2022年医学专题—第三讲-药剂学(一).ppt

1 药药 剂剂 学学 （一）（一）2013.01.0 8 SAN-1-(5)第一页，共八十四页。2 第一章第一章药物药物(yow)剂型及其剂型及其它它 第二页，共八十四页。3 一节一节 定定 义义药剂学药剂学:是研究：药物制剂的基本理论、处方是研究：药物制剂的基本理论、处方 设计、制备工艺、质量控制和合理设计、制备工艺、质量控制和合理 使用等内容的综合性应用技术科学。使用等内容的综合性应用技术科学。药剂学药剂学研究的核心研究的核心：将原料：将原料(yunlio)药物（化学药、药物（化学药、中药、生物技术药物）制备成适用于中药、生物技术药物）制备成适用于 疾病的治疗、预防、诊断的医药品。疾病的治疗、预防、诊断的医药品。药药 物物:具有生物活性、有可能制造成医药品具有生物活性、有可能制造成医药品 的物质，但不能直接用于患者。的物质，但不能直接用于患者。医药品医药品:临床上用于患者的最终产品，主要以临床上用于患者的最终产品，主要以 剂型的形式上市。剂型的形式上市。第三页，共八十四页。4 二节二节 药剂学的宗旨药剂学的宗旨：制备安全、有效、稳定、使用方便的药物制备安全、有效、稳定、使用方便的药物 制剂制剂。（合理给药途径。（合理给药途径-胰岛素等多肽胰岛素等多肽(du ti)类在类在胃胃 肠道受酶破坏被分解，适合注射剂；有些肝脏肠道受酶破坏被分解，适合注射剂；有些肝脏 首过作用严重药适合口腔黏膜剂；红霉素胃刺首过作用严重药适合口腔黏膜剂；红霉素胃刺 激大激大-制肠溶品；为制肠溶品；为“味味”-胶囊或包衣胶囊或包衣-顺顺从性）从性）为保证制剂安全有效，设计和选择剂型时为保证制剂安全有效，设计和选择剂型时 必须考虑必须考虑 （1）质量稳定；质量稳定；（2）作用确切；作用确切；（3）使用方便；使用方便；（5）生物等效性。生物等效性。（4）生产性、经济性；生产性、经济性；第四页，共八十四页。5药物剂型药物剂型：是把医药品以是把医药品以不同给药方式不同给药方式和和不同给药部不同给药部 位位等为目的制成不同等为目的制成不同“形态形态”。简称剂型：简称剂型：散剂散剂(snj)、颗粒剂、片剂、胶囊剂、注射剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂、注射剂、溶液剂、乳剂、混悬剂、软膏剂、栓剂、溶液剂、乳剂、混悬剂、软膏剂、栓剂、气雾剂、滴鼻剂、气雾剂、滴鼻剂、-缓、控释、靶向、透皮吸收、包合技术、缓、控释、靶向、透皮吸收、包合技术、囊化、生物、脂质体囊化、生物、脂质体-第五页，共八十四页。6 剂型的剂型的给药方式不同给药方式不同，给药部位不同给药部位不同，药物在药物在体内的行为也不同。（体内的行为也不同。（如靶向制如靶向制 剂，避免剂，避免“爱憎不分，所有细胞一起爱憎不分，所有细胞一起(yq)杀杀”）以剂型制成的具体药品称为以剂型制成的具体药品称为药物制剂药物制剂 简称简称制剂制剂，如，如;阿司匹林、胰岛素注射剂阿司匹林、胰岛素注射剂-把制剂的研制过程也称制剂。把制剂的研制过程也称制剂。制剂学：制剂学：是研究制剂的理论和制备工艺的科学是研究制剂的理论和制备工艺的科学。药剂学药剂学涉及：数、理、化、生化、药理、微生涉及：数、理、化、生化、药理、微生物、物化、化工原理、机械设备物、物化、化工原理、机械设备-是综合性应用技术学科。是综合性应用技术学科。第六页，共八十四页。7 三节三节(snji)药剂学的任务药剂学的任务1 药剂学基本理论的研究药剂学基本理论的研究：药物制剂的配制理论，包括处方设计、制备、质药物制剂的配制理论，包括处方设计、制备、质量控制、合理应用等方面的理论研究。量控制、合理应用等方面的理论研究。2 新剂型的研究与开发新剂型的研究与开发(kif)：剂型是药物应用的具体形式，剂型因素与药效学剂型是药物应用的具体形式，剂型因素与药效学研究明，除了药物本身的性质和药理作用研究明，除了药物本身的性质和药理作用 外，外，具体剂型也影响着该药的临床效果。具体剂型也影响着该药的临床效果。3 新技术的研制与开发：新技术的研制与开发：微囊化、包合、脂质体、纳米技术等微囊化、包合、脂质体、纳米技术等第七页，共八十四页。8 药剂学的任务药剂学的任务(rn wu)4 新辅料的研究与开发：新辅料的研究与开发：5 中药新剂型的研究与开发：中药新剂型的研究与开发：6 生物技术药物制剂的研究与开发：生物技术药物制剂的研究与开发：基因、核糖核酸、酶、蛋白质、多肽基因、核糖核酸、酶、蛋白质、多肽(du ti)、多、多糖等生物技术药物普遍具有活性强、剂量小、糖等生物技术药物普遍具有活性强、剂量小、可治疗各种疑难病症的优点，但同时具有分子可治疗各种疑难病症的优点，但同时具有分子量大、稳定性差、体内吸收差、半衰期短等问量大、稳定性差、体内吸收差、半衰期短等问题。题。寻找和发现适合于这类药物的长效、安全、稳定、寻找和发现适合于这类药物的长效、安全、稳定、使用方便的新剂型是使用方便的新剂型是-艰巨任务。艰巨任务。第八页，共八十四页。9药剂学的任务药剂学的任务(rn wu)7 制剂新机械和新设备的研究与开发：制剂新机械和新设备的研究与开发：GMP实施对制剂新机械和新设备的发实施对制剂新机械和新设备的发展提供展提供(tgng)机遇。机遇。制剂技术、药用辅料、制剂设备制剂技术、药用辅料、制剂设备 是制备优质制剂的三大支柱。是制备优质制剂的三大支柱。第九页，共八十四页。10 四节四节 药物药物(yow)剂型剂型1药物剂型的重要性：药物剂型的重要性：剂型是为适应诊断、治疗剂型是为适应诊断、治疗(zhlio)、预防疾病的、预防疾病的需需要而制备的不同给药形式，是临床使用的要而制备的不同给药形式，是临床使用的最终形式。最终形式。剂型是药物的传递体，到体内发挥作用。剂型是药物的传递体，到体内发挥作用。一种药物可以制备多种剂型。药理作用一种药物可以制备多种剂型。药理作用相同，给药途径不同可能产生不同疗效。相同，给药途径不同可能产生不同疗效。应该根据药物的性质，不同的治疗目的应该根据药物的性质，不同的治疗目的选择合理的剂型与给药方式。选择合理的剂型与给药方式。第十页，共八十四页。111）药物剂型与给药途径：）药物剂型与给药途径：药物剂型的选择与给药途径密切相关。药物剂型的选择与给药途径密切相关。人体给药的途径人体给药的途径10多个。多个。口腔、舌下、颊部、咽喉、鼻腔、耳道、眼、口腔、舌下、颊部、咽喉、鼻腔、耳道、眼、胃肠道、直肠、子宫、阴道、尿道、支气管、胃肠道、直肠、子宫、阴道、尿道、支气管、肺部、皮内、皮下、肌肉、静脉、动脉肺部、皮内、皮下、肌肉、静脉、动脉(dngmi)、皮肤。皮肤。药物剂型必须与给药途径相适应。药物剂型必须与给药途径相适应。1药物药物(yow)剂型的重要性：剂型的重要性：第十一页，共八十四页。12 1药物药物(yow)剂型的重要性：剂型的重要性：2）药物剂型的重要性：药物剂型的重要性：适宜的剂型可以发挥很好的疗效。适宜的剂型可以发挥很好的疗效。a不同剂型改变不同剂型改变(gibin)药物的作用性质：药物的作用性质：硫酸镁硫酸镁(po)-泻下药；泻下药；5%（v）抑制大脑中枢神经抑制大脑中枢神经-镇静、解痉镇静、解痉 b不同剂型改变药物的作用速度：不同剂型改变药物的作用速度：注射剂、吸入气雾剂，起效快，常用急救。注射剂、吸入气雾剂，起效快，常用急救。第十二页，共八十四页。13 1药物药物(yow)剂型的重要性：剂型的重要性：2）药物剂型药物剂型(jxng)的重要性：的重要性：c不同剂型改变药物的毒副作用：不同剂型改变药物的毒副作用：氨茶碱氨茶碱-哮喘病，但引起心跳加快（毒副）哮喘病，但引起心跳加快（毒副）制成栓剂则可消除这种毒副作用。制成栓剂则可消除这种毒副作用。控缓释剂能保持血药浓度平稳，避免血药浓度控缓释剂能保持血药浓度平稳，避免血药浓度的峰谷现象，从而降低毒副作用。的峰谷现象，从而降低毒副作用。第十三页，共八十四页。14 1药物药物(yow)剂型的重要性：剂型的重要性：2）药物剂型药物剂型(jxng)的重要性：的重要性：d有些剂型可产生靶向作用：含微粒结构的静脉注射有些剂型可产生靶向作用：含微粒结构的静脉注射剂，如脂质体、微球、微囊等进入血液循环系统剂，如脂质体、微球、微囊等进入血液循环系统后，被网状内皮系统的巨噬细胞所吞噬，从而使后，被网状内皮系统的巨噬细胞所吞噬，从而使药物浓度集于肝、脾等器官，起到肝、脾的被动药物浓度集于肝、脾等器官，起到肝、脾的被动靶向作用。靶向作用。e有些剂型影响疗效：固体制剂，如片、颗粒、丸制备有些剂型影响疗效：固体制剂，如片、颗粒、丸制备工艺不同会对药效产生显著影响，特别是药物的晶型、工艺不同会对药效产生显著影响，特别是药物的晶型、粒子的大小发生变化时直接影响药物的释放，从而影粒子的大小发生变化时直接影响药物的释放，从而影响药物的治疗效果。响药物的治疗效果。第十四页，共八十四页。15 2药物剂型药物剂型(jxng)的分类的分类（常用剂型（常用剂型40余种）余种）1）按给药途径分类：）按给药途径分类：A，经胃肠道给药剂型经胃肠道给药剂型 药物制剂由口服进入胃肠道，起局部或经吸药物制剂由口服进入胃肠道，起局部或经吸收而发挥全身作用的剂型。收而发挥全身作用的剂型。散剂、片剂、颗粒剂、胶囊剂、溶液剂、乳散剂、片剂、颗粒剂、胶囊剂、溶液剂、乳剂、混悬剂。剂、混悬剂。（易被胃肠道中酸或酶破坏的药物一般不用此简单（易被胃肠道中酸或酶破坏的药物一般不用此简单(jindn)剂型）剂型）口腔黏膜吸收的剂型不属于胃肠道给药剂口腔黏膜吸收的剂型不属于胃肠道给药剂型。型。第十五页，共八十四页。16 2药物药物(yow)剂型的分类剂型的分类1）按给药途径）按给药途径(tjng)分类：分类：B，非经胃肠道给药剂型非经胃肠道给药剂型 除口服外所有的剂型，这些剂型在给除口服外所有的剂型，这些剂型在给 药部位起局部或经吸收而发挥全身作用。药部位起局部或经吸收而发挥全身作用。a,注射给药剂型；注射给药剂型；静注、肌注、皮下、皮内、腔道注射静注、肌注、皮下、皮内、腔道注射b,呼吸道剂型；喷雾、气雾、粉雾剂呼吸道剂型；喷雾、气雾、粉雾剂第十六页，共八十四页。17 2药物剂型药物剂型(jxng)的分类的分类1）按给药途径）按给药途径(tjng)分类：分类：B，非经胃肠道给药剂型，非经胃肠道给药剂型c,皮肤给药剂型；皮肤给药剂型；洗剂、擦剂、膏剂、糊剂、贴剂洗剂、擦剂、膏剂、糊剂、贴剂d,黏膜给药剂型；黏膜给药剂型；滴眼、滴鼻、眼软膏、含漱、舌下片、滴眼、滴鼻、眼软膏、含漱、舌下片、黏贴片、黏膜剂黏贴片、黏膜剂e,腔道给药剂型；腔道给药剂型；栓剂、气雾剂、泡腾片、滴剂、滴丸栓剂、气雾剂、泡腾片、滴剂、滴丸 用于直肠、阴道、尿道、耳道、鼻腔等用于直肠、阴道、尿道、耳道、鼻腔等第十七页，共八十四页。18 2药物剂型药物剂型(jxng)的分类的分类2）按分散系统分类）按分散系统分类A 溶液剂：也称低分子溶液溶液剂：也称低分子溶液（均匀分散体系）（均匀分散体系）芳香水剂、溶液剂、糖浆剂、甘油剂、醑剂、注射剂芳香水剂、溶液剂、糖浆剂、甘油剂、醑剂、注射剂B 胶体溶液胶体溶液(rngy)：也称高分子溶液：也称高分子溶液(rngy)（均匀分散（均匀分散体系）体系）胶浆剂、火棉剂、涂膜剂胶浆剂、火棉剂、涂膜剂C 乳剂型乳剂型 油类药物或药物油溶液以液滴状态分油类药物或药物油溶液以液滴状态分散在分散介质中所形成的（非均匀分散体系）散在分散介质中所形成的（非均匀分散体系）第十八页，共八十四页。19 2药物剂型药物剂型(jxng)的分类的分类2)按分散系统分类按分散系统分类D 混悬型混悬型 固体药物以微粒状态分散在分散介质固体药物以微粒状态分散在分散介质 中所形成的（非均匀分散体系）。中所形成的（非均匀分散体系）。合剂合剂(h j)、洗剂、混悬剂、洗剂、混悬剂E 气体分散剂气体分散剂 液体或固体药物以微粒状态分散液体或固体药物以微粒状态分散 在气体分散介质中所形成的分散体系。在气体分散介质中所形成的分散体系。气雾剂气