β受体阻滞剂广西壮族自治区人民医院(yīyuàn)临床药学科申庆荣2014-02第一页，共二十八页。第二页，共二十八页。主要分三大类11、非心脏、非心脏(xīnzàng)(xīnzàng)选择性的选择性的--受体阻滞剂受体阻滞剂第三页，共二十八页。器官主要受体生理学效应心肌1>2刺激收缩，加快心率支气管平滑肌2支气管扩张血管平滑肌1血管收缩2血管收缩2血管扩张1血管扩张（冠状动脉）第四页，共二十八页。器官主要受体生理学效应骨骼肌2糖原分解肝1糖原分解2糖原分解，糖原生成胰2抑制胰岛素释放2刺激胰岛素释放肾1肾素释放眼2增加眼内压第五页，共二十八页。药品特异性半衰期（h）代谢、清除脂溶性规格（片）常用剂量普萘洛尔1、22-3肝高10mg40-180mg，bid噻吗洛尔1、24肾中5ml/25mg-阿替洛尔16-7肾低25mg25-100mg，bid美托洛尔13-7肝中50mg平片：6.25-200mg，bid缓释片：23.75-190mg，qd比索洛尔110-12肝、肾中国产：5mg进口：2.5mg1.25-10mg，qd艾司洛尔10.15肾-0.1g/10ml首剂0.5mg/kg/min，维持0.1-0.3mg/kg/min拉贝洛尔α1、6-8肝高50mg100-1200mg，bid卡维地洛α1、6-10肝中10mg3.125-50mg，bid第六页，共二十八页。第七页，共二十八页。第八页，共二十八页。（1）心源性休克。（2）病态窦房结综合征。（3）心动过缓（心率＜45次／分），Ⅱ、Ⅲ度房室传导(chuándǎo)阻滞。（4）收缩压＜100mmHg。（5）心力衰竭合并显著水钠潴留需要大量利尿剂、血流动力学不稳定需要使用正性肌力药物等。（6）支气管哮喘，AECOPD。（7）对本品中任何成份或其它β受体阻滞剂过敏者。第九页，共二十八页。无支气管痉挛的COPD糖耐量减低代谢综合征运动员和体力(tǐlì)活动者周围血管病（雷诺病、跛行等）变异型心绞痛[1][1]2008JCS美国血管(xuèguǎn)痉挛性心绞痛诊疗指南第十页，共二十八页。合并下列(xiàliè)情况优先选用β受体阻滞剂：快速性心律失常（如窦性心动过速、心房颤动）冠心病（如心绞痛、MI后）慢性HF交感神经活性增高如伴焦虑紧张等精神压力增加、围手术期高血压、甲亢等。第十一页，共二十八页。减慢心率+降低心肌收缩(shōusuō)力→降低心输出量阻滞中枢-受体，降低交感神经中枢张力→减少交感神经纤维的神经传导阻滞肾小球旁细胞-受体→抑制肾素释放，减少管紧张素-醛固酮系统对血压的影响阻滞突触前膜2受体→减少NA的释放调节压力感受器的水平减...
