2022年医学专题—片剂药剂学.ppt

第第十四十四章章 片剂片剂(pin j)(pin j)药学(yo xu)教研室1第一页，共一百六十页。教学内容o一、概述 o二、片剂的赋形剂（辅料）o三、片剂的制备o四、片剂生产中可能(knng)遇到的问题 o五、片剂质量检查o六、片剂举例o七、片剂的包衣2第二页，共一百六十页。3第三页，共一百六十页。4第四页，共一百六十页。5第五页，共一百六十页。6第六页，共一百六十页。知识(zh shi)回顾o哪些类型的中药材在前处理前需要遵循(zn xn)“抢水洗”的原则？o丸剂包衣操作时，有哪些注意事项？o什么是中药片剂？7第七页，共一百六十页。第一节 概 述一、中药片剂的概念和特点o片剂（Tablets）是指中药提取物、提取物加饮片细粉或饮片细粉与适宜辅料混匀，用压片机压制成圆片状或异形片状的分剂量的固体制剂，可供内服或外用。o它是现代药物制剂中应用最为广泛的重要(zhngyo)剂型之一。o创始于19世纪40年代。8第八页，共一百六十页。9第九页，共一百六十页。特特 点点o(1)片剂剂量准确，片剂内药物含量差异较小；o(2)质量稳定，利用包衣技术可避免或保护，有不良臭味、对胃肠道有刺激，与外界环境不稳定的药物；o(3)便于标记，体积小，携带便利，服用方便；o(4)机械化生产，产量大，成本低；o(5)可制成不同(b tn)类型片剂，如速效、缓释等。优优 点点10第十页，共一百六十页。o(1)老人、儿童和昏迷病人不易吞服；o(2)片剂中药物的溶出速率较散剂及胶囊剂为慢，其生物利用度稍差些；（药物在体内首先经过溶解后才能透过生理膜，被吸收(xshu)入血）o(3)含挥发性成分的片剂贮存较久时含量下降；o(4)制备或储存不当会造成崩解或溶出迟缓。缺缺 点点11第十一页，共一百六十页。不同不同(b tn)口服剂型在体内的吸收路口服剂型在体内的吸收路径径剂型剂型崩解或分散崩解或分散溶解过程溶解过程吸收吸收片剂片剂+胶囊剂胶囊剂+颗粒剂颗粒剂-+散剂散剂-+混悬剂混悬剂-+溶液剂溶液剂-+12第十二页，共一百六十页。二、片剂二、片剂(pin j)(pin j)的种类与质量要求的种类与质量要求（一）片剂的种类o片剂的分类按给药途径，结合制备与作用分类如下：n1 1、口服用片剂、口服用片剂应用最广泛n2 2、口腔、口腔(kuqing)(kuqing)用片剂用片剂n3 3、皮下给药片剂皮下给药片剂n4 4、外用片剂、外用片剂13第十三页，共一百六十页。（1）普通片（Conventional tablets）o压制(yzh)片指药物与赋形剂混合后，经加工压制(yzh)而成的片剂，一般不包衣的片剂多属此类，应用最广。1、口服、口服(kuf)用片剂（内服片）用片剂（内服片）14第十四页，共一百六十页。o包衣片指压制片(常称片心)外面包有衣膜的片剂(pin j)。o按照包衣物料或作用的不同，可分为：1.糖衣片(sugar coated tablets)；2.薄膜衣片(film coated tablets)；3.肠溶衣片(enteric coated tablets)。如牛黄解毒片、银黄片、黄连素片等。（2）包衣(bo y)片较多15第十五页，共一百六十页。16第十六页，共一百六十页。（3）分散片（Dispersible Tablets）快速崩解高效(o xio)崩解剂形成粘稠均匀的混悬液，可吞服、咀嚼或吮服。17第十七页，共一百六十页。（4）泡腾片(effervescent tablets)n碱:NaHCO3 Na2CO3 K2CO3 KHCO3等n酸:citric acid,tartaric acid n“遇水产生化学反应(huxu fnyng)”o本身不含水，入水后电离。产生(chnshng)气体:CO2 18第十八页，共一百六十页。（5）咀嚼片(chewable tablet)o指在口内嚼碎后下咽(xi yn)的片剂。nVc咀嚼片n氢氧化铝凝胶片n酵母片19第十九页，共一百六十页。指含有延缓崩解物料的药片，能使药物缓释而延长作用。o如长效氨茶碱片等。（7）控释片(controlled release tablets)o系指药物从制剂中能恒速地释放到体内(t ni)而发挥治疗作用的一类片剂。o如氯化钾控释片。（6）缓释片（sustained release tablets)20第二十页，共一百六十页。（8）多层片(multilayer tablets)o指片剂各层含有(hn yu)不同赋形剂组成的颗粒或不同的药物，可以避免复方药物的配伍变化，使药片在体内呈现不同的疗效或兼有速效与长效的作用。o如用速效、长效两种颗粒压成的双层复方氨茶碱片。21第二十一页，共一百六十页。2、口腔(kuqing)用片剂(1)舌下片(sublingual tablets)o舌下片指置于舌下使用的压制片，能在舌下唾液中溶解后被粘膜吸收，起效迅速，可起到局部和全身治疗作用(zuyng)。o如硝酸甘油片、喘息定片等。o可避免首过效应22第二十二页，共一百六十页。(2)口颊片（buccal tablets）o贴在口腔黏膜，药物直接由黏膜吸收，发挥全身作用的片剂。适用于肝脏首过作用较强的药物。o此外，还有一种唇颊片，将药片放在上唇(shn chn)与门齿牙龈一侧之间的高处，通过颊粘膜被吸收，既有速效作用又有长效作用。如硝酸甘油唇颊片。23第二十三页，共一百六十页。o口含片指含于口腔内缓缓溶解的压制片，能对口腔及咽喉(ynhu)等局部产生较久的药效，用于局部的消炎、消毒等。o如喉炎片、麝香酮含片等。o口含片比一般内服片大而硬，味道适口。(3)口含片(troches)24第二十四页，共一百六十页。（4）口腔(kuqing)贴片o将片剂粘贴于口腔，经粘膜吸收后起局部治疗或全身作用(zuyng)，可在口腔内缓慢释放药物、用于口腔及咽喉疾病的治疗，如甲硝唑口腔贴片等。25第二十五页，共一百六十页。（5）口腔(kuqing)崩解片（Orally disintegrating tablets）o快速崩解与溶解：速崩片、速溶片o特殊(tsh)技术26第二十六页，共一百六十页。4、外用(wi yn)片o包括溶液片（solution tablets）和腔道片(vaginal tablets)。n溶液片：将片剂加一定量的缓冲溶液或水溶解后，使成一定浓度的溶液，如供滴眼用的白内停片、供漱口用的复方硼砂漱口片等。n腔道片：直接(zhji)用于人体腔道，如鱼腥草素外用片治疗慢性子宫颈炎。27第二十七页，共一百六十页。浸出浸出(jn ch)药剂药剂 麻黄汤（汤剂）实验麻黄汤（汤剂）实验六六o处方：麻黄9g 桂枝 6g 甘草3g 杏仁9go制备：（1）将麻黄先煎约15分钟，再加入甘草、杏仁合煎约15分钟，最后加入桂枝一起煎煮15分钟。滤取煎液。（2）滤过后的药渣第二次煎煮约25min，滤取煎液。（3）将上述二次煎液合并，约为200-300ml，即得。o功能主治：用于辛温发表，治风寒感冒、风寒发热(f r)无汗，咳嗽、气喘等症。o用法用量：口服，每日一剂，粉2次温服。28第二十八页，共一百六十页。三、中药片剂(pin j)的类型o全浸膏(jn o)片 中药浸膏(jn o)+适宜辅料o半浸膏片 浸膏+中药细粉o全粉末片 中药细粉+适宜辅料o提纯片 提取有效成分/有效部位的细粉29第二十九页，共一百六十页。第2节 片剂(pin j)的辅料o主药主药+辅料辅料片剂片剂o片剂辅料系指片剂中除主药以外的一切附加物料(w lio)的总称，亦称赋形剂。o保证流动性、润滑性、可压性、崩解性。30第三十页，共一百六十页。31第三十一页，共一百六十页。片剂辅料片剂辅料(f lio)的分类的分类32第三十二页，共一百六十页。2、片剂的赋形剂要求必须具备o(1)较高的化学(huxu)稳定性，不与主药发生任何物理化学(huxu)反应，不影响主药的疗效和含量测定。o(2)对人体无毒无害无不良反应。33第三十三页，共一百六十页。3、赋形剂在片剂中有五大(w d)功能o有粘性，可使片剂成型。o有吸湿性，可使片剂迅速崩解。o有润滑性，可使颗粒具有(jyu)流动性。o有吸收性，可使液体药物成为固态。o有稀释性，能使任何小剂量的药物均可制成片剂。34第三十四页，共一百六十页。一、稀释剂与吸收剂（填充(tinchng)剂 fillers）o稀释剂(diluents)系指能使主药均匀分散并增加主药重量和体积的赋形剂。主要用于？o吸收剂（absorbents）系指能吸收液体(yt)药物的赋形剂。主要用于？35第三十五页，共一百六十页。o1、淀粉(starch)o(1)本品为白色粉末，化学性质很稳定，与大多数药物不起化学反应。o(2)不溶于醇，很少溶于水，吸水膨胀吸水膨胀而不潮解，遇热易于(yy)糊化。o(3)质优价廉，被广泛的普遍应用于片剂生产中。o淀粉种类很多，玉米淀粉最为常用，水分含量在1015%。o中药天花粉中含量较多36第三十六页，共一百六十页。37第三十七页，共一百六十页。o2、糖粉(sugar)蔗糖的细粉o(1)色白味甜，易吸水受潮结块。o(2)糖粉具有稀释(xsh)、矫味、粘合等作用。o(3)糖粉易吸湿受潮，造成片剂发霉变质。38第三十八页，共一百六十页。o3、糊精(dextrin)o(1)淀粉的水解产物，为白色(bis)或微黄白色(bis)粉末，在热水中易溶，不溶于乙醇。o(3)影响崩解度和主药含量测定。o糊精是淀粉分解的中间产物，其化学分子式与淀粉相同都是(C6H10O5)n，但聚合度介于可溶性淀粉与麦芽糖之间39第三十九页，共一百六十页。o4、乳糖(lactose)双糖结构o(1)白色无臭略带甜味的粉末，能溶于水，微溶于乙醇。o(2)化学性质稳定，不易吸水而吸收臭味，适用于具有引湿性的药物。o(3)乳糖是一种优良稀释剂，制成的片剂光洁明亮美观，对主药含量测定无影响。o(4)一般所说的乳糖就是-乳糖，溶解度很小。在加热至93.5时，由-乳糖转化为-乳糖，溶解度增大，适用于做溶液片或注射用片。o(5)由于乳糖价格昂贵，很少单独使用，多半(dubn)由其他辅料代替，即由淀粉7份、糊精1份、糖粉1份替代。40第四十页，共一百六十页。41第四十一页，共一百六十页。o5.可压性淀粉 o亦称为预胶化淀粉（Pregelatinized starch），是新型的药用辅料，英、美、日及中国药典皆已收载，我国于1988年研制成功，现已大量(dling)供应市场。o本品是多功能辅料，可作填充剂，具有良好的流动性、可压性、自身润滑性和干粘合性，并有较好的崩解作用。o若用于粉末直接压片时，硬脂酸镁的用量不可超过0.5%，以免产生软化效应。42第四十二页，共一百六十页。o6.微晶纤维素（Microcrystalline cellulose，MCC）o是纤维素部分水解而制得的聚合度较小的结晶性纤维素，具有良好的可压性，有较强的结合力，压成的片剂有较大的硬度，可作为粉末直接压片的“干粘合剂”使用。o国外产品的商品名为Avicel，并根据粒径约不同有若干规格(gug)。o片剂中含20%微晶纤维素时崩解较好。43第四十三页，共一百六十页。o7.无机盐类 o主要是一些无机钙盐，如硫酸钙、磷酸氢钙及药用碳酸钙（由沉降法制得，又称为沉降碳酸钙）等。其中硫酸钙较为常用，其性质稳定，无嗅无味，微溶于水，与多种药物均可配伍，制成的片剂外观光洁，硬度、崩解(bn ji)均好，对药物也无吸附作用。o在片剂辅料中常使用二水硫酸钙。但应注意硫酸钙对某些主药（四环素类药物）的吸收有干扰，此时不宜使用。44第四十四页，共一百六十页。o8.甘露醇o白色结晶性粉末，无臭味甜，易溶于水，略溶于醇。o本品吸湿性小，化学性质(huxu xngzh)稳定，适于作口口含含片片的赋形剂。o在口中溶解时吸热，因而有凉爽感，同时兼具一定的甜味，在口中无砂砾感。o较适于制备咀嚼片，但价格稍贵，常与蔗糖配合使用。45第四十五页，共一百六十页。二、润湿剂o润湿剂(moistening agent)系指赋形剂本身无