第20章镇痛药Chapter19Analgesics第一页，共六十页。第一页，共六十页。概述◆疼痛的概念及分类概念：疼痛是一种因组织损伤或潜在的组织损伤而产生(chǎnshēng)的痛苦感觉，常伴有不愉快的情绪或心血管和呼吸的变化。分类：躯体性疼痛内脏疼痛神经性疼痛急性痛（锐痛）：尖锐而定位(dìngwèi)清楚慢性(mànxìng)痛（钝痛）：强烈而定位模糊第二页，共六十页。第二页，共六十页。镇痛药（analgesics）是一类作用于CNS缓解疼痛的药物。用于各种原因引起的急、慢性疼痛。最早使用(shǐyòng)的镇痛药是来自于罂粟蒴果浆汁的干燥物阿片（opium）。与解热镇痛药相比，长期使用(shǐyòng)后易产生耐受性和依赖性，易导致药物滥用（drugabuse）及停药戒断症状（withdrawalsigns）。因此，这类药物又被称为麻醉性镇痛药（narcoticanalgesics）。因目前临床应用的镇痛药主要涉及阿片类镇痛系统，故也称为阿片类镇痛药（opioidanalgesics）。第三页，共六十页。第三页，共六十页。镇痛作用(zuòyòng)特点:（1）对痛觉有高度选择性，镇痛时意识清醒，其他感觉不受影响。（2）镇痛作用强大，对各种(ɡèzhǒnɡ)疼痛有效；（3）镇痛同时伴有镇静作用；（4）属于麻醉性镇痛药，易成瘾；为国家管制药品。第四页，共六十页。第四页，共六十页。痛的产生：组织损伤炎症刺激致炎致痛物质（K+、H+、PG）释放提高痛觉对致炎致痛物质的敏感性刺激感觉神经末梢疼痛(téngtòng)第五页，共六十页。第五页，共六十页。痛和镇痛(zhèntònɡ)的意义（1）疼痛(téngtòng)：疼痛是一种复杂(fùzá)的主观感觉，是机体受到伤害后发出的一种保护反应，常伴有不愉快的情绪反应。①镇痛药的及时应用不但能消除病人的感觉，还可改善、防止可能产生的生理功能紊乱。②疼痛的部位是诊断疾病的主要依据，对诊断不明确的病不要滥用镇痛药。（2）镇痛的意义：第六页，共六十页。第六页，共六十页。第一节阿片(āpiàn)生物碱类镇痛药一、构效关系(guānxì)ABC13456789101214151617CH3NOOHOHMorphine第七页，共六十页。第七页，共六十页。第八页，共六十页。第八页，共六十页。二、阿片(āpiàn)受体及阿片(āpiàn)肽（一）阿片受体阿片受体由μ（包括μ1和μ2）、δ（包括δ1和δ2）、κ(包括κ1、κ2和κ3)三种亚型组成。各亚型激动(jīdòng)后产生的效应见表19-2。氨基酸序列分析表明，阿片受体均有7个跨膜区，属G蛋白偶联受体家族。μ、δ和κ受体分别由372、380和400个氨基...
