引言引言(yǐnyán)(yǐnyán)CH3COCH2CH2N(CH3)3O乙酰胆碱+第一页，共四十三页。胆碱受体：位于副交感(jiāoɡǎn)神经节后纤维所支配的效应器细胞膜上的胆碱受体，对毒蕈碱（Muscarine）较为敏感，称为毒蕈碱受体（M受体）；位于神经节细胞和骨骼肌细胞膜上的胆碱受体，对烟碱（Nicotine）比较敏感，称为烟碱受体（N受体）。第二页，共四十三页。M受体广泛分布于中枢和周围神经系统，近年来发现其有不同的亚型（M1~M5）。M1受体主要分布于大脑皮层、海马、纹状体和周围神经节，与传递神经元的兴奋冲动有关，包含大脑的各种功能，如唤醒、注意、情绪激动反应和运动功能的调节，特别是能调节记忆和学习方面(fāngmiàn)的高级认识过程。N受体分为N1受体和N2受体。第三页，共四十三页。拟胆碱药是一类具有与乙酰胆碱相似作用的药物，用于治疗胆碱能神经系统兴奋性低下引起的疾病。第四页，共四十三页。第一节拟胆碱(dǎnjiǎn)药（CholinergicAgents）第五页，共四十三页。一、胆碱受体激动剂(CholinoceptorCholinoceptorAgonists)Agonists)第六页，共四十三页。乙酰胆碱对M受体和N受体都有激动作用，无选择性，副作用多；乙酰胆碱为季铵化合物，不易通过生物膜，因而生物利用度极低；乙酰胆碱的化学(huàxué)稳定性差，在体内易被酯酶水解而失活。乙酰胆碱本身不能成为治疗(zhìliáo)药物第七页，共四十三页。胆碱受体激动剂大多以乙酰胆碱为先导化合物设计开发出的合成药物，性质(xìngzhì)较稳定，且对受体有较高的选择性。第八页，共四十三页。OOH2NN(CH3)3+.Cl卡巴胆碱(dǎnjiǎn)（CarbacholChloride）对胆碱酯酶较稳定，作用强而持久，可以(kěyǐ)口服；为完全拟胆碱药（既作用于M受体，也作用N受体），因而毒副反应较大，临床仅用于青光眼的治疗。第九页，共四十三页。OONNCH3C2H5毛果云香碱（Pilocarpine）具有M受体激动作用，对汗腺、唾液腺的作用特别强，有缩小瞳孔和降低眼压作用；临床用其硝酸盐制成滴眼液，主要用于缓解(huǎnjiě)或消除青光眼的各种症状。第十页，共四十三页。早老性痴呆症（又称阿尔茨海默病，Alzheimer’sdisease,AD，）是老年人群中常见和多发的智能障碍综合症，发病率仅次于心脑血管疾病和癌症(áizhènɡ)。早老性痴呆症的认知减退归因于大脑皮层胆碱神经元的变性，使中枢乙酰胆碱的释放明显降低，突触后M1受体处于刺激不足的状态。选择性M1受体激动剂已被认为是较...
