上一内容下一内容回主目录返回新药设计—药物研究(yánjiū)的关键ywjfc@mails.tjmu.edu.绪论(xùlùn)intraduction药物(yàowù)作用的生命科学基础先导化合物的发掘与优化计算机辅助药物设计技术新药研究中的基因技术酶抑制剂药物设计基本原理和方法肽拟似物设计25/1/26第一页,共六十六页。上一内容下一内容回主目录返回第一章绪论第一章绪论(xùlùn)(xùlùn)theoutlineofNewdruginvestigationtheoutlineofNewdruginvestigation1-1、Thedevelopmentofnewdruginvestigation1-2、Theprocessofnewdruginvestigation1-3、Thetypesofnewdruginvestigation1-4、Thebasicmethodfornewdruginvestigation25/1/26第二页,共六十六页。上一内容下一内容回主目录返回一、药物化学的基本概念•药物化学:药物化学是用化学的概念和方法发现、确证和开发(kāifā)药物,在分子水平上研究药物的作用方式和作用机理的科学•药物:对失调的机体呈现有益作用的化学物质,即对机体具有预防、治疗和诊断作用的物质25/1/26第三页,共六十六页。上一内容下一内容回主目录返回•药物化学所研究的范畴包括:1.已知药理作用并在临床上应用的药物,它们的制备方法、分析确证、质量控制、结构变换以及化学结构和药理活性的关系,解决的问题是什么是好药,如何得到安全有效的药物2.从化学角度设计和创建新药,主要研究药物与生物体相互作用的物理和化学过程,从分子水平上揭示药物的作用机理(mechanismofaction)和作用方式(modeofaction)解决的问题是如何找到一个安全有效的药物,为什么是好药。两者研究的侧重点不同(bùtónɡ),但是是相互联系、相辅相成的。目的是深入了解和有效利用现有药物,预见和寻找更优良的药物。•本课程着重介绍药物的作用原理以及药物分子的设计方法和途径25/1/26第四页,共六十六页。上一内容下一内容回主目录返回•20世纪初提出了化学疗法(Chemotheropy)的概念:“利用(lìyòng)药物摧毁入侵的生物体而无损于寄主本身”,其基本原理是建立在通过服用药物,使病人得到益处。药物研究与开发经历了由粗到精、由盲目到自觉,由经验性试验到科学的理性设计的阶段药物研究的三个时期:发现阶段(discover)、发展阶段(develop)和设计阶段(design)25/1/26第五页,共六十六页。上一内容下一内容回主目录返回1.由经验积累发展到从中草药中提取有效成分并对其进行结构修饰、改造(gǎizào),微...