拟胆碱(dǎnjiǎn)药CholinergicDrugs第一页,共四十三页。毛果芸香(yúnxiāng)碱碱性(jiǎnxìnɡ)异构化水解性稳定性毒扁豆碱碱性(jiǎnxìnɡ)水解性溴新斯的明碱性水解性鉴别反应碘解磷定稳定性水解性鉴别反应第二页,共四十三页。抗胆碱(dǎnjiǎn)药AnticholinergicDrugs第三页,共四十三页。•作用阻断乙酰胆碱与胆碱受体的相互作用•治疗胆碱能神经系统过度(guòdù)兴奋造成的病理状态第四页,共四十三页。(dǎnjiǎn)•按照药物的作用(zuòyòng)部位及对胆碱受体亚型的选择性M胆碱受体拮抗剂(节后抗胆碱药/平滑肌解痉药)神经节阻断剂(N1)神经肌肉阻断剂(N2)(骨骼肌松驰药)第五页,共四十三页。M胆碱受体拮抗剂(节后抗胆碱(dǎnjiǎn)药/平滑肌解痉药)•可逆性阻断节后胆碱能神经支配的效应器上的M受体∮抑制腺体分泌(唾液腺、汗腺(hànxiàn)、胃液)∮散大瞳孔∮加速心律∮松弛支气管和胃肠道平滑肌等•治疗∮消化性溃疡∮散瞳∮内脏绞痛(jiǎotònɡ)等(平滑肌痉挛)第六页,共四十三页。•在交感和副交感神经节选择性拮抗(jiékànɡ)N1胆碱受体∮稳定突触后膜,阻断神经冲动在神经节中的传递∮降低血压•治疗重症高血压(见“心血管系统药物”)第七页,共四十三页。神经(shénjīng)肌肉阻断剂(骨骼肌松驰药)•与骨骼肌运动终板膜上的N2受体结合(jiéhé)∮阻断神经冲动在神经肌肉接头处的传递∮骨骼肌松弛作用•临床用于麻醉辅助药第八页,共四十三页。(dǎnjiǎn)颠茄(diānqié)生物碱类(托烷类生物碱)山莨菪碱(làngdàng)碱樟柳碱合成类专属行较强后马托品溴甲基阿托品叔胺类解痉药阿地芬宁(解痉素)胃安季铵类解痉药服止宁奥芬溴铵溴本辛普鲁本辛(溴丙胺太林)第九页,共四十三页。阿托品山莨菪碱东莨菪(làngdàng)碱樟柳碱莨菪(làngdàng)醇莨菪(làngdàng)酸增加分子的亲脂性,使中枢作用增强增加分子的亲水性,使中枢作用减弱第十页,共四十三页。后马托品溴甲基阿托品贝那替秦阿地芬宁(解痉素)胃安扩瞳时间短,副作用少,不抑制(yìzhì)腺体分泌对中枢(zhōngshū)作用较弱,胃肠道作用强解痉作用明显(míngxiǎn),抑制胃液分泌较弱第十一页,共四十三页。服止宁奥芬溴铵溴本辛普鲁本辛(溴丙胺太林)解痉作用增强(zēngqiáng),中枢作用减弱第十二页,共四十三页。硫酸(liúsuān)阿托品Atropinesulfate第十三页,共四十三页。(lìshǐ)•历史悠久的药物(毒药)颠茄曼陀罗莨菪(làngdàng)(...