2022年医学专题—第三节抗精神病药(1).ppt

抗精神失常药,用来治疗精神疾病的一类药物(yow)。主要包括：抗精神病(精神分裂症)药抗焦虑药抗抑郁药抗躁狂药,第一页，共二十六页。,作用(zuyng)机制,多巴胺（DA）,本类药物能阻断中脑(zhngno)-边缘系统及中脑(zhngno)-皮质通路的DA受体，减低DA功能。,第二页，共二十六页。,按照化学结构(jigu)分类,1、吩噻嗪类 2、噻吨类（硫杂蒽类）3、二苯氮卓类,第三页，共二十六页。,按照化学(huxu)结构分类,4、丁酰苯类,5、取代(qdi)苯甲酰胺类,第四页，共二十六页。,盐酸(yn sun)氯丙嗪,N，N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺 盐酸盐,第五页，共二十六页。,定位(dngwi)氢,1H-吡咯(blu)2H-吡咯 3H-吡咯,第六页，共二十六页。,结构(jigu)特点,氯丙嗪 蒽,第七页，共二十六页。,发 现,抗组胺(z n)药异丙嗪 氯丙嗪,第八页，共二十六页。,第九页，共二十六页。,拍摄(pish)于上个世纪40年代,第十页，共二十六页。,精神病的治疗(zhlio),1917 疟疾(n ji)治疗 1922 睡眠治疗 1927 胰岛素休克治疗 1936 精神外科治疗 1936 电休克治疗 1949 锂盐治疗 1952 氯丙嗪,第十一页，共二十六页。,合 成,吩噻嗪的合成(hchng),第十二页，共二十六页。,合成(hchng)路线,第十三页，共二十六页。,理化(lhu)性质还原性,注射液在日光(rgung)作用下变质，pH值下降 部分病人用药后发生严重的光化毒反应,第十四页，共二十六页。,光化(un hu)毒反应,第十五页，共二十六页。,注射液中加入(jir)抗氧化剂,对氢醌 亚硫酸氢钠 维生素C,连二亚硫酸钠,第十六页，共二十六页。,鉴别(jinbi)反应,深红色,A：与三氯化铁FeCl3试液作用显稳定(wndng)的红色B：本品水溶液遇氧化剂时氧化变色 加硝酸HNO3后可能形成自由基或醌式结构而显红色,第十七页，共二十六页。,代 谢,侧链去N-甲基侧链的氧化(ynghu),第十八页，共二十六页。,氯丙嗪与多巴胺构象(u xin),第十九页，共二十六页。,2位的氯原子(yunz)的作用,第二十页，共二十六页。,构效关系(gun x),第二十一页，共二十六页。,同类(tngli)药物,乙酰丙嗪,奋乃静,氟奋乃静,第二十二页，共二十六页。,氟奋乃静癸酸酯,氟奋乃静庚酸酯,第二十三页，共二十六页。,氯普噻吨噻吨类抗精神病药,第二十四页，共二十六页。,氯氮平三环类非典型抗精神病药,1、能阻断(z dun)多巴胺受体的作用，抑制多巴胺与多巴胺受体1和多巴胺受体2的结合2、并且具有拮抗5-HT2受体的作用3、还能与许多非多巴胺能部位的受体结合,第二十五页，共二十六页。,内容(nirng)总结,抗精神失常药。本类药物能阻断中脑-边缘系统及中脑-皮质通路(tngl)的DA受体，减低DA功能。N，N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺 盐酸盐。1H-吡咯 2H-吡咯 3H-吡咯。氯丙嗪 蒽。发 现。1936 精神外科治疗。1949 锂盐治疗。合 成。理化性质还原性。代 谢。氯普噻吨噻吨类抗精神病药,第二十六页，共二十六页。,