2022年医学专题—第29章呼吸系统药(1).pptx

作用作用作用作用(zuyng)(zuyng)于呼吸系统的药物于呼吸系统的药物于呼吸系统的药物于呼吸系统的药物第一页，共二十三页。呼吸系统疾病症状：喘息、咳嗽、咯痰常用(chn yn)药物：平喘药镇咳药祛痰药作用于呼吸系统(h x x tn)的药物第二页，共二十三页。作用于呼吸系统作用于呼吸系统作用于呼吸系统作用于呼吸系统(h x x t(h x x tnn)的药的药的药的药物物物物平喘药平喘药平喘药平喘药（antiasthmatic drugsantiasthmatic drugs）哮喘是一种哮喘是一种(y zhn)以气道炎症和气道高反应以气道炎症和气道高反应性性为特征的疾病。继发于抗原过敏的慢性气为特征的疾病。继发于抗原过敏的慢性气道炎症。治疗哮喘一方面应用扩张支气管道炎症。治疗哮喘一方面应用扩张支气管的药物，另一方面应用抗炎药控制炎症和的药物，另一方面应用抗炎药控制炎症和应用抗过敏药预防。应用抗过敏药预防。第三页，共二十三页。平喘药：一肾上腺素受体激动药：1、非选择性：肾上腺素、麻黄碱、异丙肾上腺素2、选择性：沙丁胺醇、特布他林、克伦特罗、福莫特罗二、茶碱(ch jin)类氨茶碱三、M胆碱受体阻断药：异丙托溴铵四、肾上腺皮质激素倍氯米松五、肥大细胞膜稳定药色甘酸钠第四页，共二十三页。一、支气管扩张一、支气管扩张一、支气管扩张一、支气管扩张(kuzhng)(kuzhng)药药药药（一）肾上腺素受体激动药（一）肾上腺素受体激动药（一）肾上腺素受体激动药（一）肾上腺素受体激动药 激动激动激动激动 受体，激活受体，激活受体，激活受体，激活(j hu)(j hu)腺苷酸环化酶，腺苷酸环化酶，腺苷酸环化酶，腺苷酸环化酶，cAMP cAMP ；抑制肥大细胞、中性粒细胞释放炎症介质和抑制肥大细胞、中性粒细胞释放炎症介质和抑制肥大细胞、中性粒细胞释放炎症介质和抑制肥大细胞、中性粒细胞释放炎症介质和过敏活性物质。过敏活性物质。过敏活性物质。过敏活性物质。肾上腺素肾上腺素肾上腺素肾上腺素 adrenalineadrenaline 麻黄碱麻黄碱麻黄碱麻黄碱 ephedrineephedrine 异丙肾上腺素异丙肾上腺素异丙肾上腺素异丙肾上腺素 isoproterenolisoproterenol第五页，共二十三页。肾上腺素肾上腺素 adrenaline:a a a a 受体兴奋，作用快强，用于急性发作，心血管不良反受体兴奋，作用快强，用于急性发作，心血管不良反受体兴奋，作用快强，用于急性发作，心血管不良反受体兴奋，作用快强，用于急性发作，心血管不良反应多见，不作为平喘的主要药物。应多见，不作为平喘的主要药物。应多见，不作为平喘的主要药物。应多见，不作为平喘的主要药物。麻黄碱麻黄碱 ephedrine：作用缓慢持久，口服(kuf)有效，用于轻症，易致失眠。异丙肾上腺素异丙肾上腺素 isoproterenol：b b1 1 b b2 2受体均激动。吸入给药，用于急性发作。不良反应心率加快、受体均激动。吸入给药，用于急性发作。不良反应心率加快、心悸、肌震颤、耐受性。被选择性心悸、肌震颤、耐受性。被选择性b b2 2受体激动药取代。受体激动药取代。第六页，共二十三页。2 2 受体激动受体激动受体激动受体激动(jdng)(jdng)药药药药 对对对对 1 1受体亲和力低，口服或吸入常规剂受体亲和力低，口服或吸入常规剂受体亲和力低，口服或吸入常规剂受体亲和力低，口服或吸入常规剂量很少产生心血管反应。量很少产生心血管反应。量很少产生心血管反应。量很少产生心血管反应。沙丁胺醇沙丁胺醇沙丁胺醇沙丁胺醇 salbutamol salbutamol 中效制剂中效制剂中效制剂中效制剂 舒喘灵舒喘灵舒喘灵舒喘灵 特布他林特布他林特布他林特布他林 terbutaline terbutaline 中效制剂中效制剂中效制剂中效制剂 克仑特罗克仑特罗克仑特罗克仑特罗 clenbuterol clenbuterol 中效制剂中效制剂中效制剂中效制剂 福莫特罗福莫特罗福莫特罗福莫特罗 formoterol formoterol 长效制剂长效制剂长效制剂长效制剂 沙美特罗沙美特罗沙美特罗沙美特罗 salmeterol salmeterol 长效制剂长效制剂长效制剂长效制剂 班布特罗班布特罗班布特罗班布特罗 bambuterol bambuterol 是特布他林的前体是特布他林的前体是特布他林的前体是特布他林的前体药，在体内药，在体内药，在体内药，在体内(t ni)(t ni)经胆碱酯酶水解释出特布他经胆碱酯酶水解释出特布他经胆碱酯酶水解释出特布他经胆碱酯酶水解释出特布他林后发挥作用。长效。林后发挥作用。长效。林后发挥作用。长效。林后发挥作用。长效。第七页，共二十三页。沙丁胺醇沙丁胺醇salbutamol，舒喘灵舒喘灵体内过程：口服吸收，生物利用度65%-84%，达峰时间1-3h，30min起效，作用维持4-6h。气雾吸入5min起效，作用维持3-4h。近年有缓、控释剂型使作用时间延长，预防夜间突然发作(fzu)。药理作用：支气管平滑肌的 2 受体有高度选择性，作用比异丙肾上腺素更持久，对心脏的兴奋作用仅为它的1/10。临床应用：1、气雾吸入 控制哮喘发作。2、口服 频发性或慢性哮喘症状控制和预防。第八页，共二十三页。不良反应与注意事项不良反应与注意事项不良反应与注意事项不良反应与注意事项 心脏反应心脏反应心脏反应心脏反应：大剂量时出现，尤其：大剂量时出现，尤其：大剂量时出现，尤其：大剂量时出现，尤其(yuq)(yuq)原有心律失常者；原有心律失常者；原有心律失常者；原有心律失常者；窦性心动过速，甲亢患者慎用。窦性心动过速，甲亢患者慎用。窦性心动过速，甲亢患者慎用。窦性心动过速，甲亢患者慎用。肌肉震颤肌肉震颤肌肉震颤肌肉震颤：激动骨骼肌慢收缩纤维的：激动骨骼肌慢收缩纤维的：激动骨骼肌慢收缩纤维的：激动骨骼肌慢收缩纤维的 2 2 受体。气雾受体。气雾受体。气雾受体。气雾吸入较全身给药发生率低，好发于面部四肢，随着用吸入较全身给药发生率低，好发于面部四肢，随着用吸入较全身给药发生率低，好发于面部四肢，随着用吸入较全身给药发生率低，好发于面部四肢，随着用药时间的延长逐渐减轻或消失；药时间的延长逐渐减轻或消失；药时间的延长逐渐减轻或消失；药时间的延长逐渐减轻或消失；代谢紊乱代谢紊乱代谢紊乱代谢紊乱：增加肌糖原分解，糖尿病者注意。兴奋骨：增加肌糖原分解，糖尿病者注意。兴奋骨：增加肌糖原分解，糖尿病者注意。兴奋骨：增加肌糖原分解，糖尿病者注意。兴奋骨骼肌细胞膜骼肌细胞膜骼肌细胞膜骼肌细胞膜NaNa+-K-K+-ATP-ATP酶，使酶，使酶，使酶，使KK+进入细胞内引起血钾进入细胞内引起血钾进入细胞内引起血钾进入细胞内引起血钾降低，与糖皮质激素合用易引起。降低，与糖皮质激素合用易引起。降低，与糖皮质激素合用易引起。降低，与糖皮质激素合用易引起。4 4、耐受性、耐受性、耐受性、耐受性：长期应用疗效降低，停药：长期应用疗效降低，停药：长期应用疗效降低，停药：长期应用疗效降低，停药1-21-2周后可恢复敏周后可恢复敏周后可恢复敏周后可恢复敏感性。感性。感性。感性。第九页，共二十三页。（二）茶碱（二）茶碱（二）茶碱（二）茶碱(ch ji(ch jin)n)类类类类 茶碱茶碱茶碱茶碱（theophyllinetheophylline）能松弛平滑肌，兴）能松弛平滑肌，兴）能松弛平滑肌，兴）能松弛平滑肌，兴奋心肌、中枢，利尿。奋心肌、中枢，利尿。奋心肌、中枢，利尿。奋心肌、中枢，利尿。作用机制作用机制作用机制作用机制抑制抑制抑制抑制(yzh)(yzh)磷酸二酯酶磷酸二酯酶磷酸二酯酶磷酸二酯酶（PDEPDE），），），），阻断腺苷受体，阻断腺苷受体，阻断腺苷受体，阻断腺苷受体，增加内源性儿茶酚胺增加内源性儿茶酚胺增加内源性儿茶酚胺增加内源性儿茶酚胺的释放，的释放，的释放，的释放，干扰气道平滑肌的钙离子转运，干扰气道平滑肌的钙离子转运，干扰气道平滑肌的钙离子转运，干扰气道平滑肌的钙离子转运，有免疫调节与抗炎作用。有免疫调节与抗炎作用。有免疫调节与抗炎作用。有免疫调节与抗炎作用。增加膈肌收增加膈肌收增加膈肌收增加膈肌收缩力，有利于慢阻肺的治疗，缩力，有利于慢阻肺的治疗，缩力，有利于慢阻肺的治疗，缩力，有利于慢阻肺的治疗，促进纤毛促进纤毛促进纤毛促进纤毛运动，加速粘膜纤毛的清除速度。运动，加速粘膜纤毛的清除速度。运动，加速粘膜纤毛的清除速度。运动，加速粘膜纤毛的清除速度。第十页，共二十三页。临床应用临床应用临床应用临床应用 1.1.1.1.支气管哮喘支气管哮喘支气管哮喘支气管哮喘 2.2.2.2.慢性阻塞性肺气肿慢性阻塞性肺气肿慢性阻塞性肺气肿慢性阻塞性肺气肿 3.3.3.3.中枢型睡眠呼吸暂停中枢型睡眠呼吸暂停中枢型睡眠呼吸暂停中枢型睡眠呼吸暂停(zn tn)(zn tn)(zn tn)(zn tn)综合征综合征综合征综合征不良反应不良反应不良反应不良反应 安全范围较窄，一般有上安全范围较窄，一般有上安全范围较窄，一般有上安全范围较窄，一般有上腹疼痛、恶心、呕吐、失眠，震颤；剂量腹疼痛、恶心、呕吐、失眠，震颤；剂量腹疼痛、恶心、呕吐、失眠，震颤；剂量腹疼痛、恶心、呕吐、失眠，震颤；剂量过大可引起心律失常、低血压、低血钾、过大可引起心律失常、低血压、低血钾、过大可引起心律失常、低血压、低血钾、过大可引起心律失常、低血压、低血钾、血糖升高、代谢性酸中毒。血糖升高、代谢性酸中毒。血糖升高、代谢性酸中毒。血糖升高、代谢性酸中毒。氨茶碱氨茶碱氨茶碱氨茶碱 aminophylline aminophylline 胆茶碱胆茶碱胆茶碱胆茶碱 cholinophyllinecholinophylline 二羟丙茶碱二羟丙茶碱二羟丙茶碱二羟丙茶碱 diprophyllinediprophylline第十一页，共二十三页。喘静片（AEA片）喘静片为中西药组成的复方制剂，具有平喘、止咳、祛痰的功能，疗效(lioxio)确切。组成：氨茶碱（Aminophylline）52%盐酸甲基麻黄碱（Ephedrine）10%异物巴比妥（Amobarbital）10%暴马子浸膏10%扑尔敏1.6%等。药理作用：松弛平滑肌，扩张支气管、抗过敏、平喘止喘等作用。不良反应：恶心、胃部不适、口干等。第十二页，共二十三页。（三）抗胆碱药（三）抗胆碱药（三）抗胆碱药（三）抗胆碱药（MM受体阻断药）受体阻断药）受体阻断药）受体阻断药）MM33受体存在受体存在受体存在受体存在(cnzi)(cnzi)于气道平滑肌、气道粘膜下腺于气道平滑肌、气道粘膜下腺于气道平滑肌、气道粘膜下腺于气道平滑肌、气道粘膜下腺体和血管内皮细胞，该受体激动引起气管收体和血管内皮细胞，该受体激动引起气管收体和血管内皮细胞，该受体激动引起气管收体和血管内皮细胞，该受体激动引起气管收缩，腺体分泌增加，血管扩张。缩，腺体分泌增加，血管扩张。缩，腺体分泌增加，血管扩张。缩，腺体分泌增加，血管扩张。异丙托溴铵异丙托溴铵异丙托溴铵异丙托溴铵（ipratropium bromideipratropium bromide）对）对）对）对MM受受受受体无选择性，对支气管平滑肌具有较高的选择性，吸入吸收体无选择性，对支气管平滑肌具有较高的选择性，吸入吸收体无选择性，对支气管平滑肌具有较高的选择性，吸入吸收体无选择性，对支气管平滑肌具有较高的选择性，吸入吸收极少，在局部发挥扩张气管的作用。极少，在局部发挥扩张气管的作用。极少，在局部发挥扩张气管的作用。极少，在局部发挥扩张气管的作用。泰乌托品泰乌托品泰乌托品泰乌托品（tiotropiumtiotropium）新的长效新的长效新的长效新的长效MM11、MM33阻断药，作用较强，持效阻断药，作用较强，持效阻断药，作用较强，持效阻断药，作用较强，持效24h24h，不良反应少。，不良反应少。，不良反应少。，不良反应少。第十三页，共二十三页。二、抗炎性平喘药二、抗炎性