2022年医学专题—中枢性镇痛药解读(1).pptVIP免费

第五节中枢性镇痛药Analgesics11第一页，共二十四页。第一页，共二十四页。疼痛(téngtòng)剧烈疼痛使病人(bìngrén)感觉痛苦危及生命血压降低呼吸衰竭甚至导致休克22第二页，共二十四页。第二页，共二十四页。比较(bǐjiào):解热镇痛药与中枢镇痛药作用部位外周中枢作用靶点环氧合酶阿片受体解热镇痛药不能代替吗啡(mafēi)类使用，它只对慢性钝痛有良好的作用牙痛、头痛、神经痛、肌肉痛、关节痛牙痛、头痛、神经痛、肌肉痛、关节痛无成瘾性33第三页，共二十四页。第三页，共二十四页。中枢性镇痛药对痛觉中枢有选择性抑制作用，使疼痛减轻或消除的药物不影响意识，触觉及听觉等不干扰神经冲动的传导大多为麻醉性镇痛药连续使用后易产生身体依赖性、成瘾癖联合国国际(guójì)麻醉药品管理局列为管制药物吗啡、可卡因、大麻…吗啡、可卡因、大麻…44第四页，共二十四页。第四页，共二十四页。作用(zuòyòng)分类阿片受体激动剂阿片受体部分激动剂混合型激动-拮抗剂具有拮抗-激动双重作用(zuòyòng)的药物也称为拮抗性镇痛药阿片受体拮抗剂拮抗剂可以逆转阿片样激动剂的药理作用。55第五页，共二十四页。第五页，共二十四页。来源(láiyuán)分类吗啡(mafēi)类生物碱吗啡，可待因，蒂巴因，罂粟碱等半合成吗啡衍生物海洛因，二氢埃托啡，纳洛酮全合成镇痛药芬太尼，哌替啶，美沙酮OOHNHOOONCH3HCl.OONHOOH吗啡(mafēi)纳洛酮哌替啶66第六页，共二十四页。第六页，共二十四页。1.吗啡(mafēi)Morphine17-甲基-4,5-环氧-7,8-二脱氢(tuōqīnɡ)吗啡喃-3,6-二醇盐酸盐三水合物OOHNHO134567891011121314151617.HCl.3H2O77第七页，共二十四页。第七页，共二十四页。1.1来源(láiyuán)罂粟科（papaveraccae）植物罂粟未成熟果的浆汁晒干成鸦片鸦片中至少含有25种生物碱Morphine含量最高（10％），是主要镇痛(zhèntònɡ)成分罂粟壳88第八页，共二十四页。第八页，共二十四页。1.2理化(lǐhuà)性质旋光性五个手性碳，有旋光性天然(tiānrán)吗啡为左旋体，[]D20-110°～-115右旋体无效OOHNHO134567891011121314151617.HCl.3H2O99第九页，共二十四页。第九页，共二十四页。1.2理化(lǐhuà)性质酸碱性：morphine为两性物质叔氮原子呈弱碱性(jiǎnxìnɡ)pKa(HBpKa(HB++)8.0)8.0能与酸生成稳定的盐，如盐酸盐、硫酸盐、氢溴酸盐等能与酸生成稳...