2022年医学专题—抗精神失常药简介.ppt

长沙医学院药理教研室长沙医学院药理教研室抗精神失常药抗精神失常药简介简介(jin ji)(jin ji)Antipsychiatric drugs中枢神经系统中枢神经系统第一页，共六十三页。长沙医学院药理教研室长沙医学院药理教研室是由多种原因引起的精神活动障碍是由多种原因引起的精神活动障碍(zhng i)(zhng i)，表现为思维、，表现为思维、情感、知觉、智能、意志和行为诸方面的障碍。情感、知觉、智能、意志和行为诸方面的障碍。包括：精神分裂症、躁狂症、抑郁症和焦虑症等。包括：精神分裂症、躁狂症、抑郁症和焦虑症等。精神失常精神失常(psychiatric disorders)第二页，共六十三页。长沙医学院药理教研室长沙医学院药理教研室B B 躁狂症躁狂症 表现为情绪高涨，思维亢进，联想丰表现为情绪高涨，思维亢进，联想丰富，语言增多等。治疗以碳酸锂为代富，语言增多等。治疗以碳酸锂为代表。表。C C 抑郁症抑郁症表现为情绪低落，语言减少，消极厌表现为情绪低落，语言减少，消极厌世，甚至企图自杀。世，甚至企图自杀。D D 焦虑症焦虑症表现为紧张、焦虑、心悸、出冷汗、表现为紧张、焦虑、心悸、出冷汗、震颤及睡眠障碍等。治疗以安定为代震颤及睡眠障碍等。治疗以安定为代表。表。A A 精神分裂症精神分裂症又称精神病，又称精神病，是以是以思维、情感、思维、情感、行为行为之间互不协调，精神活动脱之间互不协调，精神活动脱离现实环境，离现实环境，即即“精神分裂精神分裂”。第三页，共六十三页。长沙医学院药理教研室长沙医学院药理教研室A.A.精神分裂症（精神分裂症（schizophrenia）:以思维、情感、行为之间不协调，精神活动以思维、情感、行为之间不协调，精神活动与现实分离与现实分离(fnl)(fnl)为主要特征的最常见的一类精神病。为主要特征的最常见的一类精神病。第四页，共六十三页。长沙医学院药理教研室长沙医学院药理教研室B B、C.C.情感性精神障碍情感性精神障碍抑郁症抑郁症躁狂症躁狂症第五页，共六十三页。长沙医学院药理教研室长沙医学院药理教研室D.D.焦虑症焦虑症第六页，共六十三页。长沙医学院药理教研室长沙医学院药理教研室抗抑郁药抗抑郁药:吩噻嗪类吩噻嗪类硫杂蒽类硫杂蒽类丁酰苯类丁酰苯类二甲胺类二甲胺类:氯丙嗪氯丙嗪 哌嗪哌嗪(pai q(pai q(pai q(pai q n)n)n)n)类类:奋乃静奋乃静哌啶类哌啶类:硫利达嗪硫利达嗪泰尔登泰尔登 氟哌啶醇氟哌啶醇 抗躁狂抗躁狂(zo kun)(zo kun)(zo kun)(zo kun)药药:三环类：三环类：米帕明米帕明 碳酸锂碳酸锂 苯二氮卓类苯二氮卓类 第七页，共六十三页。长沙医学院药理教研室长沙医学院药理教研室第一节第一节 抗精神病药抗精神病药（antipsychotic drugs）第八页，共六十三页。长沙医学院药理教研室长沙医学院药理教研室精神分裂症（精神分裂症（schizophreniaschizophrenia）:以思维以思维(swi)(swi)、情感、行为之间不协调，精神活动与现实分、情感、行为之间不协调，精神活动与现实分离为主要特征的最常见的一类精神病。离为主要特征的最常见的一类精神病。第九页，共六十三页。长沙医学院药理教研室长沙医学院药理教研室分分型型 阳性症状为主（幻觉、妄想）阳性症状为主（幻觉、妄想）型型 型型 阴性症状为主（情感淡漠，主阴性症状为主（情感淡漠，主动性缺乏）动性缺乏）疗效差、无效疗效差、无效对对型疗效好型疗效好第十页，共六十三页。长沙医学院药理教研室长沙医学院药理教研室在研究在研究(ynji)(ynji)(ynji)(ynji)精神病发病机制中发现精神病发病机制中发现苯丙胺促脑内苯丙胺促脑内DADA释放释放(sh(sh f f ng)ng)左旋多巴在脑内脱羧变为左旋多巴在脑内脱羧变为DADA双硫醒抑制多巴胺双硫醒抑制多巴胺羟化酶羟化酶 增加脑内增加脑内DADA含量含量正常人出现正常人出现(chxin)(chxin)精神障碍精神障碍精神病患者精神病患者病情恶化病情恶化第十一页，共六十三页。长沙医学院药理教研室长沙医学院药理教研室精神分裂症：精神分裂症：发病发病(f bng)(f bng)与多巴胺功能亢进有关，与多巴胺功能亢进有关，即认为精神分裂症是中脑边缘系统即认为精神分裂症是中脑边缘系统DADA功能亢进。功能亢进。第十二页，共六十三页。长沙医学院药理教研室长沙医学院药理教研室人类脑内主要人类脑内主要(zhyo)(zhyo)有有4 4条条DADA通路：通路：中脑中脑(zhngno)(zhngno)皮质通路：皮质通路：与认知、推理能力等有关与认知、推理能力等有关黑质黑质纹状体通路：纹状体通路：调控调控(dio kn)(dio kn)椎体外系椎体外系中脑中脑边缘系统通路：边缘系统通路：情绪、情感有关情绪、情感有关结节结节漏斗通路：漏斗通路：调控垂体激素分泌调控垂体激素分泌第十三页，共六十三页。长沙医学院药理教研室长沙医学院药理教研室第十四页，共六十三页。长沙医学院药理教研室长沙医学院药理教研室DADA受体受体D1D1样受体家族样受体家族(jiz)(jiz)D1D1受体受体D5D5受体受体D2D2样受体家族样受体家族(jiz)(jiz)D2D2受体受体D3D3受体受体D4D4受体受体抗精神病药大多抗精神病药大多(ddu)(ddu)为多巴胺受体拮抗药为多巴胺受体拮抗药第十五页，共六十三页。长沙医学院药理教研室长沙医学院药理教研室吩噻嗪类吩噻嗪类硫杂蒽类硫杂蒽类丁酰苯类丁酰苯类其他其他(qt)药物药物抗抗精精神神病病药药第十六页，共六十三页。长沙医学院药理教研室长沙医学院药理教研室一、吩噻嗪类一、吩噻嗪类 根据根据(gnj)(gnj)R R1 1的不同，分为哌嗪类、二甲胺类、哌啶类等。的不同，分为哌嗪类、二甲胺类、哌啶类等。目前临床常用的有目前临床常用的有氯丙嗪氯丙嗪、氟奋乃静、三氟拉嗪等。、氟奋乃静、三氟拉嗪等。第十七页，共六十三页。长沙医学院药理教研室长沙医学院药理教研室氯丙嗪氯丙嗪(Chlorpromazine)又称冬眠灵又称冬眠灵(Wintermin)，1949 194919501950年合成，发现可加强麻醉药的作用，产生人工冬眠。年合成，发现可加强麻醉药的作用，产生人工冬眠。1952 1952年法国一些临床医生在将氯丙嗪应用于有躁狂症的精神病年法国一些临床医生在将氯丙嗪应用于有躁狂症的精神病人时，意外发现氯丙嗪有明显精神病治疗作用。人时，意外发现氯丙嗪有明显精神病治疗作用。（重大突破）（重大突破）使精神分裂症患者摆脱了传统使精神分裂症患者摆脱了传统(chuntng)(chuntng)的电休克治疗的痛苦。的电休克治疗的痛苦。第十八页，共六十三页。长沙医学院药理教研室长沙医学院药理教研室无抽搐电休克无抽搐电休克(xik)(xik)治疗治疗(MECT)(MECT)传统电休克传统电休克(xik)(xik)治疗治疗(ECT)(ECT)第十九页，共六十三页。长沙医学院药理教研室长沙医学院药理教研室1.1.吸收吸收 2.2.分布分布 3.3.代谢代谢(dixi)(dixi)和排泄和排泄 口服吸收不规则，口服吸收不规则，2-42-4小时小时(xiosh(xiosh)达峰达峰浓度，持续浓度，持续6h6h。其与。其与抗胆碱药能抗胆碱药能延延缓食物的吸收。缓食物的吸收。肌肉吸收迅速。肌肉吸收迅速。与血浆蛋白结合与血浆蛋白结合(ji(ji h h)率达率达90%90%，全身各，全身各组织。脑中浓度达血浆的的组织。脑中浓度达血浆的的1010倍。倍。肝脏代谢，肾脏排泄肝脏代谢，肾脏排泄【体内过程】【体内过程】第二十页，共六十三页。长沙医学院药理教研室长沙医学院药理教研室【药理作用】【药理作用】对中枢神经系统对中枢神经系统(xtng)(xtng)的作用的作用（较强的抑制作用）（较强的抑制作用）也称也称神经神经(shnjng)(shnjng)安定作用安定作用或神经松弛作用。或神经松弛作用。(1)(1)镇静镇静(zhnjng)(zhnjng)、安定作用、安定作用 正常人：镇静、安定、感情淡漠，安静环境下正常人：镇静、安定、感情淡漠，安静环境下易诱导入睡易诱导入睡，但易唤醒。无麻，但易唤醒。无麻醉作用。醉作用。此作用可产生耐受性。此作用可产生耐受性。机制：机制：阻断阻断脑干网状结构上行激活系统外侧部脑干网状结构上行激活系统外侧部受体，抑制特异性感觉传导，受体，抑制特异性感觉传导，使皮层细胞兴奋性降低。使皮层细胞兴奋性降低。第二十一页，共六十三页。长沙医学院药理教研室长沙医学院药理教研室吱叫，对峙吱叫，对峙(duzh)(duzh)、格斗和互咬。、格斗和互咬。氯丙嗪氯丙嗪 动物动物(dngw)(dngw)实验实验 第二十二页，共六十三页。长沙医学院药理教研室长沙医学院药理教研室(2)(2)抗精神病作用抗精神病作用(zuyng)(zuyng)氯丙嗪较大剂量用药后，对精神分裂症有良好疗效。可迅速氯丙嗪较大剂量用药后，对精神分裂症有良好疗效。可迅速控制躁动，继续用药可使幻觉、妄想、躁狂及精神运动性兴奋控制躁动，继续用药可使幻觉、妄想、躁狂及精神运动性兴奋逐渐消失、理智恢复、情绪逐渐消失、理智恢复、情绪(qng x)(qng x)安定、生活自理安定、生活自理。需需6W6W至至6 6个月才充分个月才充分(chngfn)(chngfn)显效，且无耐受性。显效，且无耐受性。机制？机制？抑制中脑抑制中脑-边缘和中脑边缘和中脑-皮质通道的皮质通道的D D2 2受体。受体。第二十三页，共六十三页。长沙医学院药理教研室长沙医学院药理教研室（3 3）镇吐作用）镇吐作用(zuyng)(zuyng)特点特点(tdin)(tdin)：作用强。作用强。小剂量阻断小剂量阻断CTZCTZ的的D D2 2 受体，大剂量直接抑制呕吐受体，大剂量直接抑制呕吐(u t)(u t)中枢。中枢。对前庭呕吐无效。对前庭呕吐无效。抗呃逆。抗呃逆。机制：抑制延髓催吐化学感受区旁的呃逆调节中枢。机制：抑制延髓催吐化学感受区旁的呃逆调节中枢。第二十四页，共六十三页。长沙医学院药理教研室长沙医学院药理教研室（4 4）对体温调节）对体温调节(tioji)(tioji)的影响的影响抑制下丘脑体温调节中枢，使体温调节功能减低；抑制下丘脑体温调节中枢，使体温调节功能减低；降温作用随外界环境温度而变化。低温降温作用随外界环境温度而变化。低温(dwn)(dwn)环境降温；高温环环境降温；高温环 境升温（原因：干扰了机体的正常散热机制）；境升温（原因：干扰了机体的正常散热机制）；能降低发热能降低发热(f r)(f r)和正常人的体温。和正常人的体温。第二十五页，共六十三页。长沙医学院药理教研室长沙医学院药理教研室第二十六页，共六十三页。长沙医学院药理教研室长沙医学院药理教研室（5 5）加强中枢抑制）加强中枢抑制(yzh)(yzh)药的作用药的作用本身具有镇静本身具有镇静(zhnjng)(zhnjng)作用，又能增强麻醉药、镇静作用，又能增强麻醉药、镇静(zhnjng)(zhnjng)催眠药、催眠药、镇痛药及乙醇的作用，合用应减量。镇痛药及乙醇的作用，合用应减量。第二十七页，共六十三页。长沙医学院药理教研室长沙医学院药理教研室阻断外周阻断外周受体受体抑制血管运动中枢抑制血管运动中枢抑制血管运动中枢抑制血管运动中枢(zhngsh)(zhngsh)(zhngsh)(zhngsh)直接扩张血管平滑肌直接扩张血管平滑肌直接扩张血管平滑肌直接扩张血管平滑肌 阻断阻断阻断阻断M M M M胆碱受体胆碱受体胆碱受体胆碱受体 引起引起(ynq)(ynq)口干、便秘、视力模糊口干、便秘、视力模糊2.2.对自主神经系统的影响对自主神经系统的影响第二十八页，共六十三页。长沙医学院药理教研室长沙医学院药理教研室ADAD氯丙嗪氯丙嗪ADADNANA氯丙嗪引起氯丙嗪引起(ynq)(ynq)的低血压不能用的低血压不能用ADAD急救。急救。麻醉麻醉(mzu)(mzu)犬血压实