第第99章章抗过敏药物抗过敏药物(yàowù)(yàowù)Antiallergicagents第一页,共二十二页。受体受体组织组织作用作用HH11肠、子宫、支气管、尿道、膀肠、子宫、支气管、尿道、膀胱平滑肌胱平滑肌收缩收缩毛细血管毛细血管松弛松弛大脑大脑失眠(唤醒)失眠(唤醒)HH22胃胃酸分泌酸分泌导气管和血管平滑肌导气管和血管平滑肌松弛松弛心脏心脏正性变时和变力正性变时和变力免疫活性细胞免疫活性细胞抑制细胞功能抑制细胞功能HH33脑脑抑制组胺的合成抑制组胺的合成与释放与释放肺肺抑制组胺的合成抑制组胺的合成第二页,共二十二页。第三页,共二十二页。第四页,共二十二页。(一)乙二胺类(一)乙二胺类NNNNNRR曲吡那敏曲吡那敏哌嗪哌嗪(paiqín)(paiqín)类类第五页,共二十二页。(ānjī)ONHClN,N-N,N-二甲基二甲基-2--2-(二苯基甲氧基)乙胺盐酸盐(二苯基甲氧基)乙胺盐酸盐第六页,共二十二页。HNO3OOHHOCH2CH2ClNH(CH3)2HClZnCl2ONCH3CH3ONCH3CH3ClHClCHOCH2CH2ClZn/NaOH+第七页,共二十二页。茶苯海明(dimenhydrinate,晕海宁)ONHCH3CH3NNOCH3OH3CNNCl•dimenhydrinate第八页,共二十二页。N,N-N,N-二甲基二甲基--γγ--((4-4-氯苯基)氯苯基)--γγ--(2-2-吡啶基)吡啶基)丙胺顺丁烯二酸盐丙胺顺丁烯二酸盐第九页,共二十二页。第十页,共二十二页。第十一页,共二十二页。4-(8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]-环庚烷[1,2-b]吡啶(bǐdìng)-11-亚基)-1-哌啶甲酸乙酯第十二页,共二十二页。合成以2-氰基-3-甲基吡啶为起始原料,经醇解、烷基化、脱醇、格氏反应(fǎnyìng)、环合和乙氧羰基化反应(fǎnyìng)制得。NCH3CNt-BuOHCH3NHOH3CCH3CH3ClCln-BuLiPOCl3H3CNMgBrNONCH3ClNNCH3ClClOCH3ONNClOOCH3NHOClH3CCH3CH3CNCl浓H2SO4HF/BF3第十三页,共二十二页。第十四页,共二十二页。2-[4-[(4-氯苯基)苯基甲基]-1-哌嗪(paiqín)基]乙氧基乙酸二盐酸第十五页,共二十二页。第十六页,共二十二页。2-[[1-[(4-氟苯基)甲基]-1H-苯并咪唑-2-基]哌啶基-4-基]甲基氨基(ānjī)]嘧啶-4-(3H)-酮第十七页,共二十二页。NNNNHNNOFNNClFNNFNHNNNFNHNOONNFNNOOHNHNOOHNHNHNNSONaOCH3K2CO3NaHCH3IHBr第十八页,共二十二页。第十九页,共二十二页。OONaOOCOOOOCOONaOHcromolynsodiumNHCOOHOOCH3H3COHHtranilastONOONaOOCCOONaCH3H3Cnedocromilsodium第二节其它抗过敏药物第二节其它抗过敏药物一、过敏介质一、过敏介质(jièzhì)(jièzhì)释...