第八章胆碱受体阻断第八章胆碱受体阻断(zǔduàn)(zǔduàn)药药第一页,共二十五页。胆碱受体阻断(zǔduàn)药分为M-胆碱受体阻断药M1胆碱受体阻断药:阿托品、哌仑西平M2胆碱受体阻断药:阿托品、tripitramineM3胆碱受体阻断药:阿托品、达非那新N-胆碱受体阻断(zǔduàn)药N1胆碱受体阻断药:神经节阻断药(美加明、咪芬)N2胆碱受体阻断药:骨骼肌松弛药第二页,共二十五页。M受体阻断(zǔduàn)药8.1阿托品类生物碱1.莨菪碱:颠茄、莨菪、曼陀罗阿托品2.东莨菪碱:洋金花东莨菪碱3.山莨菪碱:唐古特莨菪山莨菪碱第三页,共二十五页。阿托品,Atropine癫茄,红水茄,刺茄癫茄,红水茄,刺茄曼陀罗曼陀罗第四页,共二十五页。[作用(zuòyòng)机制]1.可竞争性地拮抗ACh或其他M胆碱受体激动药对M受体的激动作用2.对M-R高选择性,但对亚型选择性低3.对外源性ACh作用强4.大剂量对N1、α1-R也有阻断作用第五页,共二十五页。1.腺体唾液腺、汗腺最敏感,较大剂量减少胃液;大剂量可有皮肤(pífū)干燥2.眼散瞳;眼压(yǎnyā)↑;调节麻痹3.平滑肌松弛多种内脏平滑肌,尤其是对过度(guòdù)活动或痉挛的平滑肌极为显著5.血管治疗量阿托品对血管与血压无明显影响,大剂量阿托品可解除小血管痉挛,增加组织灌注量,改善微循环。6.CNS症状0.5~1mg;2~5mg;100mg↑;严重中毒时,兴奋转为抑制4.心脏治疗量可见短暂的心率减慢,血压、心输出量不变较大剂量,心率加快(原因?)房室传导:促进传导[药理作用]第六页,共二十五页。[临床(línchuánɡ)应用]1.解除平滑肌痉挛胃肠绞痛,膀胱刺激症状,小儿(xiǎoér)遗尿症2.抑制腺体分泌(1)用于全身麻醉给药(2)用于严重的盗汗及流涎症3.眼科(1)虹膜睫状体炎(3)眼底检查(2)验光配眼镜4.抗心律失常窦性心动过缓;窦房阻滞;房室(fánɡshì)传阻滞6.解除有机磷酸酯中毒5.抗休克感染中毒性休克第七页,共二十五页。[不良反应][禁忌症]青青青青青青青青青青青青青青青青青青ō青青青青青青青青①口鼻咽喉(yānhóu)干燥;②出汗减少;③视力模糊;④心悸;⑤皮肤干燥潮红(cháohóng);⑥眩晕;⑦排尿困难;⑧便秘第八页,共二十五页。8.2其它(qítā)阿托品类生物碱★山莨菪碱(AnisodamineAnisodamine)654-2[药理作用]1)对平滑肌痉挛和心血管系统的抑制作用较阿托品弱;2)对眼(duìyǎn)和腺体的作用仅为阿托品的1/20〜1/10;3)中枢兴奋作用弱;4)较高剂量可缓解微血管痉挛,改善微循环。5)抑...