第十一章肾上腺素受体阻断(zǔduàn)药（adrenoceptorblockingdrugs）第一页，共五十一页。•能阻断肾上腺素受体，其本身不激动或较少激动肾上腺素受体，从而拮抗去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药的作用。•对于整体(zhěngtǐ)动物，它们的作用强度取决于机体的去甲肾上腺素能神经张力。肾上腺素受体阻断(zǔduàn)药第二页，共五十一页。对α和β肾上腺素受体选择性的不同(bùtónɡ)，分为：第三页，共五十一页。第一节α肾上腺素受体阻断(zǔduàn)药第四页，共五十一页。肾上腺素作用(zuòyòng)的翻转•肾上腺素作用的翻转：α受体阻断药与肾上腺素合用时，将肾上腺素的升压(shēnɡyā)作用翻转为降压作用的现象。100140180220mmHg60100140180mmHgAdrPhentoAdr(·×ªÉýѹΪ½µÑ¹)AlphaÊÜÌå×è¶Ï¼Á¶ÔÓÚAdrѪѹ×÷ÓõÄÓ°Ïì第五页，共五十一页。α受体阻断药与肾上腺素合用时，肾上腺素激动(jīdòng)α受体作用被阻断，只表现激动β受体作用，所以能激动α受体血管收缩作用被取消，而激动β受体血管舒张作用得以充分地表现出来，将肾上腺素对血管的升压作用翻转为降压。机制(jīzhì)：第六页，共五十一页。分类1.按对受体的选择性：对α1和α2无选择性：酚妥拉明、酚苄明选择性阻断(zǔduàn)α1受体：哌唑嗪选择性阻断α2受体：育亨宾2.按作用持续时间：短效类：酚妥拉明长效类：酚苄明第七页，共五十一页。（（一）短效受体阻断药•属于竞争性受体阻断药•本类药物以氢键(qīnɡjiàn)、离子键与范德华引力与受体结合•结合力弱，易解离，作用温和，维持时间短一1、2受体阻断(zǔduàn)药酚妥拉明（phentolamine）第八页，共五十一页。【体内(tǐnèi)过程】•生物(shēngwù)利用度低，口服效果仅为注射给药的20%。•口服后30分钟血药浓度达峰值，作用维持约3～6小时；肌内注射作用维持30～45分钟。•大多以无活性的代谢物从尿中排泄。第九页，共五十一页。【药理作用】作用(zuòyòng)机制第十页，共五十一页。1、血管扩张(kuòzhāng)，血压下降•阻断血管平滑肌1受体•直接舒张血管平滑肌•可翻转AD的升压作用2心脏：•兴奋心脏：收缩力增强、心率加快及心排出量增加﹡血管舒张、血压下降而反射性兴奋交感神经﹡阻断去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜2受体，促进NA释放•有时可致心律失常第十一页，共五十一页。3、具有拟胆碱和组胺(zǔàn)样作用•胃肠道平滑肌张力增...
