2022年医学专题—第九章--软膏剂、凝胶剂、膜剂-药剂学(1).ppt

第十章第十章 软膏剂与凝胶剂软膏剂与凝胶剂第一页，共四十三页。学习学习(xux)目标目标1.掌握软膏剂的概念和质量要求，掌握软膏剂的常用基质、制备方法、质量评价与包装(bozhung)储存 2.熟悉凝胶剂的概念、常用基质、制备方法3.掌握膜剂的定义、分类、处方组成、制备方法和质量检查第二页，共四十三页。第一节第一节 软膏剂软膏剂第三页，共四十三页。一、概述一、概述(i sh)1.1.软膏剂（软膏剂（ointmentsointments）：）：系指药物与适宜系指药物与适宜基质均匀混合基质均匀混合(hnh)(hnh)制成制成具有适当稠度的半固具有适当稠度的半固体外用体外用制剂。制剂。第四页，共四十三页。2.2.质量：要求质量：要求均匀、细腻，无刺激性；均匀、细腻，无刺激性；具适当黏稠度，易涂布于皮肤或黏膜上；具适当黏稠度，易涂布于皮肤或黏膜上；应无酸败应无酸败(sun bi)(sun bi)、异臭等变质现象；、异臭等变质现象；创面用的应无菌。创面用的应无菌。3.3.特点：特点：u局部作用：保护创面、润滑皮肤、局部治疗；局部作用：保护创面、润滑皮肤、局部治疗；u全身作用：药物经透皮吸收全身作用：药物经透皮吸收第五页，共四十三页。4.4.软膏剂的类型软膏剂的类型 u按分散系统可分按分散系统可分 ：溶液型、混悬型和乳剂型溶液型、混悬型和乳剂型溶液型、混悬型和乳剂型溶液型、混悬型和乳剂型 u按基质的性质和特殊用途按基质的性质和特殊用途(yngt)(yngt)分：分：油膏剂油膏剂油膏剂油膏剂 油脂性基质制备油脂性基质制备油脂性基质制备油脂性基质制备 乳膏剂乳膏剂乳膏剂乳膏剂 乳剂型基质制成乳剂型基质制成乳剂型基质制成乳剂型基质制成 糊剂糊剂糊剂糊剂 含大量的固体粉末（一般含大量的固体粉末（一般含大量的固体粉末（一般含大量的固体粉末（一般25%25%25%25%以上）以上）以上）以上）凝胶剂凝胶剂凝胶剂凝胶剂 眼膏剂眼膏剂眼膏剂眼膏剂第六页，共四十三页。四、软膏剂的基质四、软膏剂的基质(j zh)基质是软膏的赋型剂，药物的载体，制备优良软膏的关键基质是软膏的赋型剂，药物的载体，制备优良软膏的关键要求：要求：润滑无刺激，稠度适宜，易于涂布；润滑无刺激，稠度适宜，易于涂布；润滑无刺激，稠度适宜，易于涂布；润滑无刺激，稠度适宜，易于涂布；性质稳定，与主药不发生配伍变化；性质稳定，与主药不发生配伍变化；性质稳定，与主药不发生配伍变化；性质稳定，与主药不发生配伍变化；具有吸水性，能吸收伤口分泌物；具有吸水性，能吸收伤口分泌物；具有吸水性，能吸收伤口分泌物；具有吸水性，能吸收伤口分泌物；不妨碍皮肤的正常功能，具有良好释药性；不妨碍皮肤的正常功能，具有良好释药性；不妨碍皮肤的正常功能，具有良好释药性；不妨碍皮肤的正常功能，具有良好释药性；易洗除，不污染衣物易洗除，不污染衣物易洗除，不污染衣物易洗除，不污染衣物(yw)(yw)(yw)(yw)。分类：分类：油脂性基质油脂性基质油脂性基质油脂性基质 水溶性基质水溶性基质水溶性基质水溶性基质 乳剂型基质（乳剂型基质（乳剂型基质（乳剂型基质（W/OW/OW/OW/O，O/WO/WO/WO/W）第七页，共四十三页。1.1.共同特点：共同特点：促进皮肤水合作用，软化、保护表皮（较其它基质强）；促进皮肤水合作用，软化、保护表皮（较其它基质强）；润滑、无刺激性、稳定性较好，可与多种药物配伍；润滑、无刺激性、稳定性较好，可与多种药物配伍；释药性差，油腻性大，不易与水性液体混合，不易洗除；释药性差，油腻性大，不易与水性液体混合，不易洗除；主要用于遇水不稳定的药物制备软膏剂；主要用于遇水不稳定的药物制备软膏剂；不适用于有渗出液的皮不适用于有渗出液的皮损损一般不单独一般不单独(dnd)(dnd)用于制备软膏剂，为克服疏水性常加入表面活性剂或用于制备软膏剂，为克服疏水性常加入表面活性剂或制成乳剂型基质来应用。制成乳剂型基质来应用。(一一)油脂油脂(yuzh)(yuzh)性基质性基质第八页，共四十三页。2.常用常用(chn yn)的基质的基质 烃类烃类烃类烃类 凡士林、石蜡凡士林、石蜡凡士林、石蜡凡士林、石蜡(sh l)(sh l)(sh l)(sh l)、二甲硅油二甲硅油二甲硅油二甲硅油 （俗称硅油）（俗称硅油）（俗称硅油）（俗称硅油）类脂类脂类脂类脂 羊毛脂、蜂蜡、鲸蜡羊毛脂、蜂蜡、鲸蜡羊毛脂、蜂蜡、鲸蜡羊毛脂、蜂蜡、鲸蜡 油脂油脂油脂油脂 植物油、豚脂植物油、豚脂植物油、豚脂植物油、豚脂 分固分固体和液体石蜡体和液体石蜡两种，两种，主要用于调节主要用于调节(ti(tiojioji)软膏的软膏的稠度。稠度。润滑作用好，润滑作用好，对皮肤无刺激，对眼有刺激对皮肤无刺激，对眼有刺激二二者者均均为为弱弱的的W/OW/O型型乳乳化化剂剂，可可在在O/WO/W型型乳乳剂剂基基质质中中起起增增加加稳稳定定性的作用。性的作用。主要用于调节基质的稠度，或作为乳剂型主要用于调节基质的稠度，或作为乳剂型基质的油相；易氧化酸败。基质的油相；易氧化酸败。很少用很少用分为黄、白两种，分为黄、白两种，性质稳定、无刺激性，性质稳定、无刺激性，仅能吸收本身重量仅能吸收本身重量5%5%的水（多与羊毛脂的水（多与羊毛脂合用提高其吸水性合用提高其吸水性 ）淡黄色粘稠半固体，淡黄色粘稠半固体，有较强的吸水性，可吸收本身重量有较强的吸水性，可吸收本身重量2 2倍左右倍左右的水，而形成的水，而形成W/OW/O型乳剂。型乳剂。常于凡士林合用常于凡士林合用第九页，共四十三页。医药医药(yyo)白凡士林白凡士林医药医药(yyo)黄凡士林黄凡士林第十页，共四十三页。(二二)乳剂乳剂(rj)(rj)型基型基质质 1.1.分类：分类：水包油水包油(O/W)(O/W)型和油包水型和油包水(W/O)(W/O)型型u常常用用的的油油相相：多多为为半半固固体体(gt)(gt)、固固体体(gt)(gt)物物质质，硬硬脂脂酸酸、蜂蜂蜡蜡、石蜡、高级醇石蜡、高级醇(十八醇十八醇)、凡士林、凡士林、液状石蜡、植物油液状石蜡、植物油u常用的常用的水相：水相：多为纯化水、药物的水溶液及一些亲水性的物质多为纯化水、药物的水溶液及一些亲水性的物质u常用的常用的乳化剂：乳化剂：O/WO/W型乳化剂型乳化剂 一价皂、脂肪烷基硫酸钠类一价皂、脂肪烷基硫酸钠类 、聚山梨酯类、聚氧、聚山梨酯类、聚氧乙烯醚的衍生物类乙烯醚的衍生物类W/OW/O型乳化剂型乳化剂 多价皂多价皂 、十六醇及十八醇、硬脂酸甘油酯、脂肪酸、十六醇及十八醇、硬脂酸甘油酯、脂肪酸山梨坦山梨坦第十一页，共四十三页。2.2.共同特点：共同特点：对皮肤的正常功能影响较小；对皮肤的正常功能影响较小；释药、透皮吸收较快（尤其是释药、透皮吸收较快（尤其是O/WO/W型基质）；型基质）；易于涂布，油腻易于涂布，油腻(yun)(yun)性小、易于洗除；性小、易于洗除；适用于多数药物，适用于亚急性、慢性、无渗出液的皮损和适用于多数药物，适用于亚急性、慢性、无渗出液的皮损和皮肤骚痒症；皮肤骚痒症；不适用于遇水不稳定的药物，不适用于糜烂、溃疡、水疱及脓疱不适用于遇水不稳定的药物，不适用于糜烂、溃疡、水疱及脓疱症。症。第十二页，共四十三页。（三）水溶性基质（三）水溶性基质(j(j zh)zh)1.1.共同特点：共同特点：无油腻性，易涂展、易洗除，释药较快；无油腻性，易涂展、易洗除，释药较快；能与水溶液混合并吸收组织渗出液，能与水溶液混合并吸收组织渗出液，较易霉变，常需加入防腐剂，易失水较易霉变，常需加入防腐剂，易失水(sh shu)(sh shu)变硬，常需加变硬，常需加入保湿剂。入保湿剂。多用于湿润、糜烂创面；常用作腔道粘膜或防油保护性软膏的多用于湿润、糜烂创面；常用作腔道粘膜或防油保护性软膏的基质。基质。2.2.常用品种：常用品种：主要是聚乙二醇类主要是聚乙二醇类 常以其不同分子量配合而成常以其不同分子量配合而成常以其不同分子量配合而成常以其不同分子量配合而成 ：分子量分子量分子量分子量300-6000,700 300-6000,700 300-6000,700 300-6000,2000200020002000是固体。是固体。是固体。是固体。性质：性质：性质：性质：易溶于水，能与渗出液混合且易洗除，耐高温、不易易溶于水，能与渗出液混合且易洗除，耐高温、不易易溶于水，能与渗出液混合且易洗除，耐高温、不易易溶于水，能与渗出液混合且易洗除，耐高温、不易(b y)(b y)霉败。吸湿霉败。吸湿霉败。吸湿霉败。吸湿性强，用于皮肤常有刺激感，久用可引起皮肤脱水干燥感，不宜用于遇水不稳性强，用于皮肤常有刺激感，久用可引起皮肤脱水干燥感，不宜用于遇水不稳性强，用于皮肤常有刺激感，久用可引起皮肤脱水干燥感，不宜用于遇水不稳性强，用于皮肤常有刺激感，久用可引起皮肤脱水干燥感，不宜用于遇水不稳定的药物的软膏，对季胺盐类，山梨糖醇及羟苯酯类等有配伍变化。定的药物的软膏，对季胺盐类，山梨糖醇及羟苯酯类等有配伍变化。定的药物的软膏，对季胺盐类，山梨糖醇及羟苯酯类等有配伍变化。定的药物的软膏，对季胺盐类，山梨糖醇及羟苯酯类等有配伍变化。第十三页，共四十三页。三、软膏剂的附加三、软膏剂的附加(fji)剂剂1.1.1.1.表面活性剂表面活性剂表面活性剂表面活性剂 非离子型、阴离子型非离子型、阴离子型非离子型、阴离子型非离子型、阴离子型2.2.2.2.促透剂促透剂促透剂促透剂 二甲基亚砜（二甲基亚砜（二甲基亚砜（二甲基亚砜（DMSODMSODMSODMSO）、氮酮）、氮酮）、氮酮）、氮酮3.3.3.3.抗氧剂抗氧剂抗氧剂抗氧剂 没食子酸没食子酸没食子酸没食子酸(mi sh z sun)(mi sh z sun)(mi sh z sun)(mi sh z sun)烷酯、维生素烷酯、维生素烷酯、维生素烷酯、维生素E E E E、抗坏、抗坏、抗坏、抗坏血酸、亚硫酸血酸、亚硫酸血酸、亚硫酸血酸、亚硫酸 盐等盐等盐等盐等4.4.4.4.防腐剂防腐剂防腐剂防腐剂 三氯叔丁醇、苯甲酸、醋酸苯汞、对羟基苯甲酸酯类三氯叔丁醇、苯甲酸、醋酸苯汞、对羟基苯甲酸酯类三氯叔丁醇、苯甲酸、醋酸苯汞、对羟基苯甲酸酯类三氯叔丁醇、苯甲酸、醋酸苯汞、对羟基苯甲酸酯类等等等等第十四页，共四十三页。四、软膏剂的生产工艺及设备四、软膏剂的生产工艺及设备(shbi)（一）基质（一）基质(j zh)的净化与灭菌的净化与灭菌 主要针对凡士林、液状石蜡等油脂性基质主要针对凡士林、液状石蜡等油脂性基质，若质地纯净若质地纯净可直接取用，若混有异物或在大生产时应先加热熔可直接取用，若混有异物或在大生产时应先加热熔化后，用数层细布（绒布或绸布）或化后，用数层细布（绒布或绸布）或120目铜丝筛网目铜丝筛网乘热滤过除去杂质，如须经灭菌的基质，可再分别加乘热滤过除去杂质，如须经灭菌的基质，可再分别加热至热至150灭菌灭菌1小时以上，并除去水分。小时以上，并除去水分。第十五页，共四十三页。（二）药物加入的方法（二）药物加入的方法(fngf)根据药物的性质决定根据药物的性质决定 u不溶性药物不溶性药物 先制成细粉（过六号筛），加少量基质或液体组分如先制成细粉（过六号筛），加少量基质或液体组分如液状石蜡等研液状石蜡等研 成糊状，再与其余基质混匀成糊状，再与其余基质混匀u可溶于基质的药物可溶于基质的药物 宜溶解在基质的组分中制成溶液型软膏宜溶解在基质的组分中制成溶液型软膏u处方含量较小药物处方含量较小药物 用少量适宜溶剂溶解再加至基质中混匀用少量适宜溶剂溶解再加至基质中混匀u半固体粘稠性药物半固体粘稠性药物 不易与凡土林混匀的，可先加等量蓖麻油不易与凡土林混匀的，可先加等量蓖麻油或羊毛脂混匀，再加入或羊毛脂混匀，再加入(jir)(jir)基质中基质中 u共熔性成共熔性成分分 先共熔再与基质混匀先共熔再与基质混匀u中药浸出物中药浸出物 若为液体（如煎剂、流浸膏），先浓缩至膏状若为液体（如煎剂、流浸膏），先浓缩至膏状再加入基质中。固体浸膏加少量水或稀醇等研成