主讲人：隋国哲E-mail:suiguozhe@hotmail.com齐齐哈尔大学(dàxué)制药工程教研室药物化学药物化学第六章解热(jiěrè)镇痛药和非甾体抗炎药第一页，共三十五页。主讲人：隋国哲E-mail:suiguozhe@hotmail.com齐齐哈尔大学(dàxué)制药工程教研室药物化学药物化学第一节解热(jiěrè)镇痛药第二页，共三十五页。解热(jiěrè)镇痛药的作用部位解热(jiěrè)镇痛药的作用部位解热作用(zuòyòng)于下丘脑的体温调节中枢+外周作用镇痛(zhèntònɡ)作用于外周环氧化酶第三页，共三十五页。作用(zuòyòng)的靶点——环氧化酶作用(zuòyòng)的靶点——环氧化酶作用机制：抑制前列腺素的生物合成两个实验：1.解热(jiěrè)镇痛药在体外有抑制前列腺素的作用2.解热镇痛作用与抑制环氧酶的活性相平行第四页，共三十五页。解热(jiěrè)镇痛药与镇痛药比较解热(jiěrè)镇痛药与镇痛药比较解热镇痛药镇痛药作用部位中枢兼外周作用靶点临床作用成瘾性中枢(zhōngshū)环氧化酶阿片(āpiàn)受体强烈疼痛，麻醉前给药慢性钝痛无有第五页，共三十五页。分类——按照(ànzhào)结构分类——按照(ànzhào)结构水杨酸类——阿司匹林(āsīpǐlín)苯胺类——对乙酰氨基酚吡唑酮类——安乃近第六页，共三十五页。阿司匹林(āsīpǐlín)阿司匹林(āsīpǐlín)2-（乙酰氧基）苯甲酸乙酰水杨酸第七页，共三十五页。发现发现公元前15世纪——咀嚼柳树皮止痛19世纪（1838年）——首次从植物中提取(tíqǔ)出水杨酸1860年Kolbe合成水杨酸第八页，共三十五页。发现发现各种各样(ɡèzhǒnɡɡèyànɡ)的水杨酸衍生物用于临床（水杨酸钠、水杨酸苯酯等）乙酰水杨酸——1899年临床菲力克斯‧霍夫曼（FelixHoffmann）——德国第九页，共三十五页。合成合成第十页，共三十五页。杂质杂质1.水杨酸——未反应的原料——药品贮存(zhùcún)水解2.乙酰水杨酸酐3.碳酸钠中不溶物第十一页，共三十五页。3.碳酸钠中不溶物3.碳酸钠中不溶物乙酸(yǐsuān)苯酯乙酰水杨酸苯酯水杨酸苯酯第十二页，共三十五页。理化(lǐhuà)性质——水解理化(lǐhuà)性质——水解第十三页，共三十五页。理化(lǐhuà)性质理化(lǐhuà)性质第十四页，共三十五页。鉴别(jiànbié)反应鉴别(jiànbié)反应第十五页，共三十五页。代谢代谢第十六页，共三十五页。作用作用有效的解热镇痛药广泛用于治疗伤风、感冒、头痛(tóutòng)、神经痛、关节痛、急性和慢性风湿痛及类风湿痛等。第十七页...
