1一.喹诺酮类药物概述(一)简史1.第一代萘啶酸谱窄,口服吸差,2(3)7-位加哌嗪环,金葡菌,绿脓杆菌作用强.3不能封口,DNA单链暴露.导致mDNA与蛋白合失控(shīkònɡ),细菌死亡.4低,尿中浓度高(4)主要用于敏感菌所致呼吸道、尿路、5吡哌酸G-:>萘啶酸尿路和肠道感染G+:尤绿脓(尿中浓度高)6强于诺氟沙星和依诺沙星7孢菌素的G+、G-菌有效8(1)短效类:SIZ(2)中效类:SD，SMZ(3)长效类:SMD(磺胺对甲氧嘧啶)9、淋球菌、志贺菌属、大肠杆菌、伤寒杆菌、产气杆菌、变形杆菌10由于磺胺类的化学结构与PABA(对氨苯甲酸)相似，能与PABA竞争FH2(二氢叶酸)合成酶，使FH2不能合成FH4或形成无效的伪叶酸，从1112在局部感染应清创排脓,且不应与普鲁卡因合用.4.哺乳动物可利用外原性叶酸,故对人13用于全身性感染(gǎnrǎn)的药物,口服后吸收迅速而完全,4小时达顶峰,难吸收药物,肠道内浓度高,可用于肠道感染(gǎnrǎn).14(3)代谢:磺胺主要在肝内代谢,主要是磺胺乙酰化,乙酰化的磺胺,可丧失抗菌作用且乙酰化物溶解度降151.碱化尿液(加等量NaHCO3),多饮水增加药物在尿中的溶解度和排泄16新生儿黄疸(幼儿肝功能不完善,解毒能力差;处理血中游离胆红素差,磺胺与胆红素竞争与血浆蛋白结合,使血中游离172.泌尿道感染(gǎnrǎn):SIZ,SMZ(抗菌作用强,口服吸收快,排泄快,中浓度中溶解度大酰化率低18SD-Ag对绿脓杆菌作用强,具有收敛作用,刺激小SML(甲磺天脓)不受PABA脓液影响19甲氧苄氨嘧啶(TMP),又称磺胺(huánɡàn)增效剂[作用及应用]20且减少用药剂量并降低抗药性,使抑菌变为杀菌。(3)临床上常与SMZ用,两者除双重阻断作用外,因体内过程,半衰期21[不良反响]一般副作用小,长期应用因抑制(yìzhì)叶酸代谢，可引起粒细胞22[不良反响]胃肠道反响,少数可出现外周神经炎和溶血性贫血(pínxuè)
