CentralStimulants11第六节中枢(zhōngshū)兴奋药第一页,共三十九页。第一页,共三十九页。22主要作用于大脑、延脑和脊髓有一定(yīdìng)程度的选择性剂量,作用(zuòyòng)强度,作用范围,选择性第二页,共三十九页。第二页,共三十九页。33用量过大时,强烈的兴奋导致惊厥过度抑制危及生命必须细心(xìxīn)观察病人用药后的反应,注意控制用量第三页,共三十九页。第三页,共三十九页。441,兴奋大脑皮层的药物(精神兴奋药)咖啡因、哌醋甲酯等2,兴奋延髓呼吸中枢尼可刹米、洛贝林等(多半用于抢救)3,促进大脑(dànǎo)功能恢复的药物吡拉西坦、甲氯芬酯等(如老年性痴呆)第四页,共三十九页。第四页,共三十九页。55生物碱类咖啡因酰胺类衍生物吡拉西坦苯乙胺类其它(qítā)类NNNNOO.H2ONH2NOO第五页,共三十九页。第五页,共三十九页。661,咖啡因2,吡拉西坦NNNNOO.H2ONH2NOO第六页,共三十九页。第六页,共三十九页。77三甲基黄嘌呤NNNNOO.H2O第七页,共三十九页。第七页,共三十九页。881,3,7-三甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤(piàolìng)-2,6-二酮一水合物3,7-Dihydro-1,3,7-trimethyl-1H-purine-2,6-dionemonohydrateNNNNOO.H2O137第八页,共三十九页。第八页,共三十九页。99-1H-嘌呤(piàolìng)-2,6-二酮NNNNOO137645HNNNNOOHHH118866775544332299定位定位(dìngwèi)(dìngwèi)氢氢俗名俗名第九页,共三十九页。第九页,共三十九页。1010存在于咖啡豆及茶叶中早年从植物中提取(tíqǔ)现多采用全合成方法制备第十页,共三十九页。第十页,共三十九页。1111HCOOHOHONNNONOHNHNHOOOONaOHNNOONHNaNO2,H2SO4NNOONHNOHFe,HClNNOONH2NH2NNOONHNH2ONaOHNNOOHNNNaOHNNOONN.H2O(CH3)2SO4嘧嘧啶啶环环嘌嘌环环第十一页,共三十九页。第十一页,共三十九页。1212茶碱(chájiǎn)甲基化甲基化NNOOHNNNaOHNNOONN.H2O(CH3)2SO4(7-methyl-theophylline)(7-methyl-theophylline)咖啡因咖啡因HNNHOONHHNO尿尿酸酸第十二页,共三十九页。第十二页,共三十九页。13131,碱性2,水解(shuǐjiě)开环3,鉴别反应NNNNOO.H2O第十三页,共三十九页。第十三页,共三十九页。极弱,pKa(HB+)0.6与强酸(qiánɡsuān)不能形成稳定的盐如盐酸、氢溴酸Caffeine可与有机酸或其碱金属盐等形成复盐,加大水中溶解度NNNNOO.H2O1414第十四页,共三十九页。第十四页,共三十九页。1515...