甲状腺激素(jīsù)甲状腺激素(jīsù)抗甲状腺药THYROIDHORMONESANTITHYROIDDRUGS&合成/贮存/分泌(fēnmì)/调节下丘脑TRH垂体前叶TSH促促II--摄取、合成释放摄取、合成释放TT33/T/T44促腺体增生促腺体增生过氧化物酶II++球蛋白酪氨酸}}T3T4耦联I-I-MITDIT球蛋白(TG)蛋白水解酶T3T4负反馈大量碘剂硫脲类(TG)体内(tǐnèi)过程排泄肾肾T3T4生物利用度90~95%50~70%血中游离量0.3%0.03%T1/22天5天代谢在肝/肾线粒体内脱碘,并与葡萄糖醛酸或硫酸结合生理(shēnglǐ)作用与病理意义病理意义生理作用甲低甲亢1、维持正常生长发育神经:脑、胎儿肺怕热/多汗/消瘦2、促进代谢和产热耗氧↑糖:促葡萄糖吸收糖原分解和糖异生蛋白质:适量促合成大量促分解脂肪:促分解呆小病(克汀病)3、神经系统和心血管系统粘液性水肿神经过敏多言好动心律加快提高交感-肾上腺系统感受性促淋巴循环作用(zuòyòng)机制甲状腺激素(jīsù)受体TH-T3受体复合物基因(jīyīn)转录mRNA新蛋白质和各种酶生物效应临床(línchuánɡ)应用呆小病病情/病程→剂量大小伴昏迷(hūnmí)者→静注大剂量T3,清醒后改口服预防为主:孕妇补足量碘出生后不久(bùjiǔ)确诊治疗,发育可正常治疗过晚,躯体发育正常,智力低下缺碘者——补碘原因不明者——甲状腺素替代疗法(补充不足,缓解腺体增生)摄碘率下降摄碘率下降50%---50%---正常正常((抑制TSH的释放))>>50%--50%--单纯甲状肿单纯甲状肿<<50%--50%--甲亢甲亢((自主性摄碘)粘液性水肿单纯性甲状腺肿T3抑制试验不良反应甲亢症状(zhèngzhuàng)心血管系统(xìtǒng)心绞痛、心肌梗塞(xīnjīěnsè)ɡɡ治疗-----β受体阻断药硫脲类Thioureas碘和碘化物Iodine/iodideβ受体阻断(zǔduàn)药β-adrenoceptorblockers放射性碘Radioiodine抗甲状腺药一、硫脲类Thioureas硫氧嘧啶类:Thiouracils甲硫氧嘧啶Methylthiouracil(MTU)丙硫氧嘧啶Propylthiouracil(PTU)咪唑类:Imidazoles甲巯咪唑(mīzuò)Methimazole(他巴唑Tapazole)卡比马唑Carbimazole(甲亢平)分类(fēnlèi)作用(zuòyòng)及机制抑制甲状腺素生物合成抑制碘化与偶联对已合成的甲状腺激素无效丙硫氧嘧啶阻碍T4→T3血中T3↓免疫抑制作用甲状腺刺激性免疫球蛋白↓特点作用慢——2~3周起效——1~2月基础代谢率才正常对已合成的甲状腺激素无效可用1~2年临床应用甲亢的内科治疗60-70%代偿性肿大,疗程1~2年...