第八章胆碱受体阻断(zǔduàn)药(I)M胆碱受体阻断药CholinoceptorblockingdrugsMuscarinicreceptorantagonists第一页，共三十七页。Muscarinicreceptorantagonists(－)muscariniccholinergicreceptorsatneuroeffector(－)theeffectsofACh（smoothmuscle,cardiacmuscle,glandcells,peripheralgangliaandinCNS.muscarinicreceptorantagonistsincludes(1)thenaturallyoccurringalkaloids(atropine,scopolamine)(2)semisyntheticderivativesofthesealkaloids(3)syntheticcongeners第二页，共三十七页。1.SOURCEANDCHEMISTRY第三页，共三十七页。Atropinenaturalcongeners莨菪(làngdàng)酸的叔胺生物碱tertiaryaminealkaloidestersoftropicacidNaturallyoccurringatropineisLl(−)-hyoscyamine,butthecommercialmaterialisracemicd,l-hyoscyamine.Scopolamineisd(+)isomers.第四页，共三十七页。2.体内过程(1)Atropine（叔胺类），PO易吸收，F50％，可经粘膜吸收，皮肤吸收差，全身分布（CNS）,尤其是scopolamine可迅速、完全进入CNS，(2)季胺类PO吸收差；(3)AtropinePO后1h血药浓度达峰，t1/24h，作用(zuòyòng)维持时间在眼72h，其他部位3-4h。Absorption——distribution——metabolismandexcretion第五页，共三十七页。M受体阻断药，竞争性拮抗ACh的作用。对M1、M2、M3都有阻断作用，大剂量对N1受体也有阻断作用；随作用剂量增加依次出现腺体分泌减少，瞳孔扩大和调节麻痹，胃肠道及膀胱平滑肌抑制(yìzhì)，心率加快，大剂量引起中枢症状。阿托品（Atropine）第六页，共三十七页。第七页，共三十七页。阿托品的药理作用和用途Pharmacodynamicsandclinicaluses抑制泪腺和呼吸道腺体分泌②药理作用用途1.腺体①对唾液腺、汗腺分泌抑制明显③↓胃酸分泌作用弱，但哌仑西平作用明显1.抑制腺体分泌①全身麻醉前给药，防止分泌物阻塞呼吸道和吸入性肺炎②流涎症、盗汗第八页，共三十七页。2.眼科用药①虹膜、睫状体炎，0.5-1％atropine可与缩瞳药交替使用。②验光－配镜（儿童）3.平滑肌①胃肠平滑肌抑制胃肠平滑肌的痉挛收缩，蠕动幅度和频率②胃肠括约肌松弛处于收缩状态的幽门括约肌3.解除平滑肌痉挛适用于各种内脏绞痛①胃肠绞痛、膀胱刺激症状较好；2.眼①扩瞳：阻断瞳孔括约肌M受，a受体相对占优势扩瞳，可持续7-10日②调节麻痹：阻断睫状肌的M受体，睫状肌松弛而退向外缘，悬韧带拉紧，晶状体变扁平，视近物不清，视远物清晰（可维持7～12...
