喹诺酮类抗菌药喹诺酮类抗菌药崔敏第一页，共五十九页。41235内容(nèiróng)介绍喹诺酮类抗菌药概述(àishù)ɡ喹诺酮类抗菌药共性(gòngxìng)我院常用氟喹诺酮类药物我国对喹诺酮类抗菌药的管理不合理处方举例第二页，共五十九页。概述第三页，共五十九页。2009年美国抗感染药市场45%15%12%6%5%17%头孢菌素类青霉素类喹诺酮类大环内酯类四环素类其它喹诺酮市场(shìchǎng)2010年喹诺酮类药超过目前销路最好的头孢菌素类，成为抗菌药物市场中增长最快的一类药物，占世界(shìjiè)抗感染药物市场的18.5%，平均年增长率7%。2009年国内抗感染药市场2009国内22个城市样本医院抗感染类药品(yàopǐn)以24.3%的份额居各类药品销售的第一位。其中，喹诺酮类销售金额为16.08亿元，是居头孢菌素和青霉素之后的第三大类抗感染药物，占9.15%的份额。第四页，共五十九页。发病(fābìng)2h后外院本院喹诺酮类（quinolones）抗菌药是指人工合成的含4-喹诺酮（或称吡酮酸）母核的一类(yīlèi)药物。“沙星”定义(dìngyì)第五页，共五十九页。与其它抗菌药无交叉耐药性繁殖期杀菌剂不良反应少稳定性好剂型多样抗菌谱广抗菌力强口服吸收好组织浓度高特点(tèdiǎn)第六页，共五十九页。退市发展史萘啶酸萘啶酸1964第一代1970s吡哌酸吡哌酸第二代1994LevofloxacinLevofloxacin左氧氟沙星左氧氟沙星司帕沙星1997曲伐沙星格帕沙星1985替马沙星19861992氧氟沙星氧氟沙星NorfloxacinNorfloxacin诺氟沙星诺氟沙星1984第一个氟喹诺酮类药物环丙沙星依诺沙星1993第三代第四代帕珠沙星帕珠沙星吉米沙星吉米沙星加雷沙星加雷沙星西他沙星西他沙星加替沙星克林沙星2000sMoxifloxacinMoxifloxacin莫西沙星莫西沙星1999第七页，共五十九页。药动学特点抗菌谱抗菌强度临床应用现状第一代血药浓度低组织浓度低大多数G－菌＋泌尿道感染已淘汰第二代血药浓度低尿药浓度高大多数G－菌、部分G＋菌、铜绿＋＋肠道感染尿路感染较少应用第三代血药浓度高组织分布广半衰期长G－、G＋、铜绿、衣原体、支原体、军团菌、分枝杆菌＋＋＋广泛广泛应用第四代吸收快组织分布广半衰期长G－、G＋、铜绿、衣原体、支原体、军团菌、分枝杆菌、厌氧菌＋＋＋＋广泛广泛应用四代(sìdài)喹诺酮药物比较第八页，共五十九页。喹诺酮类抗菌药共性第九页，共五十九页。构效关系(guānxì)基本(jīběn)结构：4-喹诺酮（或称吡酮酸）母核甲基哌嗪环甲基哌嗪环((氧氟、左氧氧氟、左氧))FF、中枢渗透性、...
