原料药制备工艺原料药制备工艺(gōngyì)(gōngyì)研究和研究和常见问题分析常见问题分析原料药制备工艺原料药制备工艺(gōngyì)(gōngyì)研究和研究和常见问题分析常见问题分析主讲人：讲习班成员：药品(yàopǐn)审评中心主讲人：讲习班成员：药品(yàopǐn)审评中心第一页，共七十一页。第一页，共七十一页。•前言(qiányán)•原料药制备工艺研究的主要内容及评价要点•常见问题分析•结语第二页，共七十一页。第二页，共七十一页。前言前言一、原料药制备工艺在药物研发一、原料药制备工艺在药物研发中的地位、目的中的地位、目的(mùdì)(mùdì)、意义、意义原料药的制备是药物研发的起始阶段，是药物研发的基础。主要目的：1、为药物研发过程中药理毒理研究、制剂研究、临床研究提供合格的原料药。2、为质量研究提供详细的信息。3、提供符合工业化生产的制备工艺。第三页，共七十一页。第三页，共七十一页。前言前言二、目前国内原料制备存在的主要(zhǔyào)问题：1、批准的工艺不生产。2、生产的工艺不是原审评的工艺。主要原因：（1）小试工艺的研究工作不完整，重现性不好。(2)缺少中试工艺研究或中试工艺的研究不仔细，没有充分认识到中试是链接小试和生产工艺的重要环节。第四页，共七十一页。第四页，共七十一页。前言前言三、讲习的目的三、讲习的目的1、在原料药制备工艺的研究中，要按照原料药的研发规律，重视原料药制备全过程的控制从而达到顺利的进行工业化生产。2、提供(tígōng)一个原料药研发的科学思路，引导原料药的制备研究朝着更科学合理的方向发展，并有利于创新药物的研发，使我国原料药的研发上一个新台阶。第五页，共七十一页。第五页，共七十一页。原料药制备工艺研究原料药制备工艺研究(yánjiū)(yánjiū)的主要的主要内容及评价要点内容及评价要点原料药制备工艺研究的主要内容：1、确定(quèdìng)目标化合物2、设计合成路线3、制备目标化合物4、结构确证5、工艺优化6、中试放大研究、工业化生产第六页，共七十一页。第六页，共七十一页。原料药制备工艺研究的主要(zhǔyào)内容及评价要点核心内容主要有：1、工艺路线的选择2、起始(qǐshǐ)原料、试剂、有机溶剂的要求3、中间体质量控制的研究4、工艺的优化与放大5、工艺数据的积累和分析第七页，共七十一页。第七页，共七十一页。原料药制备工艺(gōngyì)研究的主要内容及评价要点6、杂质(zázhì)分析7、产品的精制8、工艺的综合分析9、“三废”...
