传出神经系统药理(1).pptx

第五章 传出神经系统药理学概论,学习目标：1、掌握：传出神经系统受体的类别及生理效应。2、熟悉：传出神经药物的作用方式。3、了解：传出神经药物的分类。,第一页，共二十七页。,第一节 付出神经系统的递质与受体,一、传出神经系统的递质与分类,一传出神经系统的递质,第二页，共二十七页。,1合成：在胆碱能神经内合成 胆碱+乙酰辅酶A 乙酰胆碱2贮存在囊泡内3释放：胞裂外排需Ca2+参与4消失：Ach 胆碱酯酶AchE胆碱+乙酸,1、乙酰胆碱acetylcholine，ACh,第三页，共二十七页。,第四页，共二十七页。,第五页，共二十七页。,2、去甲肾上腺素noradrenaline，NA,1合成：在去甲肾上腺素能神经内,第六页，共二十七页。,第七页，共二十七页。,2贮存在囊泡内3释放：胞裂外排需Ca2+参与,4消失：摄取1：大局部7595%被突触前膜摄取贮存在囊泡中。摄取2：小局部被非神经组织重摄取，最后被COMT和MAO灭活。,第八页，共二十七页。,二传出神经系统的分类,骨骼肌,1、传出神经系统按解剖学分类,第九页，共二十七页。,二传出神经按递质分类,1胆碱能神经,1全部交感神经和副交感神经的节前纤维2全部副交感神经的节后纤维3运动神经4少数交感神经的节后纤维,2去甲肾上腺素能神经：绝大局部交感神经节后纤维,第十页，共二十七页。,NA Ach,第十一页，共二十七页。,二、传出神经系统的受体与效应,第十二页，共二十七页。,1M受体(M-R)与效应：又可分为3种亚型，M1 R：主要分布于胃壁细胞、神经节、CNSM2 R：主要分布在心脏、脑、平滑肌等。M3-R：分布于外分泌腺、平滑肌、血管内皮、脑、自主神经节,一胆碱受体与效应,第十三页，共二十七页。,第十四页，共二十七页。,2N受体 N-R 与效应：主要分布在神经节、骨骼肌和CNS。又分为NN受体和NM受体。,第十五页，共二十七页。,能与AD或NA结合的受体。可分为两大类，即型肾上腺素受体-R 型肾上腺素受体-R。,二肾上腺素受体效应,第十六页，共二十七页。,第十七页，共二十七页。,能与多巴胺结合的受体。DA-R：肾、肠系膜、心、脑血管 扩张,三多巴胺受体与效应DA-R,第十八页，共二十七页。,一与G蛋白耦联：M-R、-R、-R兴奋后与G蛋白耦联，激活磷酯酶C，增加第二信使，即1,4,5-三磷酸肌醇IP3、二酰基甘油DAG，从而产生效应。,三、受体冲动后信息传递机制,第十九页，共二十七页。,二与离子通道偶联。N-R为配体门控离子通道受体。Ach与亚基结合,可使离子通道开放，Na+、Ca2+内流，产生肌肉收缩。,第二十页，共二十七页。,一直接作用于受体 胆碱受体冲动药 肾上腺素受体冲动药 胆碱受体阻断药 肾上腺素受体阻断药,第二节 传出神经系统药物的 作用方式及分类,一、传出神经系统药物的作用方式,第二十一页，共二十七页。,二影响递质1、影响递质的释放：促进NA释放(麻黄碱)、促进Ach释放(氨甲酰胆碱)2、影响递质的转化：抗胆碱酯酶药新斯的明3、影响递质的转运和贮存：抑制NA再摄取利血平,第二十二页，共二十七页。,二、传出神经系统药物的分类,主要按其作用性质和对不同类型受体的选择性来分类。一胆碱冲动药,第二十三页，共二十七页。,二胆碱受体阻断药,-阻断药：阿托品、东莨菪碱等 阿托品的合成代用品：后马托品M1-R阻断药：哌仑西平,-阻断药美加明2-阻断药琥珀酰胆碱胆碱酯酶复活药碘解磷定,第二十四页，共二十七页。,三肾上腺素冲动药,1、2-R 冲动药：ISO1-R 冲动药：多巴酚丁胺2-R 冲动药：沙丁胺醇,第二十五页，共二十七页。,四肾上腺素受体阻断药,1、2-R 阻断药普萘洛尔1-R 阻断药阿替洛尔、-R 阻断药拉贝洛尔,第二十六页，共二十七页。,内容总结,第五章 传出神经系统药理学概论。1合成：在胆碱能神经内合成。摄取1：大局部7595%被突触前膜摄取贮存在囊泡中。摄取2：小局部被非神经组织重摄取，最后被COMT和MAO灭活。1全部交感神经和副交感神经的节前纤维。1M受体(M-R)与效应：又可分为3种亚型，。型肾上腺素受体-R。2-R突触前膜负反馈调节NA释放。1-R心脏兴奋。1、2-R 冲动药：ISO,第二十七页，共二十七页。,