第三篇传出神经(chuánchū-shénjīng)药理西安交通大学医学院李增利Email:lzgl@mail.xjtu.edu.cn胆碱受体阻断(zǔduàn)药(Cholinocepterblookingdrugs)25/1/262006.212003级七年制第一页，共二十五页。第一页，共二十五页。第十八章、胆碱受体阻断(zǔduàn)药第一节、M胆碱受体阻断药一、阿托品和阿托品类生物碱(天然品)阿托品山莨菪碱东莨菪碱二、阿托品的合成代用品1.合成扩瞳药后马托品2.合成解痉药普鲁本辛胃复康3.选择性M受体亚型阻断药哌仑西平第二节、N型胆碱受体阻断药一、N1胆碱受体阻断药—神经节阻断药二、N2胆碱受体阻断药—骨骼肌松驰药03级七年制2006.3225/1/262006.222003级七年制第二页，共二十五页。第二页，共二十五页。第十八章、胆碱受体阻断药第一节M胆碱受体阻断药本类从茄科植物颠茄、曼陀罗中提取植物名颠茄曼佗罗莨菪洋金花唐古特莨菪生物碱莨菪碱东莨菪碱山莨菪碱阿托品为消旋莨菪碱，性质稳定阿托品（atropine）[药动学]1.吸收：PO：迅速,1h达峰,3～4h作用消失。粘膜可吸收，皮肤吸收差2.分布广泛,可透过(tòuɡuò)BBB和PB,排泄较快，03级七年制2006.33一、阿托品和阿托品类生物碱25/1/262006.232003级七年制第三页，共二十五页。第三页，共二十五页。3.im后,12h大部随尿排,代谢物多,原型1/3[作用及机制]机制:与MR有亲和力,无内在活性,↓MR.大量(dàliàng)↓N1R,.是Ach竞争性拮抗剂,对亚型选择性低.作用:广泛,对各器官有差异.随剂量增加,依次影响:腺体,眼睛,胃肠及膀胱平滑肌,心脏,中枢1.腺体分泌减少:↓m3小量(0.3～0.5mg)唾液腺,汗腺↓,致口干,皮肤干燥,泪腺,呼吸道分泌减少.较大剂量,减少胃液分泌,对胃酸影响小。03级七年制2006.3425/1/262006.242003级七年制第四页，共二十五页。第四页，共二十五页。2.眼睛:扩瞳、眼内压升高、调节麻痹、远视局部,全身给药都可产生。3.平滑肌:松弛内脏平滑肌.与机能状态有关,不同器官敏感性不同：①对过度活动、痉挛状态明显,对正常状态影响(yǐngxiǎng)较小②解痉强度:胃肠道,泌尿道＞胆管、输尿管和支气管＞子宫③括约肌：取决于括约肌的机能状态。03级七年制2006.3525/1/262006.252003级七年制第五页，共二十五页。第五页，共二十五页。4.心血管系统1)心率:(0.5mg),阻断突前M1,Ach↑,减慢心率(1-2mg),阻断心脏M2,迷走N↓心率加快青壮年显著;幼儿和老人不明显2)房室(fánɡshì)传导:↑传导,对抗房室(fánɡshì)传导阻滞3)血管:治疗量对血管和血压的影响不明显。大剂量...
