2022年医学专题—第7章--胆碱受体阻断药(1).ppt

第七章第七章 胆碱受体阻断胆碱受体阻断(z dun)(z dun)药药第一页，共三十五页。第一节第一节M胆碱受体阻断胆碱受体阻断(zdun)药药一、阿托品和阿托品类生物碱一、阿托品和阿托品类生物碱第二页，共三十五页。阿托品类生物碱阿托品类生物碱(atropaalkaloid)阿托品类生物碱及其来源阿托品类生物碱及其来源植物名称植物名称 主要生物碱主要生物碱颠茄颠茄(Atropa belladonna)莨菪碱莨菪碱曼陀罗曼陀罗(Datura stramonium)莨菪碱莨菪碱洋金花洋金花(Datura sp.)东莨菪碱东莨菪碱莨菪莨菪(Hyoscyamus niger)莨菪碱莨菪碱唐古特莨菪唐古特莨菪(Scopolia tangutica)山莨菪碱山莨菪碱第三页，共三十五页。阿托品阿托品(atropine)atropine)药理作用药理作用阿阿托托品品(atropine)作作用用机机制制(jzh)为为竞竞争争性性拮拮抗抗M胆胆碱碱受受体体。对对M受受体体有有较较高高选选择择性性，但但大大剂剂量量时时对对神神经经节节的的N受受体体也也有有阻阻断断作作用用。阿阿托托品品对对各各种种M受受体体亚亚型型的的选选择择性性较较低低，对对M1、M2、M3受体都有阻断作用。受体都有阻断作用。第四页，共三十五页。药理作用药理作用1.抑制腺体分泌抑制腺体分泌2.扩瞳、升高眼压和调节麻痹扩瞳、升高眼压和调节麻痹3.松弛松弛(snch)内脏平滑肌内脏平滑肌4.解除迷走神经对心脏的抑制解除迷走神经对心脏的抑制5.扩张血管改善微循环作用扩张血管改善微循环作用6.中枢兴奋作用中枢兴奋作用第五页，共三十五页。临床临床(lnchun)应用应用 1解除平滑肌痉挛解除平滑肌痉挛用于内脏绞痛用于内脏绞痛(jiotn)。2抑抑制制腺腺体体分分泌泌用用于于全全身身麻麻醉醉前前给给药药，也也可可用用于于严重的盗汗及流涎症。严重的盗汗及流涎症。3眼科眼科(1)虹膜睫状体炎：虹膜睫状体炎：0.5%1%阿托品溶液滴眼。阿托品溶液滴眼。(2)验验光光配配眼眼镜镜：儿儿童童验验光光时时用用，因因儿儿童童的的睫睫状状肌肌调调节节机机能较强，须用阿托品发挥其充分的调节麻痹作用。能较强，须用阿托品发挥其充分的调节麻痹作用。4缓慢型心律失常缓慢型心律失常5抗休克抗休克6解救有机磷酸酯类中毒解救有机磷酸酯类中毒第六页，共三十五页。山莨菪碱山莨菪碱(anisodamineanisodamine，654-2)654-2)山山莨莨菪菪碱碱可可对对抗抗ACh所所致致(suzh)的的平平滑滑肌肌痉痉挛挛和和抑抑制制心心血血管管作作用用，对对血血管管痉痉挛挛的的解解痉痉作作用用的的选选择择性性相相对对较较高高，改改善善微微循循环环。主主要要用用于于感感染染性性休休克克，也也可可用用于于内内脏脏平平滑滑肌肌绞绞痛痛，如如胃胃肠肠平滑肌痉挛等。平滑肌痉挛等。第七页，共三十五页。东莨菪碱东莨菪碱(scopolamine)scopolamine)主主要要用用于于麻麻醉醉前前给给药药，因因其其不不但但能能抑抑制制腺腺体体分分泌泌，而而且且具具有有中中枢枢抑抑制制作作用用，因因此此优优于于阿托品。阿托品。晕晕动动病病防防治治(fngzh)，预预防防给给药药效效果果更更好好。防防晕晕作作用用可可能能与与其其抑抑制制前前庭庭神神经经内内耳耳功功能能或或大大脑脑皮皮层层功功能能有有关关，可可与与苯苯海海拉拉明明合合用用以以增增加疗效。加疗效。对帕金森病也有一定疗效。对帕金森病也有一定疗效。第八页，共三十五页。二、阿托品的合成二、阿托品的合成(hchng)代用品代用品（一）合成（一）合成(hchng)扩瞳药扩瞳药(synthetic mydriasis drug)后马托品（后马托品（homatropine）托吡卡胺（托吡卡胺（tropicamide）环喷托酯环喷托酯 (cyclopentolate)尤卡托品尤卡托品 (eucatropine)第九页，共三十五页。几种几种(j zhn)扩瞳药滴眼作用的比较扩瞳药滴眼作用的比较药物药物浓度浓度(%)扩瞳作用扩瞳作用调节麻痹作用调节麻痹作用高峰高峰(分分)消退消退(日日)高峰高峰(小时小时)消退消退(日日)硫酸阿托品硫酸阿托品1.0304071013712后马托品后马托品1.02.04060120.5112托吡卡胺托吡卡胺0.51.020400.250.5膀膀胱胱胆胆管管(dngun)和和子宫子宫B膀胱膀胱胃肠道胃肠道胆管和支气管胆管和支气管C胆管和子宫胆管和子宫胃肠道胃肠道膀胱膀胱D胃肠道胃肠道胆管和子宫胆管和子宫膀胱膀胱E膀胱膀胱胆管和子宫胆管和子宫胃肠道胃肠道6阿阿托托品品过过量量中中毒毒时时用用哪哪个个药解救药解救A毛果芸香毛果芸香(ynxing)碱碱B东莨菪碱东莨菪碱C山莨菪碱山莨菪碱D琥珀胆碱琥珀胆碱E溴丙胺太林溴丙胺太林答案答案(dn)答案答案第二十页，共三十五页。7下下列列(xili)何何药药具具有有安安定定作作用用，适适用用于于兼兼有有焦焦虑虑症的溃疡患者症的溃疡患者A哌仑西平哌仑西平B东莨菪碱东莨菪碱C山莨菪碱山莨菪碱D贝那替嗪贝那替嗪E溴丙胺太林溴丙胺太林8山莨菪碱突出的特点是山莨菪碱突出的特点是A有中枢兴奋作用有中枢兴奋作用B拟制腺体分泌作用强拟制腺体分泌作用强C扩瞳作用强扩瞳作用强D抗晕动作用抗晕动作用E缓缓解解(hunji)内内脏脏平平滑滑肌肌和和小血管痉挛作用强小血管痉挛作用强答案答案(dn)答案答案第二十一页，共三十五页。9东东莨莨菪菪碱碱和和山山莨莨菪菪碱碱的的作作用用(zuyng)区区别别在在于于A.对腺体作用不同对腺体作用不同B.对中枢作用不同对中枢作用不同C.对胃肠道作用不同对胃肠道作用不同D.对心血管作用不同对心血管作用不同E.对眼作用不同对眼作用不同10 晕晕 车车、晕晕 船船(ynchun)者者可可在在上上车车、上上船船前半小时口服前半小时口服A东莨菪碱东莨菪碱B山莨菪碱山莨菪碱C阿托品阿托品D后马托品后马托品E匹鲁卡品匹鲁卡品答案答案(dn)答案答案第二十二页，共三十五页。11对胆绞痛可选用对胆绞痛可选用(xunyng)阿托品和阿片类镇痛药如哌替啶合用阿托品和阿片类镇痛药如哌替啶合用阿托品和新斯的明合用阿托品和新斯的明合用东东莨莨菪菪碱碱和和阿阿片片类类镇镇痛痛药药如如哌哌替替啶啶合合用用东莨菪碱和毒扁豆碱合用东莨菪碱和毒扁豆碱合用阿托品和多巴胺合用阿托品和多巴胺合用答案答案(dn)第二十三页，共三十五页。B型题型题12.用用于于一一般般眼眼科科检检查查，有有扩扩瞳瞳作作用用的是的是13.具有中枢抗胆碱作用的是具有中枢抗胆碱作用的是14.对对M1受受体体的的选选择择性性阻阻断断作作用用更更强，用于溃疡病治疗的是强，用于溃疡病治疗的是15.对对血血管管痉痉挛挛的的解解痉痉作作用用选选择择性性相相对对较较高高感感染染性性休休克克(xik)，主主要要用用于于内脏平滑肌绞痛内脏平滑肌绞痛16.有机磷农药中毒肌震颤可选用有机磷农药中毒肌震颤可选用A替仑西平替仑西平B东莨菪碱东莨菪碱C山莨菪碱山莨菪碱D氯解磷定氯解磷定E后马阿托品后马阿托品答案答案(dn)答案答案(dn)第二十四页，共三十五页。X型题型题17.可可作作为为(zuwi)麻麻醉醉前前给药的是给药的是A哌仑西平哌仑西平B东莨菪碱东莨菪碱C山莨菪碱山莨菪碱D安贝氯铵安贝氯铵E阿托品阿托品18阿托品适用于阿托品适用于A缓慢型心律失常缓慢型心律失常B胃肠绞痛胃肠绞痛C感染性休克感染性休克D前列腺肥大前列腺肥大(fid)E麻醉前给药麻醉前给药答案答案(dn)答案答案第二十五页，共三十五页。19关于阿托品作用的描述中，正确的是关于阿托品作用的描述中，正确的是A治疗作用和副作用可以相互转化治疗作用和副作用可以相互转化B小剂量小剂量(jling)减慢心率，大剂量减慢心率，大剂量(jling)加快心加快心率率C口服不吸收，必须注射给药口服不吸收，必须注射给药D解痉作用与平滑肌功能状态有关解痉作用与平滑肌功能状态有关E可可以以拮拮抗抗胆胆碱碱酯酯类类药药物物引引起起的的外外周周血血管管扩扩张张和和血压下降血压下降答案答案(dn)第二十六页，共三十五页。简答题简答题1.简述阿托品的主要药理作用。简述阿托品的主要药理作用。2.简述阿托品的临床应用简述阿托品的临床应用(yngyng)。3.简述山莨菪碱的药理作用特点及临床用简述山莨菪碱的药理作用特点及临床用途？途？4.简述东莨菪碱的药理作用特点及临床用简述东莨菪碱的药理作用特点及临床用途？途？第二十七页，共三十五页。选择题答案选择题答案(dn)：1A6A7D8E9B10A2D3C4D5A11A12E13B14A15C16D17CE18ABCE19ABDE第二十八页，共三十五页。简答题答案简答题答案(dn)1.简述阿托品的主要药理作用简述阿托品的主要药理作用抑制腺体分泌抑制腺体分泌扩瞳、调节麻痹、升高眼内压扩瞳、调节麻痹、升高眼内压松弛内脏平滑肌松弛内脏平滑肌解除迷走神经对心脏解除迷走神经对心脏(xnzng)的抑制的抑制扩张血管改善微循环扩张血管改善微循环中枢兴奋作用中枢兴奋作用第二十九页，共三十五页。2.简述阿托品的临床应用。简述阿托品的临床应用。解解除除平平滑滑肌肌痉痉挛挛适适用用于于各各种种(zhn)内内脏脏绞绞痛痛，如如胃胃肠肠绞绞痛痛。但但对对胆胆绞绞痛或肾绞痛疗效较差，常需与阿片类镇痛药合用痛或肾绞痛疗效较差，常需与阿片类镇痛药合用抑制腺体分泌抑制腺体分泌用于麻醉前给药用于麻醉前给药松弛虹膜括约肌和睫状肌，用于虹膜睫状体炎、验光配眼镜松弛虹膜括约肌和睫状肌，用于虹膜睫状体炎、验光配眼镜解解除除迷迷走走神神经经对对心心脏脏的的抑抑制制，用用于于治治疗疗迷迷走走神神经经过过度度兴兴奋奋所所致致窦窦房房阻阻滞滞、房室阻滞、窦性心动过缓等缓慢型心律失常房室阻滞、窦性心动过缓等缓慢型心律失常解除血管痉挛，舒张外周血管，改善微循环。用于多种感染中毒性休克解除血管痉挛，舒张外周血管，改善微循环。用于多种感染中毒性休克解救有机磷酸酯类中毒解救有机磷酸酯类中毒第三十页，共三十五页。3.山山莨莨菪菪碱碱的的外外周周抗抗胆胆碱碱作作用用与与阿阿托托品品相相似似，扩扩瞳瞳和和抑抑制制腺腺体体分分泌泌作作用用比比阿阿托托品品弱弱，但但对对血血管管(xugun)痉痉挛挛的的解解痉痉作作用用选选择择性性相相对对较较高高。因因其其不不易易透透过过血血脑脑屏屏障障，所所以以中中枢枢兴兴奋奋作作用用也也弱弱。由由于于解解痉痉作作用用选选择择性性较较高高，毒毒性性较较低低，现现多多用用于于内内脏脏平平滑滑肌肌绞绞痛痛和和感感染染中中毒毒性性休休克。克。第三十一页，共三十五页。4.东东莨莨菪菪碱碱的的外外周周抗抗胆胆碱碱作作用用类类似似于于阿阿托托品品，仅仅在在作作用用强强度度与与时时间间上上略略有有差差异异。其其抑抑制制腺腺体体分分泌泌作作用用比比阿阿托托品品强强。扩扩瞳瞳和和调调节节麻麻痹痹作作用用较较阿阿托托品品稍稍弱弱，持持续续时时间间也也较较短短。对对心心血血管管系系统统(xtng)的的作作用用较较弱弱。治治疗疗剂剂量量时时即即可可引引起起中中枢枢神神经经系系统统(xtng)抑抑制，较大剂量可产生催眠作用，尚有欣快作用。制，较大剂量可产生催眠作用，尚有欣快作用。临床应用：临床应用：（1）麻麻醉醉前前给给药药不不仅仅能能抑抑制制腺腺体体分分泌泌，而而且且具具有有中中枢枢抑抑制制作作用用，因因此优于阿托品。此优于阿托品。第三十二页，共三十五页。（2）晕晕动动病病预预防防给给药药效效果果好好，对对已已出出现现晕晕动动病病症症状状如如恶恶心心、呕呕吐吐的的患患者者疗疗效效较较差差。也也可可用用于于妊妊娠娠呕呕吐吐及及放放射射病病呕呕吐吐。防防晕晕作作用用可可能能与与其其抑抑制制前前庭庭神神经经内内耳耳(nir)功功能能或或大大脑脑皮皮层层功功能能有关，可与苯海拉明合用以增加疗效。有关，可与苯海拉明合用以增加疗效。（3）帕帕金金森森病病东东莨莨菪菪碱碱与与左左旋旋多多巴