2022
医学
专题
第五
传出
神经系统
药理
第五章 传出神经(chunch-shnjng)系统药理学概论,第一节概述(i sh),一、传出神经(chunch-shnjng)系统的解剖学分类,骨骼肌,第一页,共三十一页。,第二页,共三十一页。,二、传出神经(chunch-shnjng)按递质分类,1.胆碱能神经(shnjng)(神 经兴奋时,末梢释放Ach),(1)全部(qunb)交感神经和副交感神经的节前纤维(2)全部副交感神经的节后纤维(3)运动神经(4)少数交感神经的节后纤维(支配汗腺分泌的神经和骨骼肌血管舒张的神经),2.去甲肾上腺素能神经(神经兴奋时,末梢释放NA):绝大部分交感神经节后纤维。,第三页,共三十一页。,一、传出神经(chunch-shnjng)的突触结构,突触:是一个(y)神经元与另一个(y)神经元接触并进行信息传递的接触点。突触是由突触前膜、突触间隙和突触后膜三部分构成。通过突触,一个(y)神经元的功能活动能影响与之接触的 另一个(y)神经元的功能活动。,第二节 传出神经(chunch-shnjng)系统的递质及受体,第四页,共三十一页。,突触前膜:神经末梢(shn jn m sho)邻近 间隙的膜,突触后膜:是次一级神经元或效应器细胞(xbo)上的膜,骨骼肌细胞(xbo)的突触后膜也称终板膜(endplate membrane),突触间隙(jin x),(15-1000nm),突触包括三部分,第五页,共三十一页。,二、传出神经(chunch-shnjng)系统的递质,递质:从神经末梢释放的传递神经冲动的化学物质。受体:能与药物特异性结合(jih),能传递 信息和产生药理效应的细胞蛋白组分。,第六页,共三十一页。,(1)合成:在胆碱能神经内合成 胆碱+乙酰辅酶A 乙酰胆碱(2)贮存在囊泡内(3)释放:胞裂外排(需Ca2+参与(cny))(4)消失:Ach 胆碱酯酶(AchE)胆碱+乙酸,(一)乙酰胆碱(acetylcholine,ACh),第七页,共三十一页。,胆碱(dn jin)结构式,第八页,共三十一页。,第九页,共三十一页。,(1)合成(hchng),DH,去甲(q ji)肾上腺素,酪氨酸,多巴,多巴胺,TH,DD,酪氨酸羟化酶,多巴胺-羟化酶,多巴脱羧酶,(二)去甲(q ji)肾上腺素(noradrenaline,NA),第十页,共三十一页。,酪氨酸,多巴,多巴胺,去甲(q ji)肾上腺素,第十一页,共三十一页。,(2)贮存(zhcn)在囊泡内(3)释放:胞裂外排(需Ca2+参与),(4)消失:摄取1:大部分被突触前膜摄取贮存在 囊泡中。摄取2:小部分被被非神经(shnjng)组织(如心肌和平滑肌等)重摄取,最后被COMT(儿茶酚氧位甲基转移酶)和MAO(单胺氧化酶)灭活。,第十二页,共三十一页。,第十三页,共三十一页。,三、传出神经(chunch-shnjng)系统的受体,1M胆碱受体(M-R)(毒覃碱型):又可分为3种亚型,M1 R:主要分布于胃壁细胞、交感(jio n)节后神经。M2 R:主要分布在心脏、平滑肌。M3-R:主要 分布于腺体和血管平滑肌。,(一)胆碱受体,第十四页,共三十一页。,2.N-R(烟碱型):又可分为2种亚型,N1分布(fnb)在神经节细胞。N2分布在骨骼肌细胞。,第十五页,共三十一页。,能与AD(肾上腺素)或NA结合的受体。可分为两大类,即型肾上腺素受体(-R)和型肾上腺素受 体(-R)。1肾上腺素受体(-R):又可分为1-R:主要(zhyo)分布在血管平滑肌、瞳孔开大肌、心脏和肝脏。2-R:主要分布神经末梢突触前膜。,(二)肾上腺素受体,第十六页,共三十一页。,2肾上腺素受体(-R),可分为(fn wi)3种亚型。1-R:主要分布于心脏、肾小球旁系细胞。2-R:主要分布于平滑肌、骨骼肌血管、肝等。3-R:主要分布在脂肪细胞。,第十七页,共三十一页。,(三)多巴胺受体 主要(zhyo)分布于肾、肠系膜、内脏血管平滑肌。,第十八页,共三十一页。,(1)M-R:属于(shy)G蛋白耦联R。MR兴奋后与G蛋白耦联,激活磷酯酶C,增加第二信使,即1,4,5-三磷酸肌醇(IP3)、二酰基甘油(DAG),从而产生效应。,四 传出神经系统受体功能(gngnng)及其分子机制,第十九页,共三十一页。,(2)N-R:属于配体门控离子通道型受体。由、r、亚基组成五聚体的细胞膜通道。Ach与亚基结合,可使离子通道开放,Na+、Ca2+内流,产生(chnshng)肌肉收缩。,第二十页,共三十一页。,M1-R:胃酸分泌增加、中枢兴奋 M2-R:心脏(xnzng)抑制 M3-R:平滑肌收缩、腺体分泌增加、瞳孔缩小、血管平滑肌松弛。,1.M胆碱受体(M-R),第三节传出神经(chunch-shnjng)系统的生理效应,第二十一页,共三十一页。,2.N胆碱受体(N-R),第二十二页,共三十一页。,1-R激动引起血管收缩、胃肠道平滑肌松弛、唾液(tuy)分泌及肝糖原分解。2-R激动引起递质释放抑制、血小板聚集、胰岛素释放抑制及血管平滑肌收缩。,3.肾上腺素受体,第二十三页,共三十一页。,1-R激动引起心率(xn l)和心收缩力增加。2-R激动引起支气管扩张、血管舒张、内脏平滑肌松弛、肝糖原降解和肌肉颤动。3-R激动引起脂肪分解。,第二十四页,共三十一页。,能与多巴胺结合(jih)的受体。DA-R:肾、肠系膜、心、脑血管 扩张,4.多巴胺受体(DA-R):,第二十五页,共三十一页。,第四节 传出神经系统药物(yow)的 作用方式和分类,一、传出神经系统(xtng)药物的作用方式,1.直接作用于受体(1)胆碱受体激动药(毛果芸香碱)(2)胆碱受体阻断(z dun)药(阿托品)(3)肾上腺素受体激动药(去甲肾上腺素)(4)肾上腺素受体阻断药(酚妥拉明),第二十六页,共三十一页。,2、影响递质(1)影响递质的释放:促进(cjn)NA释放(麻黄碱)、促进(cjn)Ach释放(氨甲酰胆碱)(2)影响递质的转化:抗胆碱酯酶药(新斯的明)(3)影响递质的转运和贮存:抑制NA再摄取(利血平),第二十七页,共三十一页。,二、传出神经(chunch-shnjng)系统药物的分类,主要按其作用(zuyng)性质和对不同类型受体的选择性来分类。,第二十八页,共三十一页。,第二十九页,共三十一页。,第三十页,共三十一页。,内容(nirng)总结,第五章 传出神经系统药理学概论。(1)全部交感神经和副交感神经的节前纤维。2.去甲肾上腺素能神经(神经兴奋时,末梢释放NA)。突触:是一个神经元与另一个神经元接触并进行信息传递的接触点。突触是由突触前膜、突触间隙和突触后膜三部分构成。受体:能与药物特异性结合,能传递 信息和产生药理效应(xioyng)的细胞蛋白组分。(1)合成:在胆碱能神经内合成。1M胆碱受体(M-R)(毒覃碱型):又可分为3种亚型,,第三十一页,共三十一页。,