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2022年医学专题—理解巴比妥类的作用特点、用途及急性中毒的解救原则(1).ppt
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2022 医学 专题 理解 作用 特点 用途 急性 中毒 解救 原则
镇静(zhnjng)催眠药,第一页,共三十页。,教学目的(md)要求,第二页,共三十页。,镇静(zhnjng)催眠药,镇静药:使烦躁不安、兴奋激动的病人(bngrn)恢复安静的药物(小剂量)催眠药:引起近似生理性睡眠的药物(大剂量),第三页,共三十页。,睡 眠 时 相,1、慢波睡眠时相呼吸和循环(xnhun)功能稳定没有眼球快速运动。促进生长和体力恢复5-HT可调节慢波睡眠,2、快波睡眠时相肌肉充分松弛,血压升高,心率和呼吸加快,并伴有眼球(ynqi)快速运动,做梦。促进精力恢复NA可调节快波睡眠,第四页,共三十页。,觉醒(juxng)状态,快波睡眠(shumin),慢波睡眠(shumin),第五页,共三十页。,第六页,共三十页。,第七页,共三十页。,一、苯二氮卓类-地西泮(安定(ndng)),1、体内过程 口服(kuf)吸收迅速而完全,肌注吸收慢而不规则。蛋白结合率较高(99%)。分布容积大,老年患者更为明显。主要经肾排泄,亦可经胆汁排泄形成肝肠循环,连续用药易引起蓄积。可经胎盘屏障和乳汁排泄。,第八页,共三十页。,第九页,共三十页。,2、作 用 与 用 途,抗焦虑镇静(zhnjng)催眠抗惊厥抗癫痫中枢性肌松作用,小于镇静量即有良好的抗焦虑作用(zuyng),主要用于治疗焦虑症。机理:主要是抑制调节情绪反应的边缘系统的 BDZ受体,特点镇静作用发生快而确实;对快动眼睡眠时相影响小;加大剂量也不引起麻醉;治疗指数高,安全范围大;中枢性肌松作用也有利于镇静 催眠;无诱导肝药酶作用;较少产生耐受性和依赖性。可用于各种失眠(首选药)和麻醉前给药和心脏电击(din j)复 律或内镜检查前给药。,临床上用于治疗破伤风、子痫、药物中毒和小儿高热惊厥;控制癫痫持续状态疗效 好、显效快、是首选药,脑血管意外或脊髓损伤肌张力引起的中枢性肌强直。缓解关节病变、腰肌劳损等局部病变所致的肌肉痉挛。,第十页,共三十页。,2.5mg,5.0 mg,7.5 mg,10.0 mg,抗焦虑,镇静(zhnjng)催眠,抗惊厥抗癫痫,中枢性肌肉 松弛(sn ch)作用,第十一页,共三十页。,3、作 用 机 制,苯二氮卓类药物与 BDZ 受体结合后,促进 GABA(r-氨基丁酸)与 GABA 受体结合,使CI通道开放(kifng)频率增加,CI内流增多,导致突触后膜超极化,从而增强GABA的中枢抑制效应。,第十二页,共三十页。,苯二氮卓类药物作用(zuyng)机制示意图,第十三页,共三十页。,BDZ与受体结合后可以增强与促进脑内A型-氨基丁酸(GABA)神经(shnjng)的功能。GABAA受体与离子通道偶联,激活受体后,增进Cl-通道的开放频率,使Cl-跨膜流动增加,使膜超极化,降低神经元的兴奋性。,第十四页,共三十页。,4、不 良 反 应,(1)中枢抑制(yzh)症状(后遗效应)(2)药物依赖性(3)急性中毒(4)禁忌症(5)药物相互作用,嗜睡、乏力、头昏,过量可引起共济(n j)失 调、昏迷、呼吸抑 制。高速、高空和技巧 性操作者慎用。,久服可产生依赖性,停药时出现反跳和 戒断症状。应小剂量短期使用 和间断(jindun)用药,停药 时应逐渐减量。,静注过快可致呼吸和循环功能抑制,应缓慢注射。用特异性解毒药氟马 西尼解救(中枢性苯 二氮卓受体拮抗药),急性青光眼、重症肌无力、孕妇、哺乳妇及6个月以下婴儿禁用,心肺功能减退者慎用。,加重中枢抑制药作用合用时应降低剂量。受药酶诱导剂和药酶抑制剂的影响,第十五页,共三十页。,【用药(yn yo)指导】,1、明确用药指征,分析失眠原因,针对病因治疗,药物(yow)治疗仅作为辅助手段,同时采取心理疗法、运动疗法。建议病人改变不利于睡眠的生活方式,增加体力活动,调整心理状态,有规律的作息,尽量用非药物方法缓解焦虑和失眠问题。,第十六页,共三十页。,【用药(yn yo)指导】,2、交替使用各种药物,防止滥用和长期用药,长期用药避免(bmin)突然停药。告诉病人长期应用本类药物易产生依赖性;饮酒会增强药物毒性,烟、酒、茶、咖啡等饮品能影响睡眠;提醒病人用药后不要从事架车、操作机器或登高作业。,第十七页,共三十页。,【用药(yn yo)指导】,3、静脉注射地西泮应缓慢,以免(ymin)引起血压过低、呼吸抑制等不良反应。肌内注射宜深部肌内注射,注意勿误入血管。,第十八页,共三十页。,其它镇静催眠(cumin)的作用特点及用途,第十九页,共三十页。,第二十页,共三十页。,二、巴比妥类,1、分子结构巴比妥类为巴比妥酸的衍生物,呈弱酸性。母核巴比妥酸需被不同(b tn)基团取代后才有中枢抑制作用。,第二十一页,共三十页。,巴比妥类分类(fn li)、作用及用途,第二十二页,共三十页。,【药理作用】,剂 量,小,大,镇 静,临床上主要用于抗惊厥、抗癫痫和麻醉前给药。现已不用作催眠药使用(shyng)。易产生依赖性、成瘾性。,催 眠,抗癫痫,抗惊厥,麻 醉,致 死,10倍催眠量可引起呼吸中枢(zhngsh)麻痹而致死。,第二十三页,共三十页。,镇静,催眠,抗惊厥,抗癫痫,苯巴比妥,麻醉,麻痹,剂 量,第二十四页,共三十页。,3、与苯二氮卓类区别(qbi),(1)作用与用途可用于麻醉,如硫喷妥钠用于静脉麻醉可用于治疗新生儿脑核性黄疸(典型的肝药酶诱导剂)无中枢性肌松作用(2)不良反应后遗反应较重。缩短快动眼睡眠时相(REMS),易引起反跳现象。过量可抑制呼吸,甚至(shnzh)导致死亡。过敏反应。,第二十五页,共三十页。,4、急性(jxng)中毒的解救,1、排除毒物 洗 胃:0.9%氯化钠 1:2000高锰酸钾 导 泻:硫酸钠(禁用硫酸镁!)促进排泄:静滴碳酸氢钠或利尿药,或甘露醇2、支持和对症治疗:维持呼吸功能:吸氧、必要时进行人工呼吸 维持循环功能:输液或用升压药维持血压 注意(zh y)给患者保温并加强护理。,第二十六页,共三十页。,用药(yn yo)指导,1、本类药物目前不再用于催眠,主要用于抗癫痫、抗惊厥和复方制剂中。2、使用时严格按精神药品进行(jnxng)管理,严格控制,避免长期使用;严格控制剂量和静脉注射速度,10倍催眠剂量即可抑制呼吸,甚至致死。3、苯巴比妥是肝药酶诱导剂,配伍用药时能加速许多药物的代谢。,第二十七页,共三十页。,三、其他(qt)类-水合氯醛,1、具有镇静催眠、抗惊厥作用,用于顽固性失眠患者,破 伤风(shng fng)、子痫所致的惊厥。2、优点:不缩短快动眼睡眠时相,一般不会出现反跳多梦。3、不良反应 对胃肠刺激大须稀释后口服;胃肠溃疡者可采用直肠给药 久服可产生耐受性和依赖性 严重心、肝、肾疾病患者禁用。,第二十八页,共三十页。,思 考 题,1、地西泮的作用、用途、不良反应及用药 注意事项。2、苯巴比妥具有哪些用途?3、巴比妥类急性中毒如何(rh)解救。,第二十九页,共三十页。,内容(nirng)总结,镇静催眠药。理解巴比妥类的作用特点、用途及急性中毒的解救原则。镇静药:使烦躁不安、兴奋激动的病人恢复安静的药物(小剂量)。口服吸收迅速而完全,肌注吸收慢而不规则。机理:主要是抑制调节情绪反应的边缘系统的 BDZ。脑血管意外或脊髓损伤肌张力引起的中枢性肌强直。苯二氮卓类药物与 BDZ 受体结合后,。BDZ与受体结合后可以增强与促进脑内A型-氨基丁酸(GABA)神经(shnjng)的功能。受药酶诱导剂和药酶抑制剂的影响,第三十页,共三十页。,

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