第三章外周神经系统第三章外周神经系统(shénjīngxìtǒng)(shénjīngxìtǒng)药物药物peripheralnervoussystemdrugsperipheralnervoussystemdrugs人民卫生出版社人民卫生出版社第一页，共一百一十三页。第三章外周神经系统(shénjīngxìtǒng)药物组胺(zǔàn)H1受体拮抗剂histamineH1receptorantagonists肾上腺素受体激动剂adrenergicreceptoragonists抗胆碱(dǎnjiǎn)药anticholinergicdrugs拟胆碱药cholinergicdrugs第二页，共一百一十三页。传出神经(chuánchū-shénjīng)运动神经(yùndòngshénjīng)—骨骼肌植物神经—心肌(xīnjī)、血管平滑肌、腺体传出神经系统递质去甲肾上腺素(NA)乙酰胆碱(Ach)递质(transmitter)：当神经冲动到达神经末梢时，在突触部位从末梢释放出的化学传递物。递质传递神经的冲动和信号，与受体结合产生效应。第三页，共一百一十三页。第一节拟胆碱第一节拟胆碱(dǎnjiǎn)(dǎnjiǎn)药药cholinergicdrugscholinergicdrugs第四页，共一百一十三页。简介•一类具有与乙酰胆碱相似作用的药物•按其作用环节(huánjié)和机制的不同，可分为：•胆碱受体激动剂胆碱受体激动剂HOOHNH2O丝氨酸脱羧酶HONH2胆碱N-甲基转移酶HON+(CH3)3胆碱乙酰基转移酶ON+(CH3)3H3CO乙酰胆碱的生物(shēngwù)合成途径第五页，共一百一十三页。一、胆碱受体激动剂•M受体：位于副交感神经节后纤维所支配的效应器细胞膜上存在胆碱受体，对毒蕈碱（muscarine）较为敏感(mǐngǎn)。•N受体：位于神经节细胞和骨骼肌细胞膜上的胆碱受体，对烟碱（nicotine）比较敏感。•胆碱受体激动剂：M受体激动剂和N受体激动剂•临床使用的是M受体激动剂。胆碱酯类胆碱酯类：乙酰胆碱的合成类似物：乙酰胆碱的合成类似物；；毒蕈碱muscarine烟碱(yānjiǎn)nicotineOH3CHON+CH3CH3CH3NNCH3第六页，共一百一十三页。1.胆碱(dǎnjiǎn)酯类M受体激动剂名称结构式临床应用乙酰胆碱Acetylcholine—醋甲胆碱Methacholine口腔黏膜干燥症；支气管哮喘诊断剂卡巴胆碱Carbachol青光眼；缩瞳氯贝胆碱Bethanechol腹气胀；尿潴留N+(CH3)3Cl-OOH2NN+(CH3)3Cl-CH3OOH3CH3COONCH3CH3CH3N+(CH3)3Cl-CH3OOH2N第七页，共一百一十三页。乙酰胆碱结构(jiégòu)改造•ACh对所有胆碱能受体部位无选择性，导致产生副作用。•ACh为季铵结构，不易透过(tòuɡuò)生物膜，因此生物利用度极低。•ACh化学稳定性较差，在水溶液、胃肠道和血液中均易被水解或胆碱酯酶催...
