第四十一章抗结核病药与抗麻风病药第一页，共二十六页。第一节抗结核病药第一节抗结核病药快速繁殖菌空洞损害组织间断缓慢繁殖菌干酪(gānlào)样病灶组织缓慢繁殖菌巨噬细胞或单核细胞结核病结核病—由结核分枝杆菌引起的慢性传染病，可累及全身各个器官和组织(zǔzhī)如肺、肾、脑等，其中肺结核最常见。结核分枝杆菌的繁殖(fánzhí)态势：第二页，共二十六页。抗结核病药的分类抗结核病药的分类(fēnlèi)(fēnlèi)一线一线(yīxiàn)(yīxiàn)抗结核病药抗结核病药二线二线(èrxiàn)(èrxiàn)抗结核病药抗结核病药疗效高，毒性小：疗效高，毒性小：异烟肼、利福平、乙胺丁醇、链霉素、异烟肼、利福平、乙胺丁醇、链霉素、吡嗪酰胺吡嗪酰胺抗菌作用弱，毒性大，对一线药耐药时的替换治疗：抗菌作用弱，毒性大，对一线药耐药时的替换治疗：对氨基对氨基水杨酸、卡那霉素、乙硫异烟胺、利福定、利福喷汀水杨酸、卡那霉素、乙硫异烟胺、利福定、利福喷汀第三页，共二十六页。吸收吸收::口服吸收快而完全，口服吸收快而完全，分布分布::广泛分布于各种体液及细胞广泛分布于各种体液及细胞(xìbāo)(xìbāo)内，内，脑脊液脑脊液中浓中浓度与血浆中相似，穿透力强，容易渗入纤维化或干度与血浆中相似，穿透力强，容易渗入纤维化或干酪化的结核病灶中。酪化的结核病灶中。代谢代谢::肝中肝中乙酰化代谢乙酰化代谢，乙酰化异烟肼和异烟酸，乙酰化异烟肼和异烟酸快代谢型黄种人快代谢型黄种人慢代谢型白种慢代谢型白种排泄排泄::代谢物及原形由肾排泄代谢物及原形由肾排泄异烟肼异烟肼isoniazidisoniazid（（雷米封）雷米封）一、常用一、常用(chányòn)ɡɡ(chányòn)ɡɡ抗结核病药抗结核病药第四页，共二十六页。•抑制分枝菌酸合成酶分枝菌酸合成酶，抑制分枝菌酸的生物合成，对结核杆菌有很强的杀灭作用。异烟肼是前体药，被分枝杆菌的过氧化氢-过氧化酶激活后，通过共价键与细菌(xìjūn)的β-酮脂酰载体蛋白合成酶形成复合体，抑制细菌分枝菌酸的合成。第五页，共二十六页。特点：特点：--有高度选择性；有高度选择性；首选药首选药--抗菌力强，易穿透入细胞内。抗菌力强，易穿透入细胞内。--对快速繁殖菌、间断缓慢繁殖菌、缓慢繁对快速繁殖菌、间断缓慢繁殖菌、缓慢繁殖菌都有杀菌作用。殖菌都有杀菌作用。--单用易耐药。单用易耐药。应用应用：：是最好的一线药，与其它是最好的一线药，与其它(qítā)(qítā)一线药联合用于...
