第36章甲状腺激素(jīsù)和抗甲状腺药ThyroidHormonesandAntithyroidDrugs第一页,共四十二页。甲状腺功能(gōngnéng)亢进症第二页,共四十二页。提要(tíyào)甲状腺激素(jīsù)抗甲状腺药第三页,共四十二页。第一节甲状腺激素(jīsù)ThyroidHormones第四页,共四十二页。甲状腺激素(jīsù)甲状腺素T4三碘甲状腺原氨酸T3碘化酪氨酸衍生物第五页,共四十二页。甲状腺激素(jīsù)制剂目前甲状腺激素制剂有三种:⑴干燥甲状腺片来源于猪和牛甲状腺(我国主要以猪)干燥甲状腺片只能经肠道吸收,效价不够(bùgòu)稳定;但制作方便,来源广泛,价格便宜。⑵L型甲状腺素片人工合成T4片剂,效价稳定。⑶T3人工合成,效价稳定。第六页,共四十二页。与TG上的酪氨酸残基结合(jiéhé)MITDIT过氧化物(ɡuòyǎnɡhuàwù)酶DIT+DITMIT+DIT活性碘(I+)T4T3过氧化物酶过氧化物酶甲状腺腺泡细胞碘泵血液中碘化物第八页,共四十二页。ThyroidfollicleThyroidfollicleThyroidfollicleTGT3T4蛋白(dànbái)水解酶第九页,共四十二页。anteriorpituitaryThyroid-HypothalamusAnteriorPituitaryThyroidglandTRH+TSHT4T3+-第十页,共四十二页。T3、T4的比较(bǐjiào)T4T3正常人每日释放量75μg25μg生物利用度50%~75%90%~95%血浆游离药物0.03%0.3%作用强度弱强起效慢快维持时间长(t1/2约5天)短(t1/2约2天)代谢肝、肾线粒体内脱碘,结合后经肾排泄第十一页,共四十二页。甲状腺激素(jīsù)—药理作用甲状腺激素能调控全身组织,尤其是神经组织的生长发育甲状腺功能(gōngnéng)低下:小儿呆小病成人粘液性水肿。第十二页,共四十二页。二、促进代谢提高基础代谢率使产热增多(zēnɡduō)三、提高机体对儿茶酚胺的反应性甲亢病人神经过敏、多言好动甲亢性心脏病甲状腺激素(jīsù)—药理作用第十三页,共四十二页。通过甲状腺激素受体介导分布(fēnbù):细胞膜、线粒体、细胞核细胞核受体与T3的亲和力大T410倍(称T3受体)与受体结合后:调节基因转录,影响蛋白质合成而发挥效应“非基因作用”影响转录后的过程第十四页,共四十二页。甲状腺激素—临床(línchuánɡ)应用••功能减退始于胎儿(tāiér)或新生儿•若尽早诊治,则发育仍可正常•若治疗过晚,则智力低下第十五页,共四十二页。甲状腺激素(jīsù)—临床应用•一般服用甲状腺片,从小量开始•垂体(chuítǐ)功能低下者宜先用糖皮质激素再给予甲状腺激素•昏迷者立即注射大剂...