2022年医学专题—第十讲-利水渗湿药-茵陈(1).ppt

第十章 利水渗湿药,熟悉(shx)利水渗湿药的主要药理作用；掌握茯苓的药理作用和现代应用；熟悉泽泻、茵陈的药理作用与应用；了解猪苓的主要药理作用；,第一页，共六十三页。,第一节 概述(i sh),利水渗湿药的定义：通利水道，渗透(shntu)水湿的药物。利水渗湿药的功效：利水消肿、利尿通淋、利湿退黄,第二页，共六十三页。,利水渗湿药,利水渗湿药的分类(fn li)：利水消肿药 利尿通淋药 利湿退黄药,第三页，共六十三页。,第一节 概述(i sh),水液与三焦(snjio)水湿的现代研究：类似于泌尿系统病变和消化系统功能低下、变态反应性疾病、肾脏病等病变引起的水肿和异常体液（胸水、腹水）。,第四页，共六十三页。,第一节 概述(i sh),利水渗湿药的药理作用：1、利尿作用(zuyng)2、抗病原微生物作用3、保肝利胆作用4、抗肿瘤、增强免疫功能,第五页，共六十三页。,第十章 利水渗湿药,茯 苓,第六页，共六十三页。,茯苓(f ln)的有效成分,有效成分:主要(zhyo)含：茯苓聚糖；另含：茯苓酸、茯苓素等,第七页，共六十三页。,茯苓(f ln)药理作用,1、与功效主治相关(xinggun)的药理作用药品化义茯苓最为利水除湿要药。功效：利水渗湿，健脾宁心。,第八页，共六十三页。,茯苓(f ln)药理作用,（1）利尿(l nio)作用有效成分：茯苓素。作用特点：对健康人作用不明显，对心性和肾性水肿病人作用显著。作用机理,第九页，共六十三页。,茯苓(f ln)利尿,利尿作用机理：醛固酮受体拮抗作用：茯苓素与醛固酮结构相似，可与肾小管细胞浆膜(jin m)醛固酮受体结合，拮抗醛固酮活性，提高尿中Na+/K+比值。,第十页，共六十三页。,醛固酮,醛固酮是盐皮质激素，作用保钠排钾，可引起(ynq)水钠潴留。茯苓素可使与肾细胞醛固酮受体结合的醛固酮减少，即产生竞争作用。茯苓素对血浆醛固酮和血管紧张素水平无影响，说明其作用于醛固酮受体。,第十一页，共六十三页。,茯苓(f ln)药理作用,（2）增强免疫作用(zuyng)：“四季脾旺不受邪”有效成分：茯苓多糖。作用特点：作用显著。增强非特异性免疫：免疫器官、免疫细胞增强特异性免疫：诱导产生IL2。,第十二页，共六十三页。,IL2,白细胞介素是由活化的淋巴细胞产生，在免疫(miny)细胞间发挥调节作用的小分子蛋白。IL2可以促进T、B细胞增殖、分化，增强NK细胞杀伤活性，诱导激活LAK（淋巴因子激活杀伤细胞）。,第十三页，共六十三页。,免疫调节,茯苓(f ln)素的免疫调节作用：茯苓素对非特异性免疫的增强作用；茯苓素对特异性免疫的抑制作用；,第十四页，共六十三页。,免疫调节,PHALPSConA,第十五页，共六十三页。,茯苓(f ln)药理作用,（3）抗肝硬化有效成分：茯苓醇。作用特点：对大鼠肝硬化模型的作用。作用机理：促进(cjn)实验性肝硬化动物肝脏胶原蛋白降解,（代谢产物增加）；促进肝内纤维组织吸收。,第十六页，共六十三页。,茯苓(f ln)药理作用,（4）抗肿瘤有效成分：茯苓多糖和茯苓素。作用特点：作用显著。小鼠实体(sht)瘤S180；艾氏腹水瘤EAC；小鼠白血病L1210细胞作用机理：,第十七页，共六十三页。,茯苓(f ln)多糖,茯苓多糖抗肿瘤机理：提高宿主免疫系统功能和直接的细胞毒作用。增强巨噬细胞(xbo)和NK细胞(xbo)的功能；改变肿瘤细胞膜磷脂生化特性。如茯苓多糖对S180细胞膜 PI（磷酸酰肌醇）转换具有显著抑制作用，同氨甲喋呤。,第十八页，共六十三页。,磷酸(ln sun)酰肌醇(PI),磷酸酰肌醇(PI)：细胞活化过程中涉及到多种磷脂酰肌醇的产生(chnshng)及其调节。其中某些磷脂酰肌醇产物与信号传递有关，为第二信使。,第十九页，共六十三页。,茯苓(f ln)素,茯苓素抗肿瘤机理(j l)：抑制肿瘤细胞核苷转运（抑制转运体蛋白），抑制DNA合成；提高巨噬细胞mRNA表达，增强TNF基因转录，提高巨噬细胞产生TNF的能力。（TNF特异性杀伤肿瘤的细胞因子，但也可以引起发热和炎症反应）,第二十页，共六十三页。,TNF,TNF(肿瘤坏死因子)是一种淋巴因子,来源于淋巴细胞(xbo)，TNF 可使肿瘤细胞(xbo)坏死 但对正常细胞(xbo)无此作用。,第二十一页，共六十三页。,抗肿瘤,IC50 半数抑制有效率茯苓素与环磷酰胺、丝裂酶素、更生霉素、5Fu等合用，抑瘤作用显著(xinzh)增强。,第二十二页，共六十三页。,现代(xindi)应用,1、水肿2、婴幼儿腹泻(fxi)3、精神分裂症4、膀胱充盈剂，充盈时间较单用速尿组明显缩短（63.830/30.5 8 分钟）。,第二十三页，共六十三页。,第十章 利水渗湿药,猪 苓,第二十四页，共六十三页。,第二十五页，共六十三页。,第十章 利水渗湿药,泽 泻,第二十六页，共六十三页。,泽泻(z xi)的有效成分,主要(zhyo)含：泽泻萜醇A、泽泻萜醇B,第二十七页，共六十三页。,泽泻(z xi)药理作用,1、与功效主治(zh zh)相关的药理作用功效：利小便，清湿热。,第二十八页，共六十三页。,泽泻(z xi)药理作用,（1）利尿(l nio)作用有效成分：泽泻。作用特点：作用显著，对健康人也有效。醇提物静注后，钠离子排出显著。,第二十九页，共六十三页。,泽泻(z xi)利尿,影响因素：采收季节；冬季(dngj)采收作用强药用部位；泽泻草根无利尿作用炮制方法；盐泽泻无利尿作用,第三十页，共六十三页。,机理(j l),利尿作用机理：抑制肾小管集合管K+的分泌（同安体舒通），抑制Na+的重吸收；增加心钠素（ANF）的含量(hnling)，排钠利尿；抑制肾脏Na+-K+-ATP酶的活性，减少钠离子的重吸收。,第三十一页，共六十三页。,心钠素,由人心房肌细胞合成和分泌的心钠素具有广泛(gungfn)的生物学活性；心钠素可引起明显的排钠,利尿,扩血管及降压。,第三十二页，共六十三页。,泽泻(z xi)药理作用,（2）抗炎作用有效成分：泽泻煎剂作用特点：对急慢性炎症有显著作用；作用机理：直接的抗炎作用；不是通过垂体(chut)-肾上腺皮质系统；,第三十三页，共六十三页。,泽泻(z xi)药理作用,其他药理作用（1）降低(jingd)血脂有效成分：多种粗制剂，泽泻萜醇A醋酸酯降低胆固醇作用显著。作用特点：对多种实验性高脂血症动物可降低TC、TG、LDL。,第三十四页，共六十三页。,机理(j l),降血脂作用(zuyng)机理：降低小肠胆固醇的吸收（同位素示踪法）;抑制小肠胆固醇的酯化;,第三十五页，共六十三页。,血酯,血酯包括(boku)甘油三酯，磷脂，胆固醇及其酯化和非酯化脂肪，亦称游离脂肪酸。,第三十六页，共六十三页。,降脂实验(shyn),家兔降脂实验(shyn)，给药23周血清总胆固醇平均抑制率为58，59。继续给饲高脂饲料，血清总胆固醇含量不上升，说明有预防和治疗作用。,第三十七页，共六十三页。,泽泻(z xi)药理作用,（2）抗动脉粥样硬化（AS）有效成分：泽泻。作用特点：抗实验性AS：对于AS动物，明显降低血清和斑块中的（LPO）含量，而LPO升高是血脂升高的伴随症状，也是血管(xugun)壁病变的诱因。,第三十八页，共六十三页。,AS,动脉硬化(arteriosclerosis)是动脉的一种非炎症性、退行性和增生性的病变,可引起(ynq)动脉的增厚、变硬、失去弹性；主要是受累器官不同程度地缺血。,第三十九页，共六十三页。,实验(shyn),斑块厚度(hud)：给药组：16886m模型组：438112m,第四十页，共六十三页。,作用(zuyng)机理,抗AS机理；升高高密度脂蛋白（HDL）；调节PGI2/TXA2动态平衡。抗氧化（降低LPO）；抑制动脉内壁钙异常升高（影响AS）；改善(gishn)血液流变性（红细胞变形性）；,第四十一页，共六十三页。,泽泻(z xi)药理作用,（3）抗脂肪肝有效成分：泽泻。作用特点：抗实验性脂肪肝（给予脂肪性料），作用显著（治疗(zhlio)3周，肝脂肪含量由11g%降至7.8g）,第四十二页，共六十三页。,泽泻(z xi)药理作用,（4）抗血小板聚集和抗血栓有效成分：泽泻(z xi)。作用特点：抗实验性AS家兔血栓。,第四十三页，共六十三页。,泽泻(z xi)药理作用,（5）降压有效成分：泽泻醇。作用特点：对抗各型高血压，作用持久(chji)。作用机理：1、抑制交感神经；2、钙离子阻滞作用；,第四十四页，共六十三页。,现代(xindi)应用,1、高脂血症2、美尼尔氏病3、肥胖(fipng)症（对MSG型肥胖(fipng)大鼠，可降低体重、身长、脂肪含量。）,第四十五页，共六十三页。,第四十六页，共六十三页。,肥胖症,肥胖症:肥胖症是指身体质量指数(zhsh)(BMI)大於标准(即22)或是体脂肪率比正常人多2 12 倍；肥胖症是目前医学上少数能用预防医学的方法防止的疾病。,第四十七页，共六十三页。,第四十八页，共六十三页。,第四十九页，共六十三页。,第十章 利水渗湿药,茵 陈,第五十页，共六十三页。,概述(i sh),茵陈的有效(yuxio)成份：香豆素类：6，7-二甲氧基香豆素；色原酮类：茵陈色原酮；黄酮类：茵陈黄酮。,第五十一页，共六十三页。,药理作用,1、功效主治相关的药理作用功效：清湿热(sh r)、退黄疸。,第五十二页，共六十三页。,药理作用,（1）利胆有效成分：茵陈多种有效成分。作用(zuyng)特点：促进胆汁分泌和排泄（扩张胆管、收缩胆囊，增加胆汁流量）（预防胆固醇结石形成）,第五十三页，共六十三页。,药理作用,（2）保肝有效成分：茵陈(yn chn)多种成分。作用特点：减轻肝细胞肿胀、变性和坏死，降低血清转氨酶活性。,第五十四页，共六十三页。,保肝作用(zuyng)机理:,保肝作用机理：增加450的含量，诱导肝药酶，增强(zngqing)肝脏解毒功能（葡萄糖醛酸酶），保护肝细胞膜和促进肝细胞再生。,第五十五页，共六十三页。,药理作用,（3）抗病原微生物有效成分：茵陈炔酮等。作用(zuyng)特点：较强的抑菌作用(zuyng)。（抗菌谱:金葡菌等,以及皮肤真菌等）（抗菌活性:较强）,第五十六页，共六十三页。,药理作用,（4）降血脂与抗动脉粥样硬化(ynghu)有效成分：茵陈。作用特点：降低高胆固醇血症的胆固醇和脂蛋白。抗动脉粥样硬化。,第五十七页，共六十三页。,药理作用,（5）解热(ji r)、镇痛、抗炎。,第五十八页，共六十三页。,其他(qt)药理作用,（1）抗肿瘤（2）对心血管系统(xtng)的影响,第五十九页，共六十三页。,现代(xindi)应用,1、高胆固醇血症2、胆石症3、胆道蛔虫(huchng)症4、痤疮,第六十页，共六十三页。,茵陈(yn chn),不良反应：,第六十一页，共六十三页。,第十章 利水渗湿药,完,第六十二页，共六十三页。,内容(nirng)总结,第十章 利水渗湿药。茯苓素可使与肾细胞醛固酮受体结合的醛固酮减少，即产生竞争作用。茯苓素对血浆醛固酮和血管紧张素水平无影响，说明其作用于醛固酮受体。增强非特异性免疫：免疫器官、免疫细胞。白细胞介素是由活化的淋巴细胞产生，在免疫细胞间发挥调节作用的小分子蛋白。有效成分：茯苓多糖和茯苓素。抑制(yzh)肿瘤细胞核苷转运（抑制(yzh)转运体蛋白），抑制(yzh)DNA合成。主要含：泽泻萜醇A、泽泻萜醇B。有效成分：茵陈多种有效成分。完,第六十三页，共六十三页。,