第七章胆碱受体阻断(zǔduàn)药第一页，共三十五页。第一节M(zǔduàn)一、阿托品和阿托品类生物碱第二页，共三十五页。阿托品类生物碱及其来源植物名称主要生物碱颠茄(Atropabelladonna)莨菪碱曼陀罗(Daturastramonium)莨菪碱洋金花(Daturasp.)东莨菪碱莨菪(Hyoscyamusniger)莨菪碱唐古特莨菪(Scopoliatangutica)山莨菪碱第三页，共三十五页。阿托品(atropine)[药理作用]阿托品(atropine)作用机制(jīzhì)为竞争性拮抗M胆碱受体。对M受体有较高选择性，但大剂量时对神经节的N受体也有阻断作用。阿托品对各种M受体亚型的选择性较低，对M1、M2、M3受体都有阻断作用。第四页，共三十五页。[药理作用]1.抑制腺体分泌2.扩瞳、升高眼压和调节麻痹3.松弛(sōnɡchí)内脏平滑肌4.解除迷走神经对心脏的抑制5.扩张血管改善微循环作用6.中枢兴奋作用第五页，共三十五页。[临床(línchuánɡ)应用]1．解除平滑肌痉挛用于内脏绞痛(jiǎotònɡ)。2．抑制腺体分泌用于全身麻醉前给药，也可用于严重的盗汗及流涎症。3．眼科(1)虹膜睫状体炎：0.5%～1%阿托品溶液滴眼。(2)验光配眼镜：儿童验光时用，因儿童的睫状肌调节机能较强，须用阿托品发挥其充分的调节麻痹作用。4．缓慢型心律失常5．抗休克6．解救有机磷酸酯类中毒第六页，共三十五页。山莨菪碱可对抗ACh所致(suǒzhì)的平滑肌痉挛和抑制心血管作用，对血管痉挛的解痉作用的选择性相对较高，改善微循环。主要用于感染性休克，也可用于内脏平滑肌绞痛，如胃肠平滑肌痉挛等。第七页，共三十五页。主要用于麻醉前给药，因其不但能抑制腺体分泌，而且具有中枢抑制作用，因此优于阿托品。晕动病防治(fángzhì)，预防给药效果更好。防晕作用可能与其抑制前庭神经内耳功能或大脑皮层功能有关，可与苯海拉明合用以增加疗效。对帕金森病也有一定疗效。第八页，共三十五页。(héchéng)（一）合成(héchéng)扩瞳药(syntheticmydriasisdrug)后马托品（homatropine）托吡卡胺（tropicamide）环喷托酯(cyclopentolate)尤卡托品(eucatropine)第九页，共三十五页。几种(jǐzhǒnɡ)扩瞳药滴眼作用的比较药物浓度(%)扩瞳作用调节麻痹作用高峰(分)消退(日)高峰(小时)消退(日)硫酸阿托品1.030～407～101～37～12后马托品1.0～2.040～601～20.5～11～2托吡卡胺0.5～1.020～400.250.5<0.25环喷托酯0.530～50110.25～1尤卡托品2.0～5.0301/12～1/4(无作用)第十页，共三十五页。1.季铵类异丙托溴铵溴丙胺太林等2.叔铵类（二...
