2022年医学专题—C4-2传出神经系统药(1).ppt

第四节 肾上腺素受体激动(jdng)药,第一页，共四十二页。,化学(huxu)结构,基本化学(huxu)结构：-苯乙胺 儿茶酚类：NA,AD,DA 非儿茶酚类：麻黄碱，间羟胺,第二页，共四十二页。,，受体激动(jdng)药,肾上腺素（AD）理化性质：遇光易分解，遇碱易氧化【体内过程】口服:易破坏皮下：因收缩血管，起效慢，维持时间1h肌肉：起效快，维持时间10-30min 经COMT、MAO代谢，作用持续时间短，代谢产物由肾排泄。一般(ybn)以皮下注射为宜。,第三页，共四十二页。,【药理作用】,激动、受体，作用广泛而复杂 心脏(xnzng)血管 血压 支气管平滑肌 代谢,第四页，共四十二页。,心脏(xnzng),强效的心脏(xnzng)兴奋药 1受体 加强心肌收缩性,加速传导,加速心率,血管(xugun),，受体分布不同对皮肤粘膜血管、内脏血管尤其是肾血管有显著收缩作用（受体分布占优势）；骨骼肌及冠状血管则扩张（2受体占优势）,第五页，共四十二页。,血压(xuy),小剂量：收缩压:升高(shn o)舒张压：不变或下降,脉压(mi y)增大,大剂量：,收缩压和舒张压均升高,心输出量增加,骨骼肌血管扩张皮肤粘膜及内脏血管收缩,血管收缩血管扩张,第六页，共四十二页。,应用受体阻断(z dun)药，会阻断(z dun)收缩血管的作用，使激动2受体呈现的血管扩张作用更明显，使原升压剂量的肾上腺素引起单纯性低血低，这现象称为肾上腺素升压效应的翻转。,肾上腺素作用翻转,第七页，共四十二页。,松弛(sn ch)支气管,支气管平滑肌2受体 强大舒张(shzhng)作用,促进(cjn)代谢,2受体兴奋 肝糖原分解1受体兴奋 加快脂肪分解 血脂肪酸,血糖,第八页，共四十二页。,【临床(ln chun)应用】,1、心跳骤停 对传染病、房室传导阻滞、药物中毒、溺水或手术意外引起的心跳骤停，一般采用心室内注射或静注，同时必须进行有效的人工呼吸和心脏挤压等。心脏复苏(f s)三联针（肾上腺素、阿托品各1mg及利多卡因50100mg）2、与局麻药配伍 收缩局部血管，延缓局麻药吸收，防止局麻药吸收中毒 3、局部止血,第九页，共四十二页。,4、过敏性休克(xik)为首选药。,Ad的作用：1.降低毛细血管(mo x xu un)通透性：明显地收缩小动脉和毛细血管，减轻支气管粘膜充血水肿；（激动1受体），2.改善心脏功能：（激动1受体）。3.缓解呼吸困难：解除支气管平滑肌痉挛，（激动2受体）,第十页，共四十二页。,不良反应：,心悸、不安、头痛等；剂量(jling)过大，误注入血管或注射过快；可使BP骤升，有发生脑溢血的危险;心律失常,5、支气管哮喘 激动2受体，抑制肥大细胞释放过敏(gumn)介质、松弛支气管平滑肌；受体激动，收缩粘膜血管，降低血管通透性，支气管粘膜水肿减轻,第十一页，共四十二页。,中药麻黄(m hun)中提取的生物碱,麻黄碱（麻黄素）,麻黄碱是合成甲基苯丙胺（冰毒(bn d)）、亚甲二氧基甲基苯丙胺（摇头丸）的原料,冰毒,摇头丸,第十二页，共四十二页。,体内过程 口服、皮注、肌注皆易吸收,可以(ky)进入血脑屏障与Adr相似：缓慢，温和，持久(代谢、排泄慢),1）收缩血管：皮肤粘膜血管收缩，用途(yngt)：治疗荨麻疹及鼻粘膜肿胀,作用(zuyng)与用途,1、外周作用：促进神经末梢释放NA和直接激动、受体,第十三页，共四十二页。,2）兴奋心脏：心肌收缩力，增加心输血量。对心率无明显影响。3）升高血压：心肌收缩力增加，增加心输血量。收缩血管，升高血压。用途：防治腰麻及硬外麻醉引起的低血压及慢性(mn xng)低血压4）扩张支气管：松弛平滑肌较肾上腺素弱、慢而持久。用途：防治支气管哮喘发作,第十四页，共四十二页。,2、中枢兴奋(xngfn)作用,1、外周反应：引起心动过速，血压升高，禁用(jn yn)：器质性心脏病、甲亢及高血压2、中枢反应：不安、失眠、震颤等症状 用于平喘时常与苯巴比妥或苯海拉明合用，克服中枢症状。,不良反应及注意事项,第十五页，共四十二页。,多巴胺,口服(kuf)无效；需静滴给药，维持时间短，不易透过血脑屏障。,体内(t ni)过程,药理作用,因可作用(zuyng)于DA、受体，作用广泛,心脏,血管和血压,肾脏,第十六页，共四十二页。,1、兴奋心脏：心收缩力 心输出量 心率比 Adr 弱2、舒缩血管(xugun)：1）激动DA受体，可扩张脑、肾、肠系膜血管及冠状血管，2）通过激动受体，收缩皮肤血管,第十七页，共四十二页。,3、升高血压 1）小剂量，兴备心脏及舒缩血管，使收缩压升高(shn o)，2）大剂量，则显著地兴备心脏和收缩血管（增加外周阻力），使收缩压及收缩压都升高。4、改善肾功能 由于能扩张肾血管和增加排钠量，故使尿量增加。大量则使肾血管明显收缩。,第十八页，共四十二页。,1.抗休克（尤其(yuq)心收缩力减弱或尿量减少者）2.急性肾功能衰竭（与利尿药合用）,用 途,偶可致恶心、呕吐、头痛反应用量过大，可致快速型心律失常注意：静滴应从小剂量开始(kish)，渐增用量，禁用：心动过速和心室颤动,不良反应,第十九页，共四十二页。,受体激动(jdng)药,去甲肾上腺素（NA）化学性质与肾上腺素相似【体内过程】口服无效(wxio)，因首关消除明显。皮下或肌肉注射时，因强烈收缩血管，易发生局部组织坏死，一般采用静脉滴注给药。作用时间短。,第二十页，共四十二页。,【药理作用】,收缩血管：引起普遍的血管收缩，但冠状血管扩张（NA引起心脏兴奋，产生大量心肌代谢产物，如腺苷引起冠脉扩张）兴奋心脏：激动1受体兴奋心脏。反射性地兴奋迷走神经而使心率(xn l)减慢。,第二十一页，共四十二页。,升高血压 兴奋心脏增加心输出量，必缩血管加大外周阻力，使收缩压及舒张压升高。优点：升压(shn y)作用强，不被受体阻断药所翻转用途：对受体阻断药引起的低血压,第二十二页，共四十二页。,【用途(yngt)】,治疗休克：加强(jiqing)心肌收缩力，增加心输出量，收缩周围血管，升高血压，增加重要组织如脑和冠状血管血流量制止上消化道出血：用本药13mg适当稀释后口服，可食管或胃粘膜血管收缩止血。,第二十三页，共四十二页。,【不良反应及注意事项】,局部反应：易致局部组织坏死 治疗措施：1换2敷3注射心血管反应：静滴时间过久或滴速过快，可致血压(xuy)过度升高，偶致心律失常；长时间静滴突停时，可引起血压下降。肾反应：肾血管剧烈收缩导致严重缺血，引起急性肾衰竭，尿量减少，甚至无尿。注意：用药期间保持尿量至少在每小时25ml。,第二十四页，共四十二页。,受体激动(jdng)药,体内过程：口服易失效气雾剂和舌下吸收较快，作用时间比肾上腺素及去甲肾上腺素长。反复应用作用减弱不易透过(tu u)血脑屏障，治疗量对中枢无明显影响,异丙肾上腺素,第二十五页，共四十二页。,【药理作用】激动 1及 2，呈现型作用，对受体无作用1.兴奋心脏：激动1受体，心肌收缩力加增、传导(chundo)加速、心率加快2.扩张血管：激动2受体 主要舒张骨骼肌血管 肾、肠系膜血管 冠脉3、影响血压：兴奋心脏心输出量，故收缩压扩张血管而减小外周阻力，而舒张压略下降。,第二十六页，共四十二页。,4.扩张支气管：激动2受体，支气管平滑肌松弛5.促进代谢(dixi)：激动受体，能促进糖原及脂肪分解，组织代谢增加。,第二十七页，共四十二页。,【临床(ln chun)用途】1、抢救心脏骤停 对溺水、手术意外引起的心跳骤停2、静滴治疗度房室传导阻滞：兴奋窦房结，加速房室传导。3、治疗休克：机制：兴奋心脏、增加心输出量、扩张血管，改善微循环4、急性支气管哮喘发作,第二十八页，共四十二页。,【不良反应和禁忌证】常见(chn jin)头晕、心悸；用量大或静注过快时，因心肌氧耗引起心肌缺血、心律失常等。禁用:心肌炎、冠心病、甲亢等。哮喘患者长期滥用本药有引起猝死可能,第二十九页，共四十二页。,第五节 肾上腺素受体阻断(z dun)药,受体阻断(z dun)药受体阻断药,第三十页，共四十二页。,a 受体阻断(z dun)药,体内过程：口服吸收慢，效果差，注射给药吸收快，作用(zuyng)时间短。,酚妥拉明,作用：扩张血管：通过阻断受体，直接松弛血管平滑肌。使外周阻力减少(jinsho)，血压下降,第三十一页，共四十二页。,兴奋心脏 1）血压 交感神经兴奋 2）阻断突触前膜2受体 NA释放激动1影响胃肠 拟胆碱和组胺样作用。用途：1、治疗休克（注意：必须补足(b z)血容量）2、治疗心衰 减轻心前、后负荷，减轻肺水肿 用途：充血性心衰,第三十二页，共四十二页。,3、诊治嗜铬细胞瘤 1）降低血压 2）翻转肾上腺素升压效应 用途：嗜铬细胞瘤的诊断和高血压危象4、其他用途血管痉挛性疾病(jbng)如肢端动脉痉挛病（雷诺病）NA外漏的处理,第三十三页，共四十二页。,【不良反应和注意事项】1、胃肠道反应：兴奋引起的腹痛、腹泻(fxi)、诱发溃疡等。禁用：胃溃疡患者2、心血管反应：心动过速，体位性低血压注意：发生低血压，可用去甲肾上腺素升压，禁用肾上腺素,由于体位改变，或长时间站立发生(fshng)的脑供血不足引起的低血压,第三十四页，共四十二页。,受体阻断(z dun)药,普萘洛尔、噻吗洛尔、美托洛尔等等。【作用(zuyng)】1、受体阻断作用,第三十五页，共四十二页。,2、膜稳定作用：具有局麻作用和奎尼丁样作用，二者均能降低细胞膜对Na+等离子的通透性，使其膜稳定，因大量时才出现，故无应用(yngyng)价值。3、抗血小板聚集【用途】用于心律失常、心绞痛、高血压和甲亢等。噻吗洛尔可用于治疗青光眼。,第三十六页，共四十二页。,【不良反应和注意事项】1、心血管反应 心力衰竭、房室传导阻滞及低血压患者慎用或禁用。2、呼吸道反应 支气管哮喘(xiochun)患者禁用3、眼皮肤综合征 干眼症、结膜炎、角膜溃疡及皮肤病变4、蓄积中毒5、反跳现象,第三十七页，共四十二页。,传出神经药在休克(xik)治疗中的应用,休克临床表现：血压(xuy)下降、心率增快、脉搏细弱、皮肤潮冷、面色苍白、尿量减少、反应迟钝，甚至昏迷。常用药物：1、血管收缩药应用指征：1）血管广泛扩张；2）无法补充血容量3）已用过血管扩张和采取其他治疗措施无效时,第三十八页，共四十二页。,2、血管扩张药应用指征：1）交感神经过度兴奋，组织缺血缺氧2）心排出量降低（脉压小等表现(bioxin)）药物选用：1、过敏性休克宜首选肾上腺素，配合抗过敏药或糖皮质激素类药。,第三十九页，共四十二页。,2、神经性休克可选用血管收缩药去甲肾上腺素或间羟胺。3、出血性休克主要治疗措施(cush)是补充血容量与止血。在未及时取得血液或血浆代用品时，可用血管收缩药。4、心源性休克宜选用增加心肌收缩力、改善冠状血管循环的药物。如：多巴胺、间羟胺等。5、感染性休克,第四十页，共四十二页。,复习题,名词解释：调节痉挛、调节麻痹、阿托品化何谓肾上腺素升压效应的翻转？心脏复苏(f s)三联针是指那三种药物？细述肾上腺素的临床用途。分别细述毛果芸香碱及阿托品对眼睛的作用。,第四十一页，共四十二页。,内容(nirng)总结,第四节 肾上腺素受体激动药。3）升高血压：心肌收缩力增加，增加心输血量。用途：防治腰麻及硬外麻醉引起的低血压及慢性低血压。由于能扩张肾血管和增加排钠量，故使尿量增加。局部反应：易致局部组织坏死。作用时间比肾上腺素及去甲肾上腺素长。兴奋心脏心输出量，故收缩压。扩张血管而减小外周阻力，而舒张压略下降(xijing)。减轻心前、后负荷，减轻肺水肿。2）心排出量降低（脉压小等表现）。宜首选肾上腺素，配合抗过敏药或糖皮质激素类药,第四十二页，共四十二页。,