第十七章解热(jiěrè)镇痛抗炎药与抗风湿药[定义]是一类具有解热、镇痛作用的药物(yàowù),大多数还有抗炎、抗风湿作用。其抗炎作用与糖皮质激素不同,故称为NSAIDS(非甾体类抗炎药)。第一节┃解热(jiěrè)镇痛抗炎药第一页,共三十九页。(一)解热(jiěrè)作用【特点(tèdiǎn)】1.降低高热病人的体温,对正常人体温无影响。与氯丙嗪不同,氯丙嗪直接抑制下丘脑体温调节中枢的调节功能,在物理降温配合下,可降低高热和正常体温。2.作用部位在中枢。通过抑制体温调节中枢,主要影响散热()。一、共同的药理作用解热作用(zuòyòng)、镇痛作用(zuòyòng)和抗炎作用(zuòyòng)。第二页,共三十九页。解热(jiěrè)镇痛药的解热(jiěrè)机制PG白介素1第三页,共三十九页。[发热(fārè)]当外热原(微生物、内毒素等)进入机体后→刺激中性粒细胞产生和释放内热原(白介素1)→作用于下丘脑前部→PG合成与释放↑→刺激体温调节中枢→调定点上移→体温↑。3.机理:抑制中枢环加氧酶(COX),使PG合成减少从而发挥解热(jiěrè)作用。其解热作用的强弱与抑制COX活性呈正相关。发热是机体的一种防御反应,也是诊断(zhěnduàn)疾病的依据之一。因此,不宜见热就解。但由于T过高能消耗体力,并引起头痛、失眠、惊厥等,解热对症疗法很有必要。对小儿、年老体弱慎防虚脱。第四页,共三十九页。(二)镇痛(zhèntònɡ)作用【特点】1.对轻、中度疼痛(téngtòng),慢性钝痛效果显著,但对内脏平滑肌绞痛、剧痛无效。2.镇痛的同时不产生欣快感,无耐受性和成瘾性。3.作用机理:抑制炎症部位PG合成,作用部位在外周。第五页,共三十九页。疼痛(téngtòng)痛的产生:组织损伤炎症刺激致炎致痛物质释放增多提高痛觉对致炎致痛物质的敏感性刺激感觉神经末梢第六页,共三十九页。(三)抗炎、抗风湿作用(zuòyòng)除苯胺类外,都可以控制风湿(fēnɡshī)、类风湿(fēnɡshī)病的症状,但不能根治,也不能控制并发症。[机理]抑制(yìzhì)环加氧酶(COX)→PG合成减少,产生抗炎、抗风湿作用。PG是参与炎症反应的体内活性物质,对致炎致痛物质有增敏作用。第七页,共三十九页。近年来发现COX有两种同工酶,简称COX1与COX2,两者为同分异构体。COX1存在于血管、胃和肾等组织,可参与血管张力的调节等一些生理反应。COX2则存在于炎症组织中,由细胞因子和炎症介质诱导(yòudǎo)产生。解热、镇痛、抗炎作用与抑制COX2,使PG合成(héchéng)减少有关。第八页,共...