哌替啶的药理作用与作用(精)(1).pptx

Chapter 19,Analgesics,第一页，共六十六页。,objective,1.掌握 吗啡、哌替啶的药理作用与作用 机制、临床应用,不良反响和禁忌症。2.熟悉 阿片生物碱类镇痛药的概念、分类 可待因、喷他佐辛、曲马朵、罗通定、纳洛酮的药理作用和临床用途.3.了解 其他镇痛药的概念与应用特点,第二页，共六十六页。,Introduction,pain【definition】1)a common experience;2)an essential defensive function,3)an unpleasant sensory and emotion 4)with actual or potential tissue damage.,第三页，共六十六页。,Pain function disorders shock；,Aching feature、part、paroxysm,Diagnostic gist 诊断依据,Advantage,Disadvantage,第四页，共六十六页。,Pain,Acute pain 锐痛,Chronic pain 钝痛,烧伤、战伤、割伤,头痛、牙痛、关节痛、神经肌肉痛等,传导慢、定位不明确、伴情绪反响,刺激强、传导快，定位明确,【Classification of pain】,第五页，共六十六页。,Has an effect on CNS,removes or lessens the sensation of pain.,Classification of drugs,Analgesics 镇痛药,Relieve pain,第六页，共六十六页。,Antipyretic(解热)、Analgesic(镇痛)Antiinflammatory(抗炎,NSAIDs,第七页，共六十六页。,Opioid analgesics,Section 1,阿片生物碱类镇痛药,第八页，共六十六页。,毒品的分类,第九页，共六十六页。,常见毒品的主要成分,第十页，共六十六页。,Beautiful poppy(罂粟),Blessing or disaster？,第十一页，共六十六页。,NOTICE！,全世界有10%的人口卷入了毒 品的生产和消费；全世界每年约有10万人因吸毒 死亡；全世界每年约有1000万人因吸 毒丧失正常智力和工作能力；世界毒品贸易已经占到世界贸 易的13%，仅次于军火贸易;,第十二页，共六十六页。,poppy,opium,heroin,morphine,第十三页，共六十六页。,morphine,吗 啡 梦神,第十四页，共六十六页。,Pharmacokinetics,First-pass elimination is extensive bioavailability is low.Passes through BBB and placenta胎盘barrier.Excretes：kidney，secretes in milk,第十五页，共六十六页。,Pharmacological Effects,一、CNS,1、Analgesia 镇痛,2、Sedation 镇静,3、Cough suppression 镇咳,4、Respiratory depression 抑制呼吸,第十六页，共六十六页。,Analgesia 镇痛,Stronger:510mg,Extensive:various pain chronic pain acute pain,Longer：4 6 hours,镇痛时,意识清醒,其他感觉不受影响,第十七页，共六十六页。,Sedation 镇静,消除焦虑、紧张、恐惧等 欣快感,Decrease anxiety、tension and dread.,Euphoria:contentment 满足 well-being飘飘欲仙,欣快,第十八页，共六十六页。,Respiratory depression,therapy dosage:respiratory rate and tid volume.toxic dosage:1respiratory failure.,2 Sensitivity of respiratory center to CO2.3(-)respiratory center,第十九页，共六十六页。,Inhibition of cough reflex Others Miosis(缩瞳)：“pinpoint pupils is valuable in the diagnosis of opioid overdosage.,Cough suppression,第二十页，共六十六页。,二.Smooth muscle,(1)Constipation(便秘):,-CNS 便意迟钝(+)gastroenteric smooth muscle,propulsive peristaltic waves(蠕动),第二十一页，共六十六页。,(2)biliary pressure:constricts biliary smooth muscle biliary colic(胆绞痛),(3)Urinary retention(尿潴留),(4)bronchial SM(+)-induced asthma(诱发哮喘);,第二十二页，共六十六页。,三.Cardiovascular system,(1)Hypotension(低血压):a.Cause peripheral vasodilation.(外周血管舒张)b.Increase histamine组胺release.c.Respiratory depression CO2 vasodilation,第二十三页，共六十六页。,2.Intracranial pressure颅内压 respiratory depression CO2 Cerebral vasodilation.3.Protections of myocardiac ischemia simulate ischemic preconditioning(模拟缺血性预适应),第二十四页，共六十六页。,Inhibit immunoreaction免疫系统()lymphopoiesis(淋巴细胞增殖),secretion of cellular factors,()immunoreaction induced by HIV.,四.Others,第二十五页，共六十六页。,Morphine Opioid receptors 模拟内源性阿片肽作用 增强内源性镇痛系统的功能 analgesia 镇 痛,Mechanism of action,第二十六页，共六十六页。,内源性镇痛系统,脑啡肽神经元,脑啡肽,阿片受体,结合,20%,第二十七页，共六十六页。,第二十八页，共六十六页。,Mechanism of action,morphine,阿片-R,第二十九页，共六十六页。,Opioid receptors,(2)variety 多型性 阿片受体的亚型主要有四种：、和 型。,(3)天然底物 内阿片样肽：脑啡肽、-内啡肽、强啡肽,confirmation 证实 1973年三个不同的实验室用高比活性的标记阿 片物质各自证明了脑内阿片受体的存在。1993年阿片分子克隆成功。,第三十页，共六十六页。,Clinical Uses,1.Analgesia 镇痛：其它镇痛药无效的急性锐痛 心梗剧痛：前提：BP正常 机理：镇痛、镇静、扩血管 biliary colic(胆绞痛):with atropine,一个前提三个机理,第三十一页，共六十六页。,2.Cardiogenic asthma,强心甙类加强心肌收缩力速尿减轻心脏负荷氨茶碱强心，松弛支气管平滑肌吗啡,心源性哮喘,治疗,第三十二页，共六十六页。,吗啡,扩张外周血管外阻 心负荷,镇静消除焦虑恐惧心负荷,呼吸中枢对CO2的敏感性缓解浅快呼吸,第三十三页，共六十六页。,Diarrhea from almost any cause can be controlled.,3.Diarrhea,第三十四页，共六十六页。,Side Effects,Dizziness,nausea,vomiting,constipation,respiratory depression,increased biliary tract pressure.,第三十五页，共六十六页。,戒断病症:成瘾性药物反复使用后,停药可出现兴奋、失眠、流涕、流泪、出 汗、震颤、呕吐、腹泻、虚脱、意识丧失等,重复用药后可减轻或消失。,2.Tolerance and Physical Dependence,第三十六页，共六十六页。,成瘾者为获得用吗啡后的欣快感及防止停药后引起的戒断病症,常不择手段以获得吗啡.,第三十七页，共六十六页。,消灭自己：剜骨剃髓不用刀，请君夜吸相思膏祸及家庭：烟瘾一来人似狼，卖儿卖女不认娘 危害社会：,毒品的危害,第三十八页，共六十六页。,因毒瘾发作疼痛难忍砍断自己手指。,第三十九页，共六十六页。,吸毒瘦弱不堪,第四十页，共六十六页。,珍爱生命,远离毒品!Yes to life，no to drugs!,6.26,国际禁毒日,第四十一页，共六十六页。,addiction therapy,1.替代疗法：使用成瘾性较轻的阿片类药物进行治疗。-美沙酮和二氢埃托啡联合治疗，交替使用，6-7天根本脱瘾。,2.外科手术法：开颅戒毒术，钻颅切断脑毒隐细胞.,第四十二页，共六十六页。,1又称冷火鸡法或干戒法。2强制中断吸毒者的毒品供给,使其戒断病症自然消退而到达脱毒目的.,自然戒断法,第四十三页，共六十六页。,1是指采用针灸、理疗仪等,2减轻吸毒者戒断病症反响的 一种戒毒方法。,自然戒断法,第四十四页，共六十六页。,morphine poisoning,cause coma、pinpoint pupil、respiratory depression.,naloxone 纳洛酮、nikethamide 尼克刹米、artificial respiration.,Overdosage,吸O2、,Treatment,第四十五页，共六十六页。,impaired hepatic function patients,Delivery分娩,breast-feeding women哺乳,bronchial asthma支喘,pulmonary heart disease肺心病,High intracranial pressure patients颅内压升高,第四十六页，共六十六页。,Contraindications:禁忌症,P.178,第四十七页，共六十六页。,codeine,可待因,第四十八页，共六十六页。,1.analgesic and antitussive action morphine,addiction morphine；2.use：1 relief of mild and moderate pain;2acute dry cough.3.side action,characteristics,第四十九页，共六十六页。,Section 2 Synthetic analgesic drugs,Pethidine 哌替啶,第五十页，共六十六页。,Pethidine 哌替啶,1.Effects and addiction all morphine;2.Onset rapid and duration short;3.Produces less constipation;,action and uses,度冷丁、dolantin,第五十一页，共六十六页。,1.Analgesia a Used to trauma(创伤),operation,late stage of cancer.b.Used with atropine to treat visceral colic.c.Before delivery t