溶液型液体制剂(zhìjì)是指小分子药物以分子或离子(直径在1nm以下)状态分散在溶剂中所形成的均匀分散的液体药剂。包括溶液剂、糖浆剂、芳香水剂、醑剂、甘油剂、酊剂等。低分子(fēnzǐ)溶液剂第一页,共四十二页。描述物质(wùzhì)在溶剂中溶解的程度可用哪个名词?溶解度第二页,共四十二页。(一)溶解度溶解度﹙solubility﹚系指在一定温度下(气体(qìtǐ)在一定压力下),一定量的饱和溶液中溶解的溶质的量。第三页,共四十二页。药典近似溶解度一般以1g或1ml溶质溶于若干(ruògān)ml溶剂中表示。极易溶解溶质1gml﹙﹚能在溶剂不到1ml中溶解易溶溶质1gml﹙﹚能在溶剂1~不到10ml中溶解溶解溶质1gml﹙﹚能在溶剂10~不到30ml中溶解第四页,共四十二页。略溶溶质1gml﹙﹚能在溶剂30~不到100ml中溶解微溶溶质1gml﹙﹚能在溶剂100~不到1000ml中溶解极微(jíwēi)溶解溶质1gml﹙﹚能在溶剂1000~不到10000ml中溶解几乎不溶或不溶溶质1gml﹙﹚在溶剂10000ml中不能完全溶解第五页,共四十二页。1.制成可溶性盐分子量较大而极性不大的有机药物,在水中难溶或不溶,如其分子中有酸性或碱性基团,则可用碱或酸与其成盐。应注意成盐后其疗效、稳定性、刺激性、毒性(dúxìnɡ)等可能发生改变。第六页,共四十二页。如:麻黄碱第七页,共四十二页。2.引入亲水基团将亲水性基团引入难溶性药物分子(fēnzǐ)可以增加在水中的溶解度。例如维生素K3不溶于水,引入-SO3HNa可制成注射剂;维生素B2中引入-PO3HNa溶解度可增大300倍。第八页,共四十二页。3.使用混合溶剂药物制剂中最常用的混合溶剂是由水与乙醇、丙二醇、甘油(ɡānyóu)、聚乙二醇组成的混合体系。第九页,共四十二页。当复合溶剂的量处于某一比例时,药物在复合溶剂中的溶解度与其在各单纯溶剂中的溶解度相比,出现极大值,这种现象(xiànxiàng)称为潜溶,这种溶剂称为潜溶剂。如咖啡因在水中的溶解度为21.5mg/ml,在乙醇中溶解度为6.4mg/ml,在二者组成的复合溶剂中溶解度为69mg/ml。第十页,共四十二页。4.加入助溶剂难溶性药物当加入第三种物质(wùzhì)时,能够↑药物在水中的溶解度而不降低其生物活性,称助溶,第三种物质称助溶剂。助溶机制:药物和助溶剂形成可溶性络盐、复盐等而增加溶解度。第十一页,共四十二页。如碘在水中溶解度为1:2950,加入(jiārù)碘化钾,则碘在水中的浓度可达1:20。I2+KI→KI3=K++I3-...