PharmacokineticsPharmacokinetics药动学药动学第二章药物(yàowù)代谢动力学第一页，共二十七页。作用部位结合游离游离药物体循环结合型药代谢物组织库游离结合排泄一、药物一、药物(yàowù)(yàowù)在机体内流通在机体内流通基本基本(jīběn)(jīběn)屏障屏障：：细胞细胞膜膜吸收生物转化第二页，共二十七页。二、药物二、药物(yàowù)(yàowù)分子的跨膜转运分子的跨膜转运MovementofdrugscrossingcellularMovementofdrugscrossingcellularbarriersbarriers通过脂质扩散Simplediffusion通过水性信道扩散filtration通过载体扩散Carrier-mediatedtransport细胞外细胞内第三页，共二十七页。溶液(róngyè)pH值溶液(róngyè)pH值影响影响(yǐngxiǎng)(yǐngxiǎng)因素因素溶解性溶解性溶解性溶解性脂溶性药物脂溶性药物水溶性药物水溶性药物极性分子极性分子解离型分子解离型分子[A[A--]][HA][HA]==1010pH-pKa[BH[BH++]][B][B]==1010pKa-pH例：洋地黄毒苷＞地高辛＞毛花苷丙离子(lízǐ)障(iontrapping)第四页，共二十七页。碱性(B)酸性(HA)分子型药物浓度(%)低pH高pHpH-pKa-3-2-11230205080pHpH值对药物解离值对药物解离(jiělí)(jiělí)的影响的影响[A[A--]][HA][HA]==1010pH-pKa[BH[BH++]][B][B]==1010pKa-pH第五页，共二十七页。FickFick定律定律(dìnglǜ)(dìnglǜ)通透(tōnɡtòu)量(单位时间分子数)=(C1-C2)×面积(miànjī)通透系数厚度×血流量血流量对药物通透细胞膜的影响第六页，共二十七页。体内药物体内药物(yàowù)(yàowù)的存在形式的存在形式游离型(free)→活性形式；结合型(binding)→储存形式结合的特点(tèdiǎn)：•象：象：蛋白质、脂肪、无机物等蛋白质、脂肪、无机物等•合疏松合疏松→可逆性→可逆性((多数药物多数药物))•合程度不一：合程度不一：结合率与脂溶性有关结合率与脂溶性有关•浆蛋白：浆蛋白：饱和性、竞争性、量饱和性、竞争性、量//质变质变第七页，共二十七页。吸收absorptionA分布distributionD代谢(dàixiè)metabolismM排泄excretionE三、药物体内三、药物体内(tǐnèi)(tǐnèi)过程过程消除消除(xiāochú)(xiāochú)消除消除(xiāochú)(xiāochú)处置处置处置处置转运转运转运转运转化转化转化转化第八页，共二十七页。㈠㈠..吸收吸收(xīshōu)(xīshōu)（absorption）给药途径及吸收快慢顺序：•腔注射＞吸入＞舌下＞直肠＞肌肉注射＞皮下注射＞口服腔注射...
