第三十七章第三十七章大环内酯类抗生素[基本内容]大环内酯类抗生素:红霉素、乙酰螺旋霉素罗红霉素、克林霉素、万古霉素[基本要求]掌握红霉素的抗菌作用、临床(línchuánɡ)应用与不良反应。了解乙酰螺旋霉素、克林霉素、万古霉素、杆菌肽、多粘菌素的临床用特点和抗药性机制。第一页,共二十二页。第三十七章第一节大环内酯类一个(yīè)ɡ多元碳的内酯环大环附着一个(yīè)ɡ或多个脱氧糖所组成14元环14元环红霉素克拉霉素罗红霉素15元环15元环阿奇霉素16元环16元环乙酰螺旋霉素麦迪霉素(màidíméisù)麦白霉素吉他霉素交沙霉素红霉素类其他(qítā)大环内酯类第二页,共二十二页。第三十七章[药动学]可口服易被胃酸破坏,肠溶衣片。易扩散至细胞(xìbāo)内液,组织中浓度高。痰、皮下、胆汁中药物浓度均大于血药浓度。除脑及脑脊液外,所有部位均可达抗菌浓度。一、红霉素类红霉素erythromycin红霉素是由红色链丝菌培养液中分离出来的一种抗生素,1952年发现,1953年首次(shǒucì)上市。第三页,共二十二页。第三十七章对需氧G+球菌和杆菌有强大抗菌作用。在G+菌中浓度为G-菌的100倍。对大多数G-杆菌无效。对其他G-细菌抑制作用。对病毒、酵母菌及真菌无效。快速(kuàisù)抑菌剂,高浓度下,对非常敏感的细菌也有杀菌作用[抗菌谱]淋病奈瑟球菌、流感嗜血杆菌、脑膜炎奈瑟球菌、多杀巴氏菌、苍白密螺旋体(梅毒(méidú)螺旋体)、百日咳杆菌、空肠弯曲菌及嗜肺军团菌、肺炎支原体、沙眼衣原体)第四页,共二十二页。第三十七章可逆性结合细菌(xìjūn)50S核糖体亚基,抑制蛋白质合成。[作用(zuòyòng)机制]第五页,共二十二页。第三十七章大环内酯类抗生素之间有部分或完全(wánquán)交叉耐药性[耐药性]第六页,共二十二页。第三十七章[临床(línchuánɡ)应用]首选(shǒuxuǎn)药支原体肺炎(fèiyán)白喉(急性、慢性感染及带菌状态)百日咳带菌者(预防用)衣原体感染(妊娠期泌尿生殖道感染婴儿衣原体肺炎新生儿衣原体眼炎)嗜肺军团菌替换药链球菌、破伤风感染治疗青霉素过敏患者拔牙或术后、细菌性心内膜炎的预防克林霉素第七页,共二十二页。第三十七章[不良反应]胃肠道反应过敏反应血栓性静脉炎:静注时肝损害,如无味红霉素,引起(yǐnqǐ)转氨酶升高肝药酶抑制剂抑制(yìzhì)细胞色素P450第八页,共二十二页。第三十七章阿奇霉素克拉(kèlā)霉素罗红霉素抗菌谱与红霉素相似,生...