2022年医学专题—z投02-6中枢兴奋药(1).ppt

Central Stimulants,1,第六节中枢(zhngsh)兴奋药,第一页，共三十九页。,提高中枢神经(zhngshshnjng)系统功能的药物,2,主要作用于 大脑、延脑和脊髓 有一定(ydng)程度的选择性,剂量，作用(zuyng)强度，作用范围，选择性,第二页，共三十九页。,使用(shyng)注意,3,用量过大时,强烈的兴奋导致惊厥 过度抑制 危及生命 必须细心(xxn)观察病人用药后的反应，注意控制用量,第三页，共三十九页。,依作用部位(bwi)分类,4,1，兴奋大脑皮层的药物(精神兴奋药)咖啡因、哌醋甲酯等2，兴奋延髓呼吸中枢 尼可刹米、洛贝林等（多半用于抢救）3，促进大脑(dno)功能恢复的药物 吡拉西坦、甲氯芬酯等（如老年性痴呆）,第四页，共三十九页。,按照化学结构及来源(liyun)分类,5,生物碱类 咖啡因酰胺类衍生物 吡拉西坦苯乙胺类 其它(qt)类,第五页，共三十九页。,主要学习(xux)内容,6,1，咖啡因2，吡拉西坦,第六页，共三十九页。,咖啡因Caffeine,7,三甲基黄嘌呤,第七页，共三十九页。,结构(jigu)和命名,8,1，3，7-三甲基-3，7-二氢-1H-嘌呤(piolng)-2，6-二酮一水合物3，7-Dihydro-1，3，7-trimethyl-1H-purine-2，6-dione monohydrate,第八页，共三十九页。,母体(mt),9,-1H-嘌呤(piolng)-2，6-二酮,1,8,6,7,5,4,3,2,9,定位(dngwi)氢 俗名,第九页，共三十九页。,制备(zhbi),10,存在于咖啡豆及茶叶中 早年从植物中提取(tq)现多采用全合成方法制备,一杯(y bi)茶50mg 咖啡因,第十页，共三十九页。,全合成(hchng)路线,11,1,嘧啶(m dn)环,2,嘌呤(piolng)环,第十一页，共三十九页。,半合成(hchng),12,茶碱(ch jin),(7-methyl-theophylline),咖啡因,尿酸,第十二页，共三十九页。,理化(lhu)性质,13,1，碱性2，水解(shuji)开环3，鉴别反应,第十三页，共三十九页。,碱性(jin xn),极弱，pKa(HB+)0.6与强酸(qin sun)不能形成稳定的盐如盐酸、氢溴酸Caffeine可与有机酸或其碱金属盐等形成复盐，加大水中溶解度,14,第十四页，共三十九页。,安钠咖,15,苯甲酸钠咖啡因 由于(yuy)分子间形成氢键，水溶度增大可制成注射剂,70年代农忙(nngmng)时安纳咖给牛解困用,民间(mnjin)红白喜事也注射安纳咖庆祝,第十五页，共三十九页。,水解(shuji)性,16,水解开环（酰脲结构(jigu)）对碱不稳定与碱共热,（开环、脱羧）生成咖啡亭 石灰水无影响（用于生产）,第十六页，共三十九页。,鉴别(jinbi)反应,碘试液反应(fnyng)红棕色沉淀,17,在过量(guling)的氢氧化钠试液中，沉淀复溶解,第十七页，共三十九页。,鉴别(jinbi)反应,18,紫脲酸铵反应(fnyng)黄嘌呤类生物碱（氧化后缩合）,第十八页，共三十九页。,作用(zuyng)机制,19,抑制(yzh)磷酸二酯酶的活性，减少cAMP的分解 cAMP第二信使 加强大脑皮层的兴奋过程,第十九页，共三十九页。,作用(zuyng),20,用于中枢性呼吸衰竭(shuiji)，循环衰竭(shuiji)，神经衰弱和精神抑制等 还具较弱的兴奋心脏和利尿作用,第二十页，共三十九页。,同类(tngli)药物,21,天然(tinrn)存在的黄嘌呤类衍生物环取代甲基的多少及位置稍有不同,柯柯豆碱,茶碱,Caffeine,第二十一页，共三十九页。,药理作用比较(bjio),22,中枢兴奋(xngfn)作用Caffeine 茶碱 柯柯豆碱松弛平滑肌及利尿作用茶碱 柯柯豆碱 Caffeine,第二十二页，共三十九页。,用途(yngt),23,Caffeine 中枢兴奋药茶碱 平滑肌松弛(sn ch)药 利尿及强心药柯柯豆碱 现已少用,第二十三页，共三十九页。,氨茶碱（Aminophylline）,茶碱与乙二胺成的盐溶于水，可注射(zhsh)对平滑肌的舒张作用较强用于治疗支气管哮喘,24,第二十四页，共三十九页。,吡拉西坦,25,Piracetam 脑复康吡乙酰胺,第二十五页，共三十九页。,结构(jigu)和命名,26,2-（2-氧代-吡咯烷-1-基）乙酰胺2-Oxo-1-pyrrolidineacetamide,第二十六页，共三十九页。,合成(hchng),27,第二十七页，共三十九页。,-氨基丁酸,28,-氨基丁酸是中枢神经系统中很重要的抑制性神经递质，它是一种天然存在(cnzi)的非蛋白组成氨基酸，具有极其重要的生理功能,（1）镇静神经、抗焦虑。其作用是降低神经元活性，防止神经细胞过热（2）降低血压。GABA能作用于脊髓的血管运动中枢，有效促进血管扩张，达到降低血压的目的（3）治疗疾病。帕金森病人脊髓中GABA的浓度较低，癫痫病患者脊髓液 中的GABA浓度也低于正常水平。（4）提高脑活力(hul)。GABA能进入脑内三羧酸循环，促进脑细胞代谢，增加 乙酰胆碱的生成。,第二十八页，共三十九页。,作用(zuyng),29,-内酰胺类脑功能改善药 直接作用于大脑皮质 有激活、保护和修复神经细胞的作用可改善轻度及中度老年痴呆者的认知能力但对重度痴呆者无效(wxio)可用于治疗脑外伤所致记忆障碍及弱智儿童,第二十九页，共三十九页。,作用(zuyng)靶点,30,通过对谷氨酸受体通道的调节 能促进海马部位(bwi)乙酰胆碱的释放，增加胆碱能传递,第三十页，共三十九页。,作用(zuyng)特点,31,对中枢作用的选择性强限于脑功能（记忆、意识(y sh)等）的改善 精神兴奋的作用弱无精神药物的副作用无成瘾性,第三十一页，共三十九页。,同类(tngli)药物,32,改变2-吡咯烷酮的1，4位取代(qdi)基团,普拉西坦,茴拉西坦,奥拉西坦,吡拉西坦,第三十二页，共三十九页。,苯乙胺类中枢(zhngsh)兴奋药,33,苯丙醇胺 PPA,安非拉酮,芬氟拉明,曾经很流行的减肥药（欧美）但对心脏、肝脏(gnzng)毒性较大,第三十三页，共三十九页。,苯乙胺类中枢(zhngsh)兴奋药-2,34,含杂环的药物(yow),盐酸苯甲曲嗪,盐酸哌甲酯,盐酸哌苯甲醇,第三十四页，共三十九页。,远离毒品(dpn)，珍爱生命,35,甲基苯丙胺(冰毒(bn d),摇头丸,二次大战时是军用品,比冰毒(bn d)更厉害,第三十五页，共三十九页。,主要(zhyo)学习内容,36,1，咖啡因2，吡拉西坦,第三十六页，共三十九页。,中枢神经(zhngshshnjng)系统药物,镇静(zhnjng)催眠药,抗癫痫药,抗精神病药,抗抑郁药,镇痛药,中枢(zhngsh)兴奋药,异戊巴比妥 amobarbital,地西泮diazepam,苯妥英钠Sodium phenytoin,卡马西平carbamazepine,卤加比halogabide,盐酸氯丙嗪Chlorpromazinehydrochloride,氟哌啶醇haloperidol,氯氮平clozapine,盐酸丙咪嗪Imipraminehydrochloride,盐酸氟西汀Fluoxetinehydrochloride,盐酸吗啡Morphine HCl,盐酸哌替啶Pethidine HCl,盐酸美沙酮Methadone HCl,喷他佐辛pentazocine,咖啡因caffeine,吡拉西坦piracetam,（透过血脑屏障）,第三十七页，共三十九页。,38,谢谢(xi xie)！,第三十八页，共三十九页。,内容(nirng)总结,Central Stimulants。主要作用于 大脑、延脑和脊髓。剂量，。作用范围，。过度抑制 危及生命(shngmng)。1，兴奋大脑皮层的药物(精神兴奋药)。50mg 咖啡因。(7-methyl-theophylline)。抑制磷酸二酯酶的活性，减少cAMP的分解。用于中枢性呼吸衰竭，循环衰竭，神经衰弱和精神抑制等。茶碱 柯柯豆碱 Caffeine。柯柯豆碱 现已少用。谢谢,第三十九页，共三十九页。,