第七章胆碱受体阻断药M胆碱受体阻断(zǔduàn)药胆碱受体阻断药N胆碱受体阻断药01/26/251第一页,共三十七页。一、M胆碱受体阻断药M1胆碱受体阻断(zǔduàn)药:阿托品哌仑西平M胆碱受体阻断药M2胆碱受体阻断药:阿托品M3胆碱受体阻断药:阿托品异丙基阿托品01/26/252第二页,共三十七页。阿托品(atropine)阿托品是从颠茄(diānqié)植物中分离出的生物碱,为消旋莨菪碱。现已人工合成。[药理作用]机制:阿托品为竞争性M胆碱受体阻断药,对M胆碱受体有高度的选择性及有较强的亲和力,阻断Ach对M胆碱受体的激动作用。阿托品与M胆碱受体结合后内在活性很小,一般不01/26/253第三页,共三十七页。产生(chǎnshēng)激动作用。阿托品对M胆碱受体亚型的选择性较低,对M1M2M3受体均有阻断作用。大剂量阿托品对N1(神经节)胆碱受体有阻断作用。阿托品对Ach的生物合成、贮存、释放过程均无影响。01/26/254第四页,共三十七页。1.腺体阿托品阻断M胆碱受体抑制腺体分泌,唾液腺、汗腺对阿托品最敏感,抑制作用最强,0.5mg阿托品可产生(chǎnshēng)明显抑制作用;对泪腺及呼吸道腺体的分泌也有较强的抑制作用;大剂量阿托品可减少胃液及胃酸的分泌量。01/26/255第五页,共三十七页。2.眼(1)扩瞳01/26/256第六页,共三十七页。(2)眼内压升高(shēnɡɡāo)01/26/257第七页,共三十七页。(3)调节麻痹睫状肌M受体阻断(zǔduàn),睫状肌松弛而退向外缘悬韧带拉紧,晶状体变扁平,屈光度减低,近物模糊,远物清楚称调节麻痹。睫状肌悬韧带晶状体01/26/258第八页,共三十七页。01/26/259第九页,共三十七页。3.3.平滑肌平滑肌阿托品阻断平滑肌的阿托品阻断平滑肌的MM受体,对多种平滑肌受体,对多种平滑肌产生松弛作用,尤其是过度活动或痉挛状态的平滑肌松弛作用更为明显。产生松弛作用,尤其是过度活动或痉挛状态的平滑肌松弛作用更为明显。(1)(1)胃肠平滑肌:抑制胃肠平滑痉挛,降低蠕胃肠平滑肌:抑制胃肠平滑痉挛,降低蠕动的幅度和频率,缓解胃肠绞痛。动的幅度和频率,缓解胃肠绞痛。(2)(2)对尿道对尿道(niàodào)(niàodào)平滑肌及膀胱逼尿肌也有松弛和降低张力的作用。平滑肌及膀胱逼尿肌也有松弛和降低张力的作用。01/26/2510第十页,共三十七页。(3)(3)对胆道、输尿管、子宫和支气管的平滑肌松弛作用较弱。对胆道、输尿管、子宫和支气管的平滑肌松弛作用较弱。(4)(4)阿托...