第二十章第二十章组胺(zǔàn)和抗组胺(zǔàn)药第二十章第二十章组胺(zǔàn)和抗组胺(zǔàn)药第一页，共三十六页。第一页，共三十六页。自体活性物质(wùzhì)autacoids自体活性物质(wùzhì)autacoidsPG、5-HT、组胺、白三烯、NO、腺苷、血管活性肽类（P物质，激肽类，血管紧张素，利尿钠肽，降钙素基因相关肽等）等称为自体活性物质。特点是均由本身作用的靶组织(zǔzhī)形成，作用部位与分泌部位很近，故又称局部激素（localhormones），是由组织而非特定内分泌腺产生，不需由血循环运送的靶器官发挥作用。PG、5-HT、组胺、白三烯、NO、腺苷、血管活性肽类（P物质，激肽类，血管紧张素，利尿钠肽，降钙素基因相关肽等）等称为自体活性物质。特点是均由本身作用的靶组织(zǔzhī)形成，作用部位与分泌部位很近，故又称局部激素（localhormones），是由组织而非特定内分泌腺产生，不需由血循环运送的靶器官发挥作用。第二页，共三十六页。第二页，共三十六页。组胺(zǔàn)和抗组胺(zǔàn)药组胺(zǔàn)和抗组胺(zǔàn)药一、组胺histamine来源：体内的组胺是组氨酸脱羧基而成。药用是人工合成，2-(4-咪唑(mīzuò))乙基胺。〔药理作用〕受体有三种亚型：H1、H2、H3一、组胺histamine来源：体内的组胺是组氨酸脱羧基而成。药用是人工合成，2-(4-咪唑(mīzuò))乙基胺。〔药理作用〕受体有三种亚型：H1、H2、H3第三页，共三十六页。第三页，共三十六页。组胺组胺(zǔàn)(zǔàn)受体分布及效应表受体分布及效应表受体类型所在组织效应阻断药H1支气管、胃肠子宫等平滑肌收缩苯海拉明异丙嗪氯苯那敏等皮肤血管扩张心房、房室结收缩力↑，传导减慢H2胃壁腺分泌↑西米替丁雷尼替丁血管扩张心室、窦房结收缩力↑，心率↑H3中枢与外周负反馈性调节硫丙咪胺神经末梢组胺合成与释放第四页，共三十六页。第四页，共三十六页。1.心血管系统(1)心肌收缩(shōusuō)力↑，心率加快豚鼠为H1受体介导表现为负性肌力作用（2）血管：H1、H2受体激动→小A、V扩张→回心血量↓；激动H1受体→毛细血管扩张→通透性↑→局部水肿和全身血液浓缩“三重反应”:红斑;红斑上形成丘疹;丘疹周围红晕1.心血管系统(1)心肌收缩(shōusuō)力↑，心率加快豚鼠为H1受体介导表现为负性肌力作用（2）血管：H1、H2受体激动→小A、V扩张→回心血量↓；激动H1受体→毛细血管扩张→通透性↑→局部水肿和全身血液浓缩“三重反应”:红斑;红斑上形成丘疹;丘疹周围红晕第五页，...
