第十六章解热(jiěrè)镇痛抗炎药Antipyretic-analgesicandAnti-inflammatoryDrugs吉林大学(jílíndàxué)白求恩医学院药理学系石卓第一页，共四十四页。解热镇痛抗炎药：一类(yīlèi)具有解热镇痛、其中大多数具有抗炎、抗风湿作用的药物非甾体抗炎药甾体抗炎药（（nnon-on-ssteroidalteroidalaanti-nti-iinflammatorynflammatoryddrugs,NSAIDsrugs,NSAIDs））第二页，共四十四页。发展(fāzhǎn)简史•1829年从柳树皮中提取出糖苷类物质，水解生成水杨醇，通过体内(tǐnèi)代谢或体外化学处理转化为水杨酸。•1860年用化学方法合成了水杨酸（salicylicacid）•1899年合成aspirin，开创了NSAIDs发展的先河•20世纪50年代合成了吡唑酮类•20世纪60年代合成了吲哚乙酸类•20世纪70年代后又相继合成了丙酸类、苯乙酸类等第三页，共四十四页。基本(jīběn)药理作用解热作用(zuòyòng)镇痛作用抗炎作用NSAIDs的共同(gòngtóng)作用机制抑制体内环氧酶（COX）活性，减少体内前列腺素（PG）生物合成。第四页，共四十四页。NSAIDs高浓度低浓度第五页，共四十四页。一、解热作用一、解热作用：：可降低发热可降低发热(fārè)(fārè)者的体温，者的体温，使病人的体温恢复正常。对正常人的体温使病人的体温恢复正常。对正常人的体温无影响。无影响。第六页，共四十四页。3637383935产热散热下丘脑的体温调节中枢(zhōngshū)：产热、散热平衡，达到体温恒定。体温(tǐwēn)调定点学说第七页，共四十四页。感染原和细菌(xìjūn)内毒素等外源性致热源机体体温升高（发热）内热原（细胞因子IL-1、IL-6、TNF等）中枢PG的合成增加解热镇痛药解热镇痛药（—）PG合成(héchéng)减少体温(tǐwēn)恢复正常体温调节中枢产热增加，散热减少增加散热过程第八页，共四十四页。氯丙嗪效应(xiàoyìng)抑制(yìzhì)体温调节增加(zēngjiā)散热作用机制抑制体温调节中枢抑制环氧酶抑制PGs的合成和释放特点1．环境温度低——降温环境温度越低，降温越显著可降发热、正常体温2．高温只降发热体温不降正常体温用途人工冬眠疗法（配合物理降温）治疗发热解热镇痛药与氯丙嗪降温作用比较？NSAID第九页，共四十四页。二、二、镇痛作用镇痛作用(zuòyòng)(zuòyòng)：：中等强度的镇痛作用中等强度的镇痛作用，无成瘾性。主要作用部位在外周。，无成瘾性。主要作用部位在外周。第十页，共四十四页。组织损伤、炎症(yánzhèng)或过敏化学物质生成(shēnɡ...
