人工合成镇痛药(1).pptx

第十九章 镇痛药analgesics,1,第一页，共三十一页。,概述,疼痛镇痛药定义 与局麻药、全麻药的区别 作用 意识 其他感觉及运动局麻药 局部 清楚 减弱全麻药 吸收 丧失 丧失镇痛药 吸收 清楚 不影响,2,第二页，共三十一页。,镇痛药分类,阿片受体冲动药阿片受体局部冲动药其他镇痛药,3,第三页，共三十一页。,4,第四页，共三十一页。,吗啡morphine,烯丙基,拮抗药,吗啡,可待因,5,第五页，共三十一页。,作用与应用,一、CNS镇痛、镇静1特点 强钝痛 锐痛久4hr伴镇静紧张情绪 欣快感 各种剧痛术后、严重创伤、心梗、癌症等,6,第六页，共三十一页。,一、CNS,1.镇痛、镇静2注意：诊断明确 控制用药 有些痛禁用颅脑损伤、分娩痛、有Bp、哺乳期妇女内脏绞痛胆、肾解痉药,7,第七页，共三十一页。,2.抑制呼吸 1特点：小剂量：呼吸变慢变深中枢对CO2的敏感性下降大剂量：呼吸慢而浅、死因抑制呼吸中枢治疗心源性哮喘,一、CNS,8,第八页，共三十一页。,一、CNS,2.抑制呼吸 2治疗心哮的原理：抑呼、镇静、扩血管3注意综合疗法昏迷、休克、严重肺部疾患或痰液过多禁用,9,第九页，共三十一页。,一、CNS,3.镇咳+延髓孤束核阿片受体抑制咳嗽中枢强力镇咳肺出血、肋骨骨折有痰禁用,10,第十页，共三十一页。,一、CNS,4.催吐常见副作用+延髓极后区的阿片受体，恶心、呕吐5.缩瞳+中脑盖前核的阿片受体，兴奋动眼神经缩瞳核 缩瞳中毒指征6.抑制某些激素释放,11,第十一页，共三十一页。,二、外周平滑肌,1.胃肠：止泻、便秘胃排空、肠推进蠕动、张力消化液分泌中枢排便反射迟钝用于急慢性腹泻 酊剂 感染抗菌药,12,第十二页，共三十一页。,二、平滑肌,2.血管：扩张全身血管治疗量体位性低血压中毒量Bp呼衰循环衰竭颅内血管扩张CO2 颅内压 颅脑损伤禁用,13,第十三页，共三十一页。,二、平滑肌,3.支气管 支气管哮喘 4.胆道：奥迪氏括约肌收缩压力解痉药5.膀胱括约肌收缩排尿困难6.子宫对催产素的反响产程分娩痛禁用,14,第十四页，共三十一页。,作用机制,阿片受体存在：结构特异性、高效性、阻断剂。阿片类药物与受体的亲和力镇痛效应阿片受体在中枢和外周分布广泛内阿片肽内源性活性物质：脑啡肽甲硫氨酸、亮氨酸脑啡肽、内啡肽内啡肽，强啡肽抗痛系统阿片受体与内源性活性物质在体内构成“抗痛系统或“抗伤害系统。,15,第十五页，共三十一页。,作用机制,镇痛部位脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室、中脑导水管周围灰质、痛觉传入、整合感觉边缘系统、蓝斑核精神、神经活动中脑盖前核缩瞳孤束核镇咳、呼吸抑制、交感张力脑干极后区迷走神经背核胃肠活动阿片受体的分型,16,第十六页，共三十一页。,作用机制,抑制伤害性刺激引起的脊髓神经元的放电减少自发或伤害性刺激引起的冲动发放吗啡在不同脑区或外周部位与阿片受体结合冲动阿片受体激活抗痛系统镇痛等效应,17,第十七页，共三十一页。,不良反响,1.治疗量下一般反响 眩晕、恶心、呕吐、便秘、排尿困难、嗜睡、呼吸抑制,18,第十八页，共三十一页。,不良反响,2.耐受性与成瘾性慢性中毒 耐受、成瘾 戒断病症：兴奋、失眠、腺体分泌增加、震颤、呕吐、腹泻、焦虑、瞳孔散大机理：负反响、蓝斑放电注意严格依法控制使用急性剧痛短期使用，用低成瘾药替代 美沙酮,19,第十九页，共三十一页。,不良反响,3.急性中毒表现：昏迷、针尖样瞳孔、呼吸高度抑制、Bp降低、甚至休克。抢救去除毒物拮抗剂：阿片受体拮抗剂纳洛酮 对症维持呼吸；人工呼吸、给氧 维持循环：升压,20,第二十页，共三十一页。,可待因codeine，甲基吗啡,作用：镇痛1/10、镇咳1/4 镇静不明显、欣快性和成瘾性弱用途：用于中等疼痛、无痰干咳及剧烈频繁的咳嗽注意：可致依赖性，不宜持续应用复方磷酸可待因联邦止咳露,21,第二十一页，共三十一页。,哌替啶 pethiding，度冷丁人工合成镇痛药,作用与吗啡相似特点弱，镇痛为吗啡1/10，无镇咳及止泻维持时间短24hr不影响产程，胎儿娩出前24hr以上可用成瘾性小用途吗啡的人工合成代用品，用于镇痛、心哮麻醉前给药、人工冬眠,22,第二十二页，共三十一页。,哌替啶 pethiding，度冷丁,不良反响 与吗啡相似 成瘾性轻，仍须控制使用中毒解救同吗啡禁忌症 同吗啡,23,第二十三页，共三十一页。,其他镇痛药,24,第二十四页，共三十一页。,癌痛镇痛三阶梯疗法,癌痛治疗三阶梯方法就是对癌痛的性质和原因作出正确的评估后，根据癌症病人疼痛程度和原因适中选择相应的镇痛药。轻度疼痛 解热镇痛抗炎药阿司匹林、布洛芬、消炎痛栓剂等中度疼痛 弱阿片类可待因等重度疼痛 强阿片类吗啡、度冷丁等 在用药过程中尽量选择口服给药途径；有规律按时给药而不是按需只在痛时给药，剂量个体化，需要时可加辅助药物，如解痉药、精神治疗抗抑郁药或抗焦虑药，还可采用针灸止痛，严重骨肿疼痛尚可采用放射治疗。,25,第二十五页，共三十一页。,目的要求,掌握吗啡、哌替啶的作用、作用机理、用途、不良反响。了解可待因及其它人工合成镇痛药的作用特点。,26,第二十六页，共三十一页。,1、吗啡镇痛作用的特点是什麽？试述其机理。2、总结吗啡的其他作用和机理。3、吗啡能否用于分娩镇痛？4、吗啡成瘾后，如停药产生戒断病症，试述其戒断病症产生的机理。,27,第二十七页，共三十一页。,5、吗啡急性中毒的病症有哪些表现？如何抢救？6、可待因的作用比吗啡弱，是否没有成瘾性和呼吸抑制作用？7、哌替啶度冷丁的作用和应用有哪些特点？8、何药现已作为非麻醉品应用？,28,第二十八页，共三十一页。,29,第二十九页，共三十一页。,30,第三十页，共三十一页。,内容总结,第十九章 镇痛药analgesics。与局麻药、全麻药的区别。大剂量：呼吸慢而浅、死因抑制呼吸中枢。+延髓孤束核阿片受体抑制咳嗽中枢。+中脑盖前核的阿片受体，兴奋动眼神经缩瞳核。中毒量Bp呼衰循环衰竭。阿片受体与内源性活性物质在体内构成“抗痛系统或“抗伤害系统。抑制伤害性刺激引起的脊髓神经元的放电。作用：镇痛1/10、镇咳1/4。弱，镇痛为吗啡1/10，无镇咳及止泻。30,第三十一页，共三十一页。,