他扎罗汀及其在皮肤科的应用第一页,共三十五页。第二页,共三十五页。第三页,共三十五页。第四页,共三十五页。RARRXR第五页,共三十五页。第六页,共三十五页。(pífū)(pífū)第七页,共三十五页。Tzr在皮肤或血浆内经水解酶代谢成第八页,共三十五页。排泄(páixiè):T1/2β17~18h,全部清除经第九页,共三十五页。0.1%Tzr凝胶涂20%体表(tǐbiǎo)皮肤7天,每天一次,血中最大Tzr浓度0.72ng/ml第十页,共三十五页。601例银屑病经0.05~0.1%Tzr治疗后第十一页,共三十五页。第十二页,共三十五页。育龄期妇女在严格避孕情况(qíngkuàng)下可以用药,停药后一个药物清除期,可怀孕。第十三页,共三十五页。他扎罗汀结构(jiégòu)英文名:TazaroteneGel(代号(dàihào):AGN190168)化学名:6-[(3,4-二氢-4,4-二甲基-2H-1-苯并噻喃-6-)乙炔基]-3-吡啶(bǐdìng)羧酸乙酯第十四页,共三十五页。烟酸结构N使乙基乙酯迅速代谢成第十五页,共三十五页。第十六页,共三十五页。免疫调节作用:低剂量有免疫刺激作用,第十七页,共三十五页。抑制(yìzhì)皮脂分泌:使皮脂腺基底细胞成熟延长,细胞数目减少,第十八页,共三十五页。抗炎作用:第十九页,共三十五页。抗增生及抗肿瘤作用:第二十页,共三十五页。抗黑素作用:第二十一页,共三十五页。Tzr的临床应用:第二十二页,共三十五页。与皮质激素合用:第二十三页,共三十五页。此外,Tzr还有抗皮质激素的致萎缩作用。第二十四页,共三十五页。与钙泊三醇合用(héyòng):第二十五页,共三十五页。Tzr明显改善银屑病皮损厚度,12周有效率为29%,其疗效与大力士软膏相同。第二十六页,共三十五页。第二十七页,共三十五页。0.1%他扎罗汀与0.02%全反式维甲酸凝胶比较,共治疗109例患者,第二十八页,共三十五页。第二十九页,共三十五页。外用(wàiyònɡ)的主要不良反应为瘙痒、烧灼感及红斑,0.1%Tzr的不良反应大于0.05%Tzr,不良反应发生率在6.5%~23.1%之间。第三十页,共三十五页。(yàowù)第三十一页,共三十五页。用药前皮损应保持干燥第三十二页,共三十五页。第1个受体选择研制的维甲酸第三十三页,共三十五页。谢谢(xièxie)!第三十四页,共三十五页。内容(nèiróng)总结他扎罗汀及其在皮肤科的应用(yìngyòng)。人体皮肤中主要为RARγ,占RARs的90%,。代谢:Tzr在皮肤或血浆内经水解酶代谢成。仅4例血浓度>12ng/ml,最大浓度。育龄期妇女在严格...