1第六章胆碱受体激动(jīdòng)药和作用于胆碱酯酶药第一节胆碱受体激动(jīdòng)药(Cholinoceptoragonists)第二节抗胆碱酯酶药(Cholinesterase,ChE)第三节胆碱酯酶复活药第一页,共三十七页。2作用广泛,选择性差,故无临床应用价值(jiàzhí)了解ACh的药理作用第一节胆碱受体激动(jīdòng)药第二页,共三十七页。3M受体——分布于副交感神经节后纤维支配(zhīpèi)的效应器细胞上N受体NM受体——分布于运动神经(yùndòngshénjīng)肌肉接头处NN受体——分布(fēnbù)于自主神经节内第三页,共三十七页。4Ach:乙酰胆碱NA:去甲(qùjiǎ)肾上腺素传出神经(chuánchū-shénjīng)分类模式图自主神经(zìzhǔshénjīn)ɡ第四页,共三十七页。5[Physiologicaleffects]激动M、N受体,表现M样作用,N样作用1、M样作用:ACh激动M-R,心脏收缩力减弱,血管扩张,血压下降;胃肠道及泌尿道等平滑肌兴奋;腺体分泌增加;眼虹膜(hóngmó)的括约肌兴奋(收缩),瞳孔缩小。第五页,共三十七页。6副交感神经兴奋心脏抑制;血压(xuèyā)下降;胃肠道平滑肌收缩;腺体分泌增加;瞳孔缩小等。第六页,共三十七页。72、N样作用(1)激动(jīdòng)NM受体ACh激动运动神经与骨骼肌接头处的NM-R,使骨骼肌收缩。(2)激动NN受体ACh激动自主神经节内NN-R,相当于全部自主神经兴奋。第七页,共三十七页。8(fāhuī)第八页,共三十七页。91、对眼的作用(1)引起(yǐnqǐ)缩瞳(2)降低眼内压(3)调节痉挛第九页,共三十七页。ACh使瞳孔(tóngkǒng)括约肌收缩,瞳孔(tóngkǒng)缩小;降低眼内压第十页,共三十七页。调节痉挛睫状肌M-R兴奋,晶状体变凸,屈光度增大;近物清楚,远物模糊调节麻痹(mábì)睫状肌M-R阻断,晶状体变扁平,屈光度减低;近物模糊,远物清楚第十一页,共三十七页。毛果芸香碱调节(tiáojié)痉挛毛果芸香(yúnxiāng)碱调节痉挛调节(tiáojié)麻痹第十二页,共三十七页。132、对腺体的作用(zuòyòng)激动腺体的M-R,使汗腺和唾液腺等分泌增加。第十三页,共三十七页。14[Clinicaluses]全身用药不良反应多,故一般只用于眼科。1、治疗青光眼青光眼患者症状是视力减退,眼内压升高,严重(yánzhòng)可导致失明。2、治疗虹膜炎虹膜发炎时,缩瞳药与扩瞳药交替使用可防止虹膜与晶状体粘连。第十四页,共三十七页。15第二节抗胆碱酯酶药胆碱酯酶(AChE):将ACh水解成胆碱和乙酸,使其失去(shīqù)生理活性。水解一个分子ACh仅需几毫秒。第十...