第5章中枢(zhōngshū)兴奋药及利尿药第一页，共三十五页。5.1中枢(zhōngshū)兴奋药中枢兴奋药(centralstimulants)是提高中枢神经系统功能的药物，对呼吸中枢有较明显的选择作用。用于抢救各种危重疾病及中枢抑制药中毒引起的中枢性呼吸抑制。中枢兴奋药的选择性作用与剂量有密切关系，剂量增加，作用强度增加，作用的选择性相应降低。若继续加大剂量，则会引起惊厥甚至转变为中枢神经抑制状态(zhuàngtài)，而且该状态(zhuàngtài)不能再用中枢兴奋药来对抗。本类药物按照化学结构及来源可分为：①生物碱类；②酰胺类衍生物；③其他类第二页，共三十五页。5.1.1生物碱类咖啡因(caffeine)、可可碱(theobromine)和茶碱(theophylline)均为天然的黄嘌吟(xanthine)的N-甲基衍生物。他们具有(jùyǒu)相似的药理作用，都能兴奋中枢神经系统，兴奋心脏，松弛平滑肌和利尿，但它们的作用强度各不相同。第三页，共三十五页。中枢兴奋作用：咖啡因＞茶碱＞可可碱兴奋心脏、松弛平滑肌及利尿(lìniào)作用：茶碱＞可可碱＞咖啡因因此，咖啡因主要用作中枢兴奋药，能加强大脑皮质的兴奋过程，用于中枢性呼吸衰竭、循环衰竭和神经抑制。茶碱主要用于平滑肌松弛、利尿及强心。毒副作用较低，口服效果较好。第四页，共三十五页。茶碱及其结构改造(gǎizào)产品如氨茶碱、二羟丙茶碱等对平滑肌的舒张作用较强，主要用于支气管哮喘。茶碱在低剂量的情况(qíngkuàng)下有中枢兴奋作用，若加大剂量则比咖啡因更容易产生惊厥作用。第五页，共三十五页。酰胺类中枢兴奋药可分为芳酰胺和脂酰胺两类。芳酰胺类——尼可刹米(nikethamide)，是最早发现(fāxiàn)的中枢兴奋药，其兴奋延脑呼吸中枢，使呼吸加深加快。脂酰胺类——毗拉西坦(piracetam)，为2-毗咯烷酮的结构类似物。5.1.2酰胺类第六页，共三十五页。通过改变吡拉西坦结构中2-吡咯烷酮1,4,5位取代基团发现了一些较好改善脑功能(gōngnéng)的药物并相继应用于临床，如表5-1吡拉西坦又名脑复康、吡乙酰胺。可直接作用于大脑皮质，具有激活(jīhuó)、保护和修复神经细胞的作用。本品可改善轻度及中度老年痴呆者的认知能力，还可用于治疗脑外伤所致记忆障碍及儿童弱智。对中枢作用的选择性强。第七页，共三十五页。第八页，共三十五页。其他结构类型(lèixíng)的中枢兴奋药还有克脑醚(antiradon),吡硫醇(pyritinol)，依昔苯酮(exlfone)，盐酸甲氯芬酯(meclofenoxatehydrochlride)，二苯美伦等。5.1.3其他(...
