昆虫体表(t bio)侵入体内而发生毒效。熏蒸剂，以气体状态分散于空气中，通过昆虫的呼吸道侵入虫体使其致死。,第二十七页，共七十七页。,内吸剂，被植物的根、茎、叶或种子吸收或被体内传导分布(fnb)于各部位，当昆虫吸食这种植物的汁液时，将药剂吸入虫体使其中毒死亡。引诱剂药剂，能使昆虫诱集于一处，以便捕杀或用杀虫剂毒杀。趋避剂，将昆虫趋避开来，使作物或被保护对象免受其害。拒食剂，昆虫受药剂作用后拒绝摄食，饥饿而死。不育剂，在药剂作用下，昆虫失去生育能力，从而降低虫口密度。,第二十八页，共七十七页。,按用途(yngt)分类,杀虫剂杀菌剂除草剂植物(zhw)生长调节剂,第二十九页，共七十七页。,农药常规的施用方法有喷粉法、喷雾法、毒饵法、种子处理(chl)法、土壤处理法、熏蒸法、熏烟法、烟雾法、施粒法、飞机施药法等,第三十页，共七十七页。,第一节 杀 虫 剂 杀虫剂按其作用方式(fngsh)可分为胃毒剂、触杀剂、熏蒸剂和内吸性杀虫剂等四类。按杀虫剂的结构分类，主要有氯代烃类、磷酸酯类、氨基甲酸酯类和拟除虫菊酯类等,第三十一页，共七十七页。,一、氯代烃类杀虫剂 这类杀虫剂主要是以苯或环戊二烯为原料合成的系列多氯化合物，也有其它原料合成的多氯代烃。从40年代开始很长一段时间内，这类杀虫剂曾大量(dling)、广泛地被应用于作物保护和灭除害虫。其中最重要的品种有滴滴涕和六六六,第三十二页，共七十七页。,（DDT）（六六六）（丙体六六六）,六六六理论上有九个立体异构体，其中构型的称为丙体。只有丙体才有杀虫药效。因此合成产物必须经过多次萃取(cuq)-结晶的分离步骤提纯。丙体含量在99%以上的杀虫剂称为林丹（Lindane）。,第三十三页，共七十七页。,若仅从应用的角度考虑，氯代烃杀虫剂具有价廉、持效久的好处(ho chu)。但后来发现其中许多品种的残留污染严重和有慢性毒性。许多有机氯杀虫剂都很难降解。由于残留污染的原因，70年代开始，各国陆续禁止这些品种的生产和使用。残留污染小、现仍在使用的氯代烃类杀虫剂已为数不多，如硫丹、毒杀芬（毒杀芬是非常复杂的混合物，由177种以上的C10多氯衍生物组成）等。,第三十四页，共七十七页。,二、磷酸酯类杀虫剂,40年代，滴滴涕等有机杀虫剂在防治水稻螟虫等农业害虫方面起着很重要的作用，但滴滴涕对蚜虫和螨类防效很差，反而把